| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-15页 |
| 第一章 文献综述 | 第15-32页 |
| ·环肽化合物的生物活性 | 第15-20页 |
| ·抗肿瘤活性 | 第16-17页 |
| ·抗病毒活性 | 第17-18页 |
| ·抗真菌和抗菌活性 | 第18-19页 |
| ·酶抑制活性 | 第19页 |
| ·其他活性 | 第19-20页 |
| ·环肽的合成 | 第20-24页 |
| ·液相合成法 | 第20-22页 |
| ·活泼酯法 | 第20页 |
| ·叠氮法 | 第20-21页 |
| ·混合酸酐法 | 第21页 |
| ·直接法 | 第21页 |
| ·硫酯法 | 第21页 |
| ·辅助剂成环法 | 第21-22页 |
| ·固相合成环肽 | 第22-24页 |
| ·多肽缩合剂的种类及应用特性 | 第24-30页 |
| ·碳二亚胺型多肽缩合剂 | 第25-27页 |
| ·脲正离子型缩合剂 | 第27-28页 |
| ·NHS等异羟肟酸系列缩合剂 | 第28-29页 |
| ·其它类型的多肽缩合剂 | 第29-30页 |
| ·环肽的分离与分析方法 | 第30-32页 |
| ·分离纯化 | 第30页 |
| ·分析方法 | 第30-32页 |
| ·质谱分析(MassSpectrometry,MS) | 第31页 |
| ·核磁共振(Nuclear Magnetic Resonnce,NMR) | 第31-32页 |
| 第二章 合成路线设计 | 第32-39页 |
| ·环肽的文献合成方法 | 第32-33页 |
| ·本研究工作内容 | 第33-35页 |
| ·研究的目的 | 第33-34页 |
| ·研究的依据 | 第34页 |
| ·研究路线设计 | 第34-35页 |
| ·合成方法 | 第35-39页 |
| ·二肽的合成方法 | 第35-37页 |
| ·L-亮氨酸甲酯盐酸盐的制备方法 | 第35-36页 |
| ·二肽的合成方法 | 第36页 |
| ·二肽脱Boc-保护基的制备方法 | 第36页 |
| ·二肽C端脱保护基的制备方法 | 第36-37页 |
| ·二肽脱-OCH_3保护基的制备方法 | 第36-37页 |
| ·二肽脱-OBzl保护基的制备方法 | 第37页 |
| ·三肽的制备方法 | 第37-38页 |
| ·三肽的制备方法 | 第37-38页 |
| ·三肽Boc-N-Me-L-Leu-L-Leu-OCH_3脱Boc-保护基的制备方法 | 第38页 |
| ·五肽的合成 | 第38-39页 |
| 第三章 实验部分 | 第39-47页 |
| ·原料规格及来源 | 第39-40页 |
| ·仪器设备 | 第40页 |
| ·合成部分 | 第40-47页 |
| ·L-亮氨酸甲酯盐酸盐的合成(f1) | 第40-41页 |
| ·Boc-L-Leu-L-Leu-OCH_3的合成(f2) | 第41页 |
| ·BOC-L-Leu-L-Leu-OBzl的合成(f3) | 第41-42页 |
| ·L-Leu-L-Leu甲酯三氟醋酸盐的生成(f4) | 第42页 |
| ·L-Leu-L-Leu苄酯三氟醋酸盐的生成(f5) | 第42页 |
| ·BOC-L-Leu-Leu-OH的生成(f6) | 第42-43页 |
| ·皂化生成BOC-L-Leu-Leu-OH | 第42-43页 |
| ·催化氢解生成BOC-L-Leu-Leu-OH | 第43页 |
| ·BOC-L-Leu-Leu-Leu-OBzl的生成(f7) | 第43-44页 |
| ·L-Leu-Leu-Leu-苄酯三氟醋酸盐的生成(f8) | 第44页 |
| ·BOC-N-Me-Leu-Leu-OBzl的合成(f9) | 第44页 |
| ·N-Me-L-Leu-L-Leu苄酯三氟醋酸盐的生成(f10) | 第44-45页 |
| ·Boc-Leu-N-Me-Leu-Leu-OBzl的生成(f11) | 第45页 |
| ·Boc-N-Me-Leu-Leu-Leu-OCH_3的生成(f12) | 第45-46页 |
| ·N-Me-Leu-Leu-Leu-OCH_3.TFA的生成(f13) | 第46页 |
| ·催化氢解生成BOC-L-Leu-Leu-OH(f14) | 第46页 |
| ·BOC-L-Leu-Leu-Leu-Leu-Leu-Leu-OBzl的生成(f15) | 第46-47页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第47-52页 |
| ·氨基和羧基的脱保护 | 第47-48页 |
| ·氨基的脱保护 | 第47页 |
| ·羧基的脱保护 | 第47-48页 |
| ·甲酯 | 第47-48页 |
| ·苄酯 | 第48页 |
| ·三肽的合成 | 第48-49页 |
| ·五肽的合成 | 第49-51页 |
| ·合成五肽 | 第49-50页 |
| ·线型五肽的纯度分析及其纯化 | 第50-51页 |
| ·产物的后处理 | 第51页 |
| ·活性筛选 | 第51-52页 |
| 第五章 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-61页 |
| 附录 | 第61-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
