| 学位论文数据集 | 第3-4页 |
| 摘要 | 第4-6页 |
| AbSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第16-28页 |
| 1.1 艾滋病概述 | 第16页 |
| 1.2 艾滋病的病原学 | 第16-20页 |
| 1.2.1 HIV病毒的形态结构 | 第16-17页 |
| 1.2.2 HIV的生命周期 | 第17-20页 |
| 1.3 目前抗HIV药物简介 | 第20-23页 |
| 1.3.1 侵入抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.3.2 逆转录酶抑制剂 | 第21-22页 |
| 1.3.3 蛋白酶抑制剂 | 第22页 |
| 1.3.4 整合酶抑制剂 | 第22-23页 |
| 1.4 抗HIV的一种药物-Cenicriviroc简介 | 第23-24页 |
| 1.5 肺动脉高压概述 | 第24页 |
| 1.6 PAH的靶向药物治疗 | 第24-26页 |
| 1.6.1 钙通道阻滞剂 | 第24-25页 |
| 1.6.2 前列环素类似物 | 第25页 |
| 1.6.3 内皮素受体拮抗剂 | 第25-26页 |
| 1.6.4 5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂和可溶性鸟苷酸环化酶激动剂(sGC) | 第26页 |
| 1.7 治疗肺动脉高压的一种药物-赛乐西帕的简介 | 第26-28页 |
| 第二章 Cenicriviroc的合成工艺优化研究 | 第28-54页 |
| 2.1 Cenicriviroc逆合成分析及文献已报道路线 | 第28-30页 |
| 2.2 中间体线路的选择 | 第30-34页 |
| 2.2.1 中间体a的合成路线选择 | 第30-31页 |
| 2.2.2 中间体b的合成路线选择 | 第31-32页 |
| 2.2.3 中间体d的合成路线选择 | 第32-34页 |
| 2.3 本课题的选题意义 | 第34-35页 |
| 2.4 本章主要的研究内容 | 第35页 |
| 2.5 实验结果与讨论 | 第35-53页 |
| 2.5.1 2-哌啶酮的合成 | 第35-38页 |
| 2.5.2 1-[(4-甲氧基苯基)甲基]—2-哌啶酮的合成 | 第38-39页 |
| 2.5.3 5-[(4-溴-2-氟苯基)(4-甲氧基)氨基]戊酸的合成 | 第39-40页 |
| 2.5.4 5-[(4-溴-2-氟苯基)(4-甲氧基)氨基]戊酸甲酯的合成 | 第40-41页 |
| 2.5.5 8-溴-1-(4-甲氧基卞基)-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-羧酸甲酯的合成 | 第41-43页 |
| 2.5.6 8-溴-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-羧酸甲酯的合成 | 第43-44页 |
| 2.5.7 8-溴-1-异丁基-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-甲酸甲酯的合成 | 第44-45页 |
| 2.5.8 1-溴-4-(2-丁氧基乙氧基)-苯的合成 | 第45页 |
| 2.5.9 4-(2 -丁氧基乙氧基)苯基硼酸的合成 | 第45-46页 |
| 2.5.10 5-羟甲基-2-巯基-1-丙基咪唑的合成 | 第46-47页 |
| 2.5.11 5-羟甲基-2-巯基-1-丙基咪唑的合成 | 第47-49页 |
| 2.5.12 5-氯甲基-1-丙基咪唑盐酸盐的合成 | 第49-50页 |
| 2.5.13 4-{[(1-丙基-1H-咪唑-5-基团)甲基]亚磺酰基}-苯胺的合成 | 第50-51页 |
| 2.5.14 8-{4-[2-(丁氧基)乙氧基]苯基}-1-异丁基-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-甲酸甲酯的合成 | 第51-52页 |
| 2.5.15 8-{4-[2-(丁氧基)乙氧基]苯基}-1-异丁基-N-(4-{[(1-丙基-1H-咪唑-5-基)甲基]亚磺酰基苯基)-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-甲酰胺的合成 | 第52-53页 |
| 2.6 本章小结 | 第53-54页 |
| 第三章 赛乐西帕新路线的设计及其中间体的合成工艺优化 | 第54-74页 |
| 3.1 赛乐西帕的现有合成路线分析 | 第54-57页 |
| 3.2 赛乐西帕新路线的设计 | 第57-58页 |
| 3.3 本课题的选题意义 | 第58页 |
| 3.4 本章主要的研究内容 | 第58页 |
| 3.5 实验结果与讨论 | 第58-72页 |
| 3.5.1 2,3-二苯基吡嗪的合成 | 第58-60页 |
| 3.5.2 5,6-二苯基-2-氨基-吡嗪的合成 | 第60-64页 |
| 3.5.3 N-(1-甲基乙基)-5,6-二苯基-2-氨基吡嗪的合成 | 第64-65页 |
| 3.5.4 4-[(5,6-联苯-2-吡嗪)(1-甲基乙基)氨基]-1-丁醇的合成 | 第65-66页 |
| 3.5.5 N-(氨基磺酰基)-2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}乙酰胺的合成 | 第66-67页 |
