| 第一章 引言 | 第1-15页 |
| 1．1 概述 | 第9-11页 |
| 1．2 PLG的研究意义 | 第11页 |
| 1．3 L-脯氨酸、L-亮氨酸和L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺(PLG)的物理化学性质 | 第11-12页 |
| 1．4 立体化学中的概念与表征 | 第12-15页 |
| 1．4．1 概念 | 第12-13页 |
| 1．4．2 表征 | 第13-15页 |
| 第二章 文献综述 | 第15-30页 |
| 2．1 肽的结构与分类 | 第15-16页 |
| 2．1．1 肽的结构 | 第15页 |
| 2．1．2 肽的分类 | 第15-16页 |
| 2．2 肽合成的基本原理 | 第16-17页 |
| 2．3 化学合成肽方法论述 | 第17-27页 |
| 2．3．1 液相合成法 | 第17-25页 |
| 2．3．1．1 保护基 | 第18-21页 |
| 2．3．1．2 碳二亚胺法(DCC法) | 第21-22页 |
| 2．3．1．3 混合酸酐法 | 第22-24页 |
| 2．3．1．4 活化酯法 | 第24页 |
| 2．3．1．5 迭氮物法 | 第24-25页 |
| 2．3．1．6 液相合成法肽合成的溶剂 | 第25页 |
| 2．3．2 固相合成法 | 第25-27页 |
| 2．4 生物法合成肽论述 | 第27页 |
| 2．5 多肽的纯化与纯度 | 第27-28页 |
| 2．5．1 重结晶 | 第27页 |
| 2．5．2 逆流分布 | 第27-28页 |
| 2．5．3 电泳 | 第28页 |
| 2．6 消旋化 | 第28-30页 |
| 第三章 研究方案及反应机理 | 第30-41页 |
| 3．1 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺合成方法选择 | 第30-34页 |
| 3．1．1 目前的合成路线 | 第30-32页 |
| 3．1．1．1 路线一:Cbz为保护基的活化酯法合成PLG | 第30-31页 |
| 3．1．1．2 路线二:Cbz为保护基的活化酯法合成PLG | 第31页 |
| 3．1．1．3 路线三:Boc为保护基的DCC法合成PLG | 第31-32页 |
| 3．1．2 合成路线的选择 | 第32-34页 |
| 3．1．2．1 保护基的选择 | 第32页 |
| 3．1．2．2 接肽方法和顺序的选择 | 第32-33页 |
| 3．1．2．3 保护基Cbz的脱除 | 第33页 |
| 3．1．2．4 合成PLG路线的设计 | 第33-34页 |
| 3．2 混合酸酐法合成PLG的机理 | 第34-37页 |
| 3．2．1 N-苄氧羰基-L-脯氨酸的合成 | 第34页 |
| 3．2．2 N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酸的合成 | 第34-35页 |
| 3．2．3 N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的合成 | 第35页 |
| 3．2．4 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的合成 | 第35页 |
| 3．2．5 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的纯化 | 第35-36页 |
| 3．2．6 副反应 | 第36-37页 |
| 3．3 消旋的机制 | 第37-41页 |
| 3．3．1 L-α-氨基酸消旋化的机理 | 第37-38页 |
| 3．3．2 接肽时消旋化的机制 | 第38-39页 |
| 3．3．3 消旋的控制 | 第39-40页 |
| 3．3．4 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺合成过程中消旋化的研究 | 第40-41页 |
| 第四章 实验结果及讨论 | 第41-55页 |
| 4．1 实验原料及设备 | 第41-42页 |
| 4．2 N-苄氧羰基-L-脯氨酸的合成及工艺条件优化研究 | 第42-46页 |
| 4．2．1 反应方程式 | 第42页 |
| 4．2．2 实验操作方法 | 第42-44页 |
| 4．2．3 实验结果 | 第44页 |
| 4．2．4 影响因素讨论 | 第44-46页 |
| 4．2．5 小结 | 第46页 |
| 4．3 N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酸的合成及工艺条件研究 | 第46-52页 |
| 4．3．1 反应方程式 | 第46-47页 |
| 4．3．2 实验操作方法 | 第47-48页 |
| 4．3．3 实验结果 | 第48-49页 |
| 4．3．4 影响因素讨论 | 第49-52页 |
| 4．3．4．1 成酐试剂-氯甲酸酯量的影响 | 第49页 |
| 4．3．4．2 成酐试剂-氯甲酸酯种类的影响 | 第49-50页 |
| 4．3．4．3 温度的影响 | 第50-51页 |
| 4．3．4．4 碱(B:)的性质的影响 | 第51-52页 |
| 4．3．5 小结 | 第52页 |
| 4．4 N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的合成 | 第52-53页 |
| 4．4．1 反应方程式 | 第52页 |
| 4．4．2 实验操作及结果 | 第52-53页 |
| 4．5 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的合成 | 第53页 |
| 4．5．1 反应方程式 | 第53页 |
| 4．5．2 实验操作及结果 | 第53页 |
| 4．6 产品分析 | 第53-55页 |
| 第五章 结论 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-60页 |
| 硕士期间科研工作及发表论文 | 第60-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 附录Ⅰ N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的红外吸收光谱 | 第62-63页 |
| 附录Ⅱ L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺的红外吸收光谱 | 第63页 |
