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SGLT2抑制剂泰格列净(tianagliflozin)中试级合成工艺中若干关键步骤的研究

摘要第7-8页
ABSTRACT第8-9页
缩略语/符号说明第10-12页
第1章 绪论第12-26页
    1.1 背景介绍第12-22页
        1.1.1 SGLT2及其作用第12-14页
        1.1.2 SGLT2抑制剂第14-15页
        1.1.3 O-芳基糖苷类SGLT2抑制剂第15-17页
        1.1.4 C-芳基糖苷类SGLT2抑制剂第17-20页
        1.1.5 N-芳基糖苷类SGLT2抑制剂第20-21页
        1.1.6 S-芳基糖苷类SGLT2抑制剂第21页
        1.1.7 非糖苷类SGLT2抑制剂第21-22页
    1.2 选题目的与意义第22-26页
第2章 一氯化碘(ICl)在将醇类化合物氧化为相应羰基化合物过程中的氧化效能研究第26-50页
    2.1 引言第26-28页
    2.2 氧化剂组合的选定第28-33页
        2.2.1 氧化剂的选定第28-31页
        2.2.2 碱和溶剂的选定第31-33页
    2.3 氧化剂适用范围的探索第33-37页
    2.4 化合物的合成与表征第37-49页
        2.4.1 仪器与试剂第37页
        2.4.2 半缩醛形式的醛糖的合成第37-39页
        2.4.3 2,3,4-三-O-苄基-6-O-甲基-D-吡喃葡萄糖(7)的合成第39-42页
        2.4.4 6-叠氮基-2,3,4-三-O-苄基-6-脱氧-D-吡喃葡萄糖(9)的合成第42-44页
        2.4.5 2,3,4-三-O-苄基-6-脱氧-D-吡喃葡萄糖(13)的合成第44-45页
        2.4.6 2,3 5-三-O-节基-D-呋喃木糖(15)的合成第45-46页
        2.4.7 2,3,4,6-四-O-烯丙基-D-吡喃葡萄糖(17)的合成第46-47页
        2.4.8 其它目标化合物的表征第47-49页
    2.5 小结第49-50页
第3章 脱苄步骤的工艺优化第50-60页
    3.1 引言第50-51页
    3.2 针对路易斯酸脱苄基的考察第51-54页
    3.3 杂质的合成第54-58页
        3.3.1 脱乙基杂质的合成路线第55页
        3.3.2 仪器与材料第55页
        3.3.3 4-(5-溴-2-氯苯基)苯酚(47)的合成第55-56页
        3.3.4 2-(4-(氧苄基)苯基)-4-溴-1-氯苯(48)的合成第56页
        3.3.5 2,3,4-三-O-苄基-1-[3-(4-氧苄基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(51)的合成第56-57页
        3.3.6 1-[3-(4-羟基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(52)的合成第57-58页
        3.3.7 2,3,4-三-O-乙酰基-1-[3-(4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(53)的合成第58页
    3.4 小结第58-60页
总结第60-62页
参考文献第62-74页
附录第74-92页
致谢第92-94页
在学期间主要科研成果第94页
    硕士期间发表的论文第94页
    硕士期间发表的专利第94页

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