| 缩略语说明 | 第1-10页 |
| 摘要 | 第10-13页 |
| ABSTRACT | 第13-16页 |
| 第一章 绪论 | 第16-24页 |
| ·大环内酯类抗生素的发展 | 第16-17页 |
| ·克拉霉素的研究概况 | 第17-22页 |
| ·克拉霉素的物理化学性质 | 第18页 |
| ·克拉霉素的药效学和药物动力学特点 | 第18-21页 |
| ·克拉霉素的临床应用概况 | 第21页 |
| ·克拉霉素与其他药物的相互作用 | 第21-22页 |
| ·克拉霉素剂型的研制 | 第22页 |
| ·研究的目的和方案 | 第22-24页 |
| 第二章 克拉霉素缓释包衣微丸的制备 | 第24-34页 |
| ·实验材料和仪器 | 第25页 |
| ·高效液相色谱法测定克拉霉素含量 | 第25-26页 |
| ·色谱条件 | 第25页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第25-26页 |
| ·精密度和回收率的测定 | 第26页 |
| ·含量测定 | 第26页 |
| ·克拉霉素缓释包衣微丸的制备 | 第26-28页 |
| ·微晶纤维素空白丸芯 | 第26-27页 |
| ·克拉霉素丸芯 | 第27页 |
| ·克拉霉素包衣微丸 | 第27-28页 |
| ·克拉霉素缓释包衣微丸释放度的测定 | 第28-31页 |
| ·克拉霉素在体外释放介质中稳定性 | 第28-29页 |
| ·克拉霉素在体外释放介质中溶解度 | 第29页 |
| ·克拉霉素缓释胶囊释放度的测定方法 | 第29页 |
| ·克拉霉素缓释胶囊释放度的比较 | 第29-31页 |
| ·讨论 | 第31-34页 |
| ·克拉霉素缓释包衣微丸的设计 | 第31-32页 |
| ·包衣微丸的释药机理 | 第32页 |
| ·克拉霉素缓释包衣微丸体外释放度分析 | 第32-33页 |
| ·克拉霉素含量测定方法的选择 | 第33页 |
| ·丙烯酸树脂水分散体包衣材料的应用 | 第33-34页 |
| 第三章 克拉霉素缓释包衣微丸在健康人体内药物动学初步研究 | 第34-48页 |
| ·实验材料和仪器 | 第34页 |
| ·克拉霉素缓释包衣微丸生物利用度的测定 | 第34-39页 |
| ·色谱条件 | 第34-35页 |
| ·血浆样品的处理方法 | 第35页 |
| ·分析方法确证 | 第35-38页 |
| ·人体内药动学研究方法 | 第38-39页 |
| ·实验结果 | 第39-44页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第39-41页 |
| ·药动学参数计算结果 | 第41页 |
| ·相对生物利用度 | 第41-42页 |
| ·体内体外相关性研究结果 | 第42-44页 |
| ·讨论 | 第44-48页 |
| ·LC/MS/MS定量测定血浆样品中克拉霉素的选择和优化 | 第44-45页 |
| ·两种克拉霉素缓释微丸的体内吸收分析 | 第45-46页 |
| ·缓释制剂的体外释放和体内吸收相关性 | 第46-48页 |
| 第四章 枸橼酸克拉霉素的制备和溶解性质研究 | 第48-53页 |
| ·实验材料和仪器 | 第48页 |
| ·枸橼酸克拉霉素盐的制备 | 第48页 |
| ·枸橼酸克拉霉素的确证 | 第48页 |
| ·枸橼酸克拉霉素盐的溶解度的测定 | 第48-50页 |
| ·溶液 pH值测定 | 第48页 |
| ·枸橼酸克拉霉素和克拉霉素表观溶解度的测定 | 第48-50页 |
| ·枸橼酸克拉霉素的特性溶出速率的测定 | 第50-51页 |
| ·讨论 | 第51-53页 |
| ·克拉霉素与枸橼酸盐溶解度的比较 | 第51-52页 |
| ·克拉霉素与枸橼酸盐的特性溶出速率的比较 | 第52-53页 |
| 第五章 克拉霉素三元包合物的研制 | 第53-71页 |
| ·实验材料和仪器 | 第53页 |
| ·克拉霉素不同介质中溶解度的考察 | 第53-55页 |
| ·克拉霉素在不同环糊精水溶液中溶解度 | 第53-54页 |
| ·克拉霉素在枸橼酸-环糊精中溶解度 | 第54-55页 |
| ·克拉霉素-枸橼酸-βCD三元包合物的制备 | 第55-56页 |
| ·溶剂蒸发法 | 第55-56页 |
| ·冷冻干燥法 | 第56页 |
| ·克拉霉素-枸橼酸-HPβCD及γCD三元包合物的制备 | 第56页 |
| ·克拉霉素三元包合物的确证 | 第56-67页 |
| ·DSC法 | 第56-57页 |
| ·X射线衍射法 | 第57-61页 |
| ·扫描电子显微镜法 | 第61-62页 |
| ·红外光谱法 | 第62-67页 |
| ·包合物中药物的含量测定 | 第67页 |
| ·标准曲线的制备 | 第67页 |
| ·方法准确度的测定 | 第67页 |
| ·含量测定 | 第67页 |
| ·克拉霉素三元包合物溶出度的测定 | 第67-68页 |
| ·讨论 | 第68-71页 |
| ·克拉霉素在βCD，HP-βCD，和γCD溶液中溶解度测定 | 第68-69页 |
| ·旋转蒸发法和冷冻干燥法制备包合物的比较分析 | 第69页 |
| ·克拉霉素包合物溶出度的比较 | 第69-70页 |
| ·克拉霉素三元包合物可能构象分析 | 第70-71页 |
| 第六章 克拉霉素柠檬酸盐和克拉霉素包合物在比格犬体内药物动力学研究 | 第71-95页 |
| ·实验材料和仪器 | 第71页 |
| ·体内受试药物 | 第71-72页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第72-73页 |
| ·色谱条件 | 第72页 |
| ·血浆样品的处理方法 | 第72页 |
| ·分析方法确证 | 第72-73页 |
| ·三药物形式三周期交叉实验设计在比格犬体内药物动力学研究 | 第73-76页 |
| ·实验动物 | 第73页 |
| ·服药方案 | 第73-76页 |
| ·样品采集 | 第76页 |
| ·未知血浆样品测定 | 第76页 |
| ·数据处理 | 第76页 |
| ·实验结果 | 第76-92页 |
| ·空腹给药的实验结果 | 第76-87页 |
| ·食物效应对犬体内药动学的影响 | 第87-92页 |
| ·讨论 | 第92-95页 |
| ·LC/MS/MS法同时测定原形药物和代谢物 | 第92页 |
| ·SAS统计分析软件的应用 | 第92-93页 |
| ·三种药物形式空腹口服给药后在比格犬体内吸收情况 | 第93页 |
| ·食物对克拉霉素、枸橼酸克拉霉素在比格犬体内吸收情况 | 第93-94页 |
| ·克拉霉素在比格犬体内的代谢情况 | 第94-95页 |
| 第七章 结论 | 第95-97页 |
| 参考文献 | 第97-105页 |
| 致谢 | 第105-106页 |
| 作者简历 | 第106页 |
| 博士在读期间发表论文 | 第106-117页 |
