作用于HIV-gp41靶点的新型非肽类小分子HIV融合抑制剂的设计合成和活性评价
| 论文摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-19页 |
| 1 艾滋病的研究现状 | 第11-12页 |
| 2 HIV进入抑制剂的研究进展 | 第12-16页 |
| ·病毒吸附(gp120-CD4~+)抑制剂 | 第12页 |
| ·辅助受体CCR5拮抗剂 | 第12-14页 |
| ·辅助受体CXCR4拮抗剂 | 第14页 |
| ·作用于gp41的融合抑制剂 | 第14-16页 |
| ·肽类抑制剂 | 第15-16页 |
| ·非肽类小分子抑制剂 | 第16页 |
| 参考文献 | 第16-19页 |
| 第二章 立题依据和目标化合物设计 | 第19-25页 |
| ·小分子化合物作用靶点的确定 | 第19页 |
| ·活性化合物NB-2和NB-64 | 第19-21页 |
| ·目标化合物的设计 | 第21-23页 |
| ·两环化合物 | 第21-22页 |
| ·多环化合物 | 第22-23页 |
| 参考文献 | 第23-25页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第25-34页 |
| 1 苯基四氮唑类化合物的合成 | 第25-26页 |
| 2 两环化合物的合成 | 第26-27页 |
| 3 多环化合物的合成 | 第27-28页 |
| 4 Suzuki交叉反应偶联反应的考察 | 第28-29页 |
| 5 Knoevenagel缩合及其反应条件的考察 | 第29-30页 |
| 6 N-苯基绕丹宁的合成 | 第30-31页 |
| 参考文献 | 第31-34页 |
| 第四章 生物活性评价与构效关系 | 第34-39页 |
| 1 活性评价模型、方法和测定指标 | 第34页 |
| 2 抗HIV活性评价结果 | 第34-36页 |
| 3 构效关系分析 | 第36-38页 |
| 参考文献 | 第38-39页 |
| 第五章 结论 | 第39-40页 |
| 第六章 合成实验 | 第40-54页 |
| 1 实验材料 | 第40页 |
| 2 化学合成及结构鉴定 | 第40-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 个人简历 | 第55-56页 |
| 附录 | 第56-94页 |
| 附录1 目标化合物结构及编号 | 第56-58页 |
| 附录2 文章及学术交流 | 第58-59页 |
| 附录3 文献综述 | 第59-66页 |
| 附录4 化合物图谱 | 第66-94页 |