| 3.5.6 路线一中中间体Ⅴ—3-[(1-甲基乙基)氨基]-1丙醇的合成工艺优化 | 第67-69页 |
| 3.5.7 路线一中中间体Ⅵ—4-[(5,6-联苯-2-吡嗪)(1-甲基乙基)氨基]-1-丁醇合成工艺优化 | 第69-72页 |
| 3.6 本章小结 | 第72-74页 |
| 第四章 总结与展望 | 第74-76页 |
| 第五章 实验部分 | 第76-90页 |
| 5.1 实验试剂和药品 | 第76-78页 |
| 5.2 实验仪器和设备 | 第78页 |
| 5.3 实验步骤 | 第78-90页 |
| 5.3.1 2-哌啶酮的制备(CE-1) | 第78-79页 |
| 5.3.2 1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-哌啶酮的的制备(CE-2) | 第79页 |
| 5.3.3 5-[(4-溴-2-氟苯基)(4-甲氧基)氨基]戊酸的制备(CE-3) | 第79页 |
| 5.3.4 5-[(4-溴-2-氟苯基)(4-甲氧基)氨基]戊酸甲酯的制备(CE-4) | 第79-80页 |
| 5.3.5 8-溴-1-(4-甲氧基卞基)-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-羧酸甲酯的制(CE-5) | 第80页 |
| 5.3.6 8-溴-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-羧酸甲酯的制备(CE-6) | 第80页 |
| 5.3.7 8-溴-1-异丁基-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-羧酸甲酯的制备(CE-7) | 第80-81页 |
| 5.3.8 2-(4-溴苯氧基)乙醇的制备(CE-9) | 第81页 |
| 5.3.9 1-溴-4-(2-丁氧基乙氧基)-苯的制备(CE-10) | 第81页 |
| 5.3.10 4-(2-丁氧基乙氧基)苯基硼酸的制备(CE-11) | 第81-82页 |
| 5.3.11 5-羟甲基-2-巯基-1-丙基咪唑的制备(CE-13) | 第82页 |
| 5.3.12 5-羟甲基-1-丙基咪唑的制备(CE-14) | 第82页 |
| 5.3.13 5-氯甲基-1-丙基咪唑盐酸盐的制备(CE-15) | 第82页 |
| 5.3.14 4-{[(1-丙基-1H-咪唑-5-基)甲基]硫代}苯胺的制备(CE-16) | 第82-83页 |
| 5.3.15 4-{[(1-丙基-1H-咪唑-5-基团)甲基]亚磺酰基}-苯胺的制备(CE-17) | 第83页 |
| 5.3.16 8-{4-[2-(丁氧基)乙氧基]苯基}-1-异丁基-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖并辛-5-甲酸甲酯的制备(CE-19) | 第83页 |
| 5.3.17 8-{4-[2-(丁氧基)乙氧基]苯基}-1-异丁基-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖并辛-5-甲酸的制备(CE-20) | 第83-84页 |
| 5.3.18 8-{4-[2-(丁氧基)乙氧基]苯基}-1-异丁基-N-(4-{[(1-丙基-1H-咪唑-5-基)甲基]亚磺酰基苯基)-1,2,3,4-四氢-1-苯并吖辛因-5-甲酰胺的制备(CE-21) | 第84页 |
| 5.3.19 4-(异丙基氨基)丁醇的制备(V) | 第84页 |
| 5.3.20 4-[(5,6-联苯-2-吡嗪)(1-甲基乙基)氨基]-1-丁醇的制备(VI) | 第84-85页 |
| 5.3.21 2,3-二氢-5,6-二苯基吡嗪的制备(SEL-1) | 第85页 |
| 5.3.22 2,3-二苯基吡嗪的制备(SEL-2) | 第85页 |
| 5.3.23 2,3-二苯基-4-氧基吡嗪的制备(SEL-3) | 第85-86页 |
| 5.3.24 5-氯-2,3-联苯-吡嗪的制备(SEL-4) | 第86页 |
| 5.3.25 5-叠氮基-2,3-联苯-吡嗪的制备(SEL-5) | 第86页 |
| 5.3.26 5,6-二苯基-二氨基吡嗪的制备(SEL-6) | 第86页 |
| 5.3.27 N-(1-甲基乙基)-5,6-二苯基-2-氨基吡嗪的制备(SEL-7) | 第86-87页 |
| 5.3.28 苯甲酸-4-碘丁酯的制备(SEL-10) | 第87页 |
| 5.3.29 4-[(5,6-联苯-2-吡嗪)(1-甲基乙基)氨基]-1-丁醇的制备(SEL-8) | 第87页 |
| 5.3.30 2-溴-N-(磺酰基)乙酰胺的制备(SEL-12) | 第87-88页 |
| 5.3.31 N-(氨基磺酰基)-2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}乙酰胺的制备(SEL-9) | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-96页 |
| 附录 | 第96-112页 |
| 致谢 | 第112-114页 |
| 作者与导师简介 | 第114-115页 |
| 硕士研究生学位论文答辩委员会决议书 | 第115-116页 |
