| 摘要 | 第9-13页 |
| Abstract | 第13-17页 |
| 缩略词表 | 第19-20页 |
| 前言 | 第20-24页 |
| 1.盐酸奈必洛尔的研究进展 | 第20-22页 |
| 1.1 盐酸奈必洛尔的基本化学性质 | 第20-21页 |
| 1.2 盐酸奈必洛尔的药学性质 | 第21-22页 |
| 2.口腔黏膜给药系统研究进展 | 第22-24页 |
| 2.1 新剂型在口腔黏膜给药系统中的应用 | 第22页 |
| 2.2 新技术在口腔黏膜给药系统中的应用 | 第22-23页 |
| 2.3 口腔黏膜给药的优势 | 第23-24页 |
| 第一章 盐酸奈必洛尔的处方前研究 | 第24-37页 |
| 1.仪器与试剂 | 第24-25页 |
| 1.1 仪器 | 第24页 |
| 1.2 试药 | 第24-25页 |
| 2.方法与结果 | 第25-28页 |
| 2.1 盐酸奈必洛尔含量测定方法的建立 | 第25-26页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第25页 |
| 2.1.2 溶液的制备 | 第25页 |
| 2.1.3 线性关系考察 | 第25页 |
| 2.1.4 精密度实验 | 第25-26页 |
| 2.1.5 稳定性实验 | 第26页 |
| 2.2 平衡溶解度的测定 | 第26页 |
| 2.3 表观油水分配系数的测定 | 第26-28页 |
| 2.3.1 正辛醇饱和水相溶液及水相饱和正辛醇溶液的制备 | 第26-27页 |
| 2.3.2 盐酸奈必洛尔-水/缓冲液饱和的正辛醇溶液的配制 | 第27-28页 |
| 2.3.4 表观油水分配系数的测定 | 第28页 |
| 3.原料药的影响因素实验 | 第28-35页 |
| 3.1 吸湿性实验 | 第28-29页 |
| 3.2 高温实验 | 第29-30页 |
| 3.3 强光照射实验 | 第30页 |
| 3.4 高湿实验 | 第30页 |
| 3.5 影响因素实验结果 | 第30-35页 |
| 3.5.1 高温实验 | 第30-32页 |
| 3.5.2 强光照射实验 | 第32-33页 |
| 3.5.3 高湿实验 | 第33-35页 |
| 4.讨论 | 第35-36页 |
| 4.1 平衡溶解度及表观油水分配系数 | 第35-36页 |
| 4.2 原料药的影响因素实验 | 第36页 |
| 5.小结 | 第36-37页 |
| 第二章 盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物的研究 | 第37-55页 |
| 第一节 盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 | 第37-42页 |
| 1.仪器与试药 | 第37-38页 |
| 1.1 仪器 | 第37-38页 |
| 1.2 试药 | 第38页 |
| 2.方法 | 第38-39页 |
| 2.1 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物含量测定方法的建立 | 第38页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第38页 |
| 2.1.2 标准曲线的建立 | 第38页 |
| 2.2 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物包封率测定 | 第38-39页 |
| 2.3 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物的工艺筛选与优化 | 第39页 |
| 2.3.1 包合物的制备 | 第39页 |
| 2.3.2 正交试验设计 | 第39页 |
| 3.结果 | 第39-41页 |
| 3.1 正交试验结果及分析 | 第39-40页 |
| 3.2 最佳包合条件 | 第40-41页 |
| 3.3 最佳工艺验证 | 第41页 |
| 4.讨论 | 第41页 |
| 5.小结 | 第41-42页 |
| 第二节 盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物的分析与鉴定 | 第42-55页 |
| 1.仪器与试药 | 第42页 |
| 1.1 仪器 | 第42页 |
| 1.2 试药 | 第42页 |
| 2.方法 | 第42-44页 |
| 2.1 色谱条件 | 第42-43页 |
| 2.2 溶液的配制 | 第43页 |
| 2.2.1 对照品溶液的配制 | 第43页 |
| 2.2.2 供试品溶液的配制 | 第43页 |
| 2.3 方法学考察 | 第43页 |
| 2.3.1 精密度实验 | 第43页 |
| 2.3.2 重复性实验 | 第43页 |
| 2.3.3 回收率实验 | 第43页 |
| 2.4 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物包封率和载药量的测定 | 第43-44页 |
| 2.5 溶解度的测定 | 第44页 |
| 3.包合物的确证 | 第44-45页 |
| 3.1 相溶解度法测定包合比 | 第44页 |
| 3.2 红外吸收光谱分析（IR） | 第44页 |
| 3.3 X-射线粉末衍射分析（XRD） | 第44-45页 |
| 3.4 核磁共振波谱分析（NMR） | 第45页 |
| 4.结果 | 第45-53页 |
