| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 α-Galactosylceramide研究进展 | 第7-21页 |
| 1.1 引言 | 第7页 |
| 1.2 α-GalCer作用机理 | 第7-9页 |
| 1.3 α-GalCer构效关系研究进展 | 第9-14页 |
| 1.3.1 基本结构组成 | 第9-10页 |
| 1.3.2 脂肪酸链的修饰及活性 | 第10-11页 |
| 1.3.3 鞘胺醇链修饰及活性 | 第11-12页 |
| 1.3.4 糖苷键修饰及活性 | 第12-13页 |
| 1.3.5 糖基修饰及活性 | 第13-14页 |
| 1.4 小结与课题的提出 | 第14-15页 |
| 参考文献 | 第15-21页 |
| 第二章 5-aza