| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-12页 |
| 第一部分 文献综述及立题依据 | 第12-27页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-25页 |
| 1 氟苯尼考的研究进展 | 第12-20页 |
| ·概述 | 第12页 |
| ·理化性质 | 第12-13页 |
| ·构效关系 | 第13页 |
| ·药理学 | 第13-16页 |
| ·抗菌作用及机制 | 第13页 |
| ·药动学研究 | 第13-16页 |
| ·临床应用研究 | 第16-17页 |
| ·耐药性研究 | 第17页 |
| ·安全性研究 | 第17-18页 |
| ·氟苯尼考制剂研究概况 | 第18页 |
| ·水溶性氟苯尼考研究概况 | 第18-20页 |
| ·物理方法 | 第19页 |
| ·化学方法 | 第19-20页 |
| 2 载体前药的研究进展 | 第20-25页 |
| ·概述 | 第20页 |
| ·载体前药的载体研究 | 第20-22页 |
| ·以脂肪酸或醇为载体 | 第20-21页 |
| ·以磷酸基和磷酸酯为载体 | 第21页 |
| ·以糖苷为载体 | 第21页 |
| ·以氨基酸或多肽为载体 | 第21-22页 |
| ·以高分子载体 | 第22页 |
| ·琥珀酸酐在载体前药合成中的应用进展 | 第22-25页 |
| ·琥珀酸酐性质 | 第22页 |
| ·琥珀酸酐在各类载体前药合成中的应用情况 | 第22-25页 |
| 第二章 立题依据和目的意义 | 第25-27页 |
| 1 立题依据 | 第25-26页 |
| 2 目的意义 | 第26页 |
| 3.研究内容 | 第26-27页 |
| 第二部分 试验研究 | 第27-63页 |
| 第一章 氟苯尼考琥珀酸酯的合成及鉴别 | 第27-37页 |
| 1 材料和方法 | 第27-29页 |
| ·材料 | 第27页 |
| ·实验药品及试剂 | 第27页 |
| ·实验仪器 | 第27页 |
| ·方法 | 第27-29页 |
| ·氟苯尼考琥珀酸酯(Fl-S)的合成 | 第27-28页 |
| ·Fl-S的鉴别 | 第28-29页 |
| 2 结果和分析 | 第29-34页 |
| ·熔点检测结果 | 第29页 |
| ·pH结果 | 第29页 |
| ·HPLC结果 | 第29-32页 |
| ·保留时间 | 第29-31页 |
| ·HPLC水解实验 | 第31-32页 |
| ·UV结果 | 第32-33页 |
| ·IR结果 | 第33-34页 |
| 3.讨论 | 第34-37页 |
| ·反应原理 | 第34-35页 |
| ·产物鉴别 | 第35-37页 |
| 第二章 氟苯尼考琥珀酸钠的合成及工艺优化 | 第37-44页 |
| 1 材料和方法 | 第37-39页 |
| ·材料 | 第37页 |
| ·实验药品及试剂 | 第37页 |
| ·实验仪器 | 第37页 |
| ·实验方法 | 第37-39页 |
| ·Fl-S合成工艺的优化 | 第37-38页 |
| ·Fl-S纯化方法的选择 | 第38-39页 |
| ·Fl-S-Na的制备方法的选择 | 第39页 |
| 2.结果和分析 | 第39-42页 |
| ·催化剂筛选结果 | 第39-40页 |
| ·溶剂筛选结果 | 第40页 |
| ·正交试验结果 | 第40页 |
| ·最佳工艺条件的重现性试验 | 第40-42页 |
| ·Fl-S纯化结果 | 第42页 |
| ·Fl-S-Na的制备工艺选择结果 | 第42页 |
| 3 讨论 | 第42-44页 |
| ·Fl-S合成工艺筛选 | 第42-43页 |
| ·Fl-S的纯化 | 第43页 |
| ·Fl-S-a的制备工艺筛选 | 第43-44页 |
| 第三章 氟苯尼考琥珀酸钠理化性质的测定及溶血性考察 | 第44-54页 |
| 1 材料和方法 | 第44-47页 |
| ·材料 | 第44页 |
| ·实验药品及试剂 | 第44页 |
| ·实验仪器 | 第44页 |
| ·方法 | 第44-47页 |
| ·外观性状 | 第44页 |
| ·Fl-SNa pH测定 | 第44页 |
| ·Fl-SNa HPLC、UV、IR测定 | 第44页 |
| ·溶解性测定 | 第44-46页 |
| ·Fl-SNa影响因素实验 | 第46页 |
| ·Fl-SNa溶血性实验 | 第46-47页 |
| 2 结果和分析 | 第47-51页 |
| ·外观性状结果 | 第47页 |
| ·pH测定结果 | 第47页 |
| ·HPLC、UV、IR测定结果 | 第47-48页 |
| ·溶解实验结果 | 第48-49页 |
| ·FL-S-Na在有机溶剂中的溶解实验结果 | 第48页 |
| ·氟苯尼考、Fl-SNa在纯水溶解度的测定结果 | 第48-49页 |
| ·影响因素实验结果 | 第49-50页 |
| ·溶血实验结果 | 第50-51页 |
| 3 讨论 | 第51-54页 |
| ·Fl-SNa理化性质 | 第51页 |
| ·Fl-SNa溶解性 | 第51-52页 |
| ·影响因素实验 | 第52页 |
| ·溶血试验 | 第52-54页 |
| 第四章 氟苯尼考琥珀酸钠与氟苯尼考在家兔体内药动学的研究和比较 | 第54-63页 |
| 1 材料和方法 | 第54-56页 |
| ·材料 | 第54页 |
| ·实验动物 | 第54页 |
| ·实验药品及试剂 | 第54页 |
| ·实验仪器 | 第54页 |
| ·方法 | 第54-56页 |
| ·分组及给药方法 | 第54页 |
| ·药液的配制 | 第54-55页 |
| ·样品处理方法 | 第55页 |
| ·给药及血样采集 | 第55页 |
| ·色谱条件 | 第55页 |
| ·标准曲线的建立 | 第55页 |
| ·数据处理 | 第55-56页 |
| 2.结果和分析 | 第56-61页 |
| ·方法专属性 | 第56-57页 |
| ·线性范围和标准曲线 | 第57页 |
| ·精密度实验结果 | 第57-58页 |
| ·回收率测定结果 | 第58页 |
| ·血药浓度及药动学参数 | 第58-61页 |
| ·血药浓度 | 第58-60页 |
| ·药动学参数 | 第60-61页 |
| 3.讨论 | 第61-63页 |
| ·HPLC测定方法 | 第61页 |
| ·FL-S-Na和氟苯尼考在家兔体内的药动学比较 | 第61-63页 |
| 第三部分 结论和创新 | 第63-64页 |
| 1.结论 | 第63页 |
| 2.创新 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-72页 |
| 致谢 | 第72页 |