中文摘要 | 第8-9页 |
Abstract | 第9页 |
第一章 前言 | 第10-18页 |
1.1 生长因子信号系统与癌基因的关系 | 第10页 |
1.2 表皮生长因子的分类及结构 | 第10-11页 |
1.3 EGFR的信号转导 | 第11-12页 |
1.4 EGFR的活化方式 | 第12页 |
1.5 EGF受体酪氨酸激酶与肿瘤的关系 | 第12-13页 |
1.6 EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第13-18页 |
第二章 化合物的设计与合成 | 第18-24页 |
2.1 化合物的研究设计背景 | 第18页 |
2.2 4-氨基喹唑啉类EGFR抑制剂的药效团模型构建 | 第18-19页 |
2.3 4-苯氨基喹唑啉类EGFR抑制剂的构效关系 | 第19-20页 |
2.4 目标化合物的设计 | 第20-24页 |
第三章 合成路线的设计和选择 | 第24-28页 |
3.1 目标化合物的结构分析 | 第24页 |
3.2 喹唑啉母环的合成 | 第24-27页 |
3.3 中间体4-氯-7-硝基喹唑啉的制备 | 第27页 |
3.4 目标化合物4-取代苯胺基-7-[(2-呋喃-2-甲硫基)乙酰胺基]喹唑啉的制备 | 第27-28页 |
第四章 实验部分 | 第28-33页 |
4.1 中间体4-氯-7-硝基喹唑啉的制备 | 第28页 |
4.2 中间体4-(3,5-二氟苯胺基)-7-[(2-呋喃)-2-甲硫基]乙酰胺基]喹唑啉的制备 | 第28-29页 |
4.3 4-(3,5-二氟苯胺基)-7-[[2-[(5-二甲胺基)呋喃-2-]甲硫基]乙酰胺基]喹唑啉(SZF-07)的制备 | 第29页 |
4.4 衍生化合物的制备 | 第29-33页 |
第五章 结论 | 第33-34页 |
参考文献 | 第34-38页 |
致谢 | 第38-39页 |
发表文章 | 第39-40页 |
谱图 | 第40-54页 |