| 4.1 精密度和重复性 | 第45页 |
| 4.2 回收率 | 第45页 |
| 4.3 包封率和载药量 | 第45-46页 |
| 4.4 溶解度 | 第46页 |
| 4.5 包合物验证 | 第46-53页 |
| 4.5.1 相溶解度法测定包合比实验结果 | 第46-47页 |
| 4.5.2 红外吸收光谱分析（IR）实验结果 | 第47-49页 |
| 4.5.3 X-射线粉末衍射分析（XRD）实验结果 | 第49-51页 |
| 4.5.4 核磁共振波谱分析（NMR）实验结果 | 第51-53页 |
| 5.讨论 | 第53-54页 |
| 5.1 包合物分析 | 第53页 |
| 5.2 包合物鉴定 | 第53-54页 |
| 6.小结 | 第54-55页 |
| 第三章 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物口腔黏附片的研究 | 第55-77页 |
| 第一节 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物口腔黏附片的制备和工艺优化 | 第55-71页 |
| 1.仪器与试药 | 第55-56页 |
| 1.1 仪器 | 第55页 |
| 1.2 试药 | 第55-56页 |
| 2.方法与结果 | 第56-60页 |
| 2.1 紫外分光光度法测定口腔黏附片体外释放度的方法研究 | 第56-58页 |
| 2.1.1 辅料的干扰性实验 | 第56-57页 |
| 2.1.2 标准曲线的绘制 | 第57页 |
| 2.1.3 体外释放度的测定 | 第57-58页 |
| 2.2 体外黏附力的测定 | 第58-59页 |
| 2.3 体外溶胀率的测定 | 第59-60页 |
| 3.盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物口腔黏附片的处方筛选与优化 | 第60-64页 |
| 3.1 制备工艺的选择 | 第60页 |
| 3.2 生物黏附剂的选择 | 第60-61页 |
| 3.3 释放度影响因素实验 | 第61-62页 |
| 3.3.1 黏附剂比例对释放度的影响 | 第61页 |
| 3.3.2 黏附剂总量对释放度的影响 | 第61-62页 |
| 3.3.3 黏膜吸收促渗剂的用量对释放度的影响 | 第62页 |
| 3.4 保护层的选择 | 第62-63页 |
| 3.4.1 生物膜的选择 | 第62页 |
| 3.4.2 保护层的确定 | 第62-63页 |
| 3.5 星点设计-效应面法优化处方 | 第63-64页 |
| 3.5.1 Central-Composite设计 | 第63页 |
| 3.5.2 模型拟合与效应面分析 | 第63-64页 |
| 3.5.3 效应面优化与预测 | 第64页 |
| 3.5.4 验证实验 | 第64页 |
| 4.处方优化实验结果 | 第64-70页 |
| 4.1 星点设计实验结果 | 第64页 |
| 4.2 模型拟合实验结果 | 第64-66页 |
| 4.2.1 黏附力模型拟合 | 第64-65页 |
| 4.2.2 累积释放度模型拟合 | 第65-66页 |
| 4.3 效应面分析结果 | 第66-68页 |
| 4.4 效应面优化与预测结果 | 第68-69页 |
| 4.5 验证实验结果 | 第69-70页 |
| 5.讨论 | 第70-71页 |
| 第二节 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物口腔黏附片的质量评价 | 第71-77页 |
| 1.仪器与试剂 | 第71页 |
| 1.1 仪器 | 第71页 |
| 1.2 试药 | 第71页 |
| 2.方法 | 第71-74页 |
| 2.1 盐酸奈必洛尔-HP-β-CD包合物口腔黏附片含量测定方法研究 | 第71-73页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第71页 |
| 2.1.2 对照品溶液的配制 | 第71-72页 |
| 2.1.4 标准曲线的绘制 | 第72页 |
| 2.1.5 精密度和稳定性实验 | 第72页 |
| 2.1.6 回收率实验 | 第72-73页 |
| 2.2 性状 | 第73页 |
| 2.3 含量均匀度的测定 | 第73页 |
| 2.3.1 样品处理 | 第73页 |
| 2.3.2 对照品溶液的配制 | 第73页 |
| 2.3.3 含量均匀度 | 第73页 |
| 2.4 重量差异 | 第73-74页 |
| 2.5 崩解时限 | 第74页 |
| 2.6 释放度的测定 | 第74页 |
| 2.7 黏附力测定 | 第74页 |
| 3.结果 | 第74-76页 |
| 3.1 含量均匀度测定结果 | 第74页 |
| 3.2 释放度测定结果 | 第74-75页 |
| 3.3 黏附力测定 | 第75-76页 |
| 4.讨论 | 第76页 |
| 5.小结 | 第76-77页 |
| 全文总结 | 第77-80页 |
| 1.全文总结 | 第77-78页 |
| 2.创新之处 | 第78-79页 |
| 3.后续工作建议 | 第79-80页 |
| 参考文献 | 第80-85页 |
| 文献综述 | 第85-94页 |
| 参考文献 | 第91-94页 |
| 附录 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95页 |
