摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
第1章 绪论 | 第8-16页 |
1.1 引言 | 第8页 |
1.2 糖尿病概述 | 第8-9页 |
1.3 钠依赖型葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2) | 第9-11页 |
1.3.1 肾脏与糖代谢 | 第9页 |
1.3.2 SGLT-1 和SGLT-2 的分布与作用机制 | 第9-11页 |
1.4 SGLT-2 抑制剂的研究进展 | 第11-16页 |
1.4.1 氧苷类化合物 | 第11-12页 |
1.4.2 氮苷类化合物 | 第12-13页 |
1.4.3 碳苷类化合物 | 第13-16页 |
第2章 方法与结论 | 第16-26页 |
2.1 达格列净的合成 | 第16-18页 |
2.1.1 达格列净构效基团片段的合成 | 第16页 |
2.1.2 Piv保护1位溴代葡萄糖合成达格列净 | 第16-17页 |
2.1.3 苄基保护 1,5 葡萄糖内酯合成达格列净 | 第17-18页 |
2.2 卡那列净的合成 | 第18-19页 |
2.2.1 卡那列净构效基团片段的合成 | 第18页 |
2.2.2 Piv保护1位溴代葡萄糖合成卡那列净 | 第18-19页 |
2.2.3 苄基保护 1,5 葡萄糖内酯合成卡那列净 | 第19页 |
2.3 达格列净和卡那列净合成结果的比较与分析 | 第19-21页 |
2.4 结构类似物的设计、合成及结果讨论 | 第21-26页 |
2.4.1 1-(3-(1-金刚烷基)4甲氧基苯基)-β-D-吡喃葡萄糖的合成 | 第21-22页 |
2.4.2 桥环系列化合物的路线设计与实验结论 | 第22-26页 |
第3章 实验部分 | 第26-42页 |
3.1 实验条件 | 第26页 |
3.1.1 实验仪器 | 第26页 |
3.1.2 试剂和药品 | 第26页 |
3.2 实验结果与分析 | 第26-42页 |
3.2.1 (2-氯5碘苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮(4) | 第26-27页 |
3.2.2 1-氯2(4-乙氧基苄基)4碘苯(5) | 第27-28页 |
3.2.3 1,2,3,4,6-五-O-特戊酰基-D-吡喃葡萄糖(7) | 第28页 |
3.2.4 1-溴-2,3,4,6-四-O-特戊酰基-α-D-吡喃葡萄糖(8) | 第28-29页 |
3.2.5 1-(4-氯3(4-乙氧基苄基)苯基)-2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖(9) | 第29-30页 |
3.2.6 1-(4-氯3(4-乙氧基苄基)苯基)-β-D-吡喃葡萄糖(10) | 第30页 |
3.2.7 2,3,4,6-四-O-苄基-D-葡糖酸-1,5-内酯(12) | 第30-31页 |
3.2.8 1-(4-氯3(4-乙氧基苄基)苯基)1羟基-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(13) | 第31-32页 |
3.2.9 1-(4-氯3(4-乙氧基苄基)苯基)-2,3,4,6-四-O-苄基-α,β-D-吡喃葡萄糖(14) | 第32页 |
3.2.10 1-(4-氯3(4-乙氧基苄基)苯基)-β-D-吡喃葡萄糖(15) | 第32-33页 |
3.2.11 2-(4-氟苯基)噻吩(18) | 第33页 |
3.2.12 (5-(4-氟苯基)2噻吩基)(5-碘2甲基苯基)甲酮(21) | 第33-34页 |
3.2.13 2-(4-氟苯基)5(5-碘2甲基苄基)噻吩(22) | 第34-35页 |
3.2.14 1-(4-甲基3((5-(4-氟苯基)2噻吩基)亚甲基)苯基)-2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖(23) | 第35-36页 |
3.2.15 1-(4-甲基3((5-(4-氟苯基)2噻吩基)亚甲基)苯基)-β-D-吡喃葡萄糖(24) | 第36页 |
3.2.16 1-(4-甲基3((5-(4-氟苯基)2噻吩基)亚甲基)苯基)1羟基-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(25) | 第36-37页 |
3.2.17 1-(4-甲基3((5-(4-氟苯基)2噻吩基)亚甲基)苯基)-2,3,4,6-四-O-苄基-α,β-D-吡喃葡萄糖(26) | 第37-38页 |
3.2.18 1-(4-甲基3((5-(4-氟苯基)2噻吩基)亚甲基)苯基)-β-D-吡喃葡萄糖(27) | 第38-39页 |
3.2.19 1-(3-(1-金刚烷基)4甲氧基苯基)1羟基-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(29) | 第39页 |
3.2.20 1-(3-(1-金刚烷基)4甲氧基苯基)-2,3,4,6-四-O-苄基-α,β-D-吡喃葡萄糖(30) | 第39-40页 |
3.2.21 1-(3-(1-金刚烷基)4甲氧基苯基)-β-D-吡喃葡萄糖(31) | 第40-42页 |
第4章 研究展望 | 第42-43页 |
致谢 | 第43-44页 |
参考文献 | 第44-48页 |
附录 | 第48-60页 |
符号说明 | 第60页 |