| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩写词对照表 | 第8-9页 |
| 前言 | 第9-15页 |
| 第一部分 天然Taxol侧链9及其类似物的合成 | 第15-29页 |
| 一.设计 | 第15-16页 |
| 二.方法概述 | 第16-18页 |
| 三.各种侧链酸的合成 | 第18-28页 |
| (一) β-lactam法合成N-取代-3-苯基异丝氨酸衍生物——侧链SCBz-21(A／B),SCEE-21A,SC21(A／B),SC-28A | 第18-28页 |
| 1.以糖为手性诱导剂合成SCBz-21B | 第19-20页 |
| (1).结果与讨论 | 第19-20页 |
| 2.以S-α-甲基-苯胺为手性诱导剂合成N-取代,4-苯基,2,2-二甲基,1,3-噁唑啉-5-甲酸(SC-21A／B,SC-28A) | 第20-23页 |
| (1).结果与讨论 | 第22-23页 |
| 3.(4S,5S)-3-[叔-丁氧(羰基)]-2,2′-二甲基-4-苯基-1,3-噁唑-5-乙酸的合成(SC-33A) | 第23-24页 |
| 4.以Arndt-Eistert／wolff重排制备化合物SC-33A | 第24-28页 |
| (1).结果与讨论 | 第26-28页 |
| (1.1) SC-30A的制备与分离 | 第26-27页 |
| (1.2) SC-33A的制备 | 第27-28页 |
| 四.本部分小结 | 第28-29页 |
| 第二部分 母核SIA的化学 | 第29-51页 |
| 一.设计 | 第29页 |
| 二.结果与讨论 | 第29-50页 |
| 1.去乙酰化反应 | 第29-32页 |
| (1).选择性碱水解14位乙酰基 | 第30页 |
| (2).选择性2位去乙酰化探索 | 第30-31页 |
| (3).选择性10位去乙酰化 | 第31-32页 |
| ·β羟基的差向异构化 | 第32-43页 |
| (1).甲磺酸酯取代反应探索 | 第32-33页 |
| (2).氧化—还原 | 第33-43页 |
| (2.1).SI-22的氧化—PCC氧化 | 第33页 |
| (2.2).SI-200的NaBH_4还原—SI-203的制备 | 第33-34页 |
| (2.3).SI-200的NaBH_4还原—副产物之一SI-201 | 第34-37页 |
| (2.4).SI-200的Swem氧化—SI-201的制备 | 第37页 |
| (2.5).NaBH_4还原SI-200的反应—副产物之二SI-202 | 第37-39页 |
| (2.6).SI-201的氧化—SI-204 | 第39-42页 |
| (2.6.1).SI-201的空气自氧化 | 第39-41页 |
| (2.6.2).SI-204的定向合成 | 第41-42页 |
| (2.7).SI-204的NaBH_4还原—SI-205的制备 | 第42-43页 |
| ·位引羟基 | 第43-45页 |
| (1).直接氧化法 | 第43页 |
| (2).间接法 | 第43-45页 |
| ·位基团的去除——羟基或乙酰氧基的还原 | 第45-47页 |
| 5.SIA与Vilsmeier试剂／H_2O_2反应探索 | 第47-50页 |
| 三.本部分小结 | 第50-51页 |
| 第三部分 母核的修饰及紫杉醇类似物的合成 | 第51-61页 |
| 一.设计 | 第51页 |
| ·位,14位接侧链 | 第51页 |
| ·位修饰之二——醚化及去酰基化反应探索 | 第51页 |
| ·位苯甲酰化 | 第51页 |
| 二.结果与讨论 | 第51-60页 |
| ·位羟基与侧链的偶联及其类似物的制备 | 第51-54页 |
| (1).酯化产物5′位构型分析 | 第52页 |
| (2).酯化条件探讨及SI-203的酯化 | 第52-53页 |
| (3).Taxol及Taxotere类似物结构分析 | 第53页 |
| (4).影响终产物收率的因素 | 第53-54页 |
| ·位苯甲酰化及ET-10的合成 | 第54-55页 |
| ·位修饰之一——10位酯化及其类似物的制备 | 第55页 |
| ·位修饰之二——甲醚化探索 | 第55-56页 |
| ·位的特殊化学性质 | 第56-58页 |
| ·位修饰之三——10位去酰基化产物ET-41 | 第58-60页 |
| 三.本部分小结 | 第60-61页 |
| 第四部分 药理结果及构效关系分析 | 第61-63页 |
| 一.药理结果 | 第61页 |
| 二.构效关系分析 | 第61-63页 |
| 三.本部分小结 | 第63页 |
| 全文小结 | 第63-65页 |
| 实验部分 | 第65-98页 |
| 化合物结构——序号一览表 | 第98-104页 |
| 参考文献 | 第104-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 附图 | 第109-142页 |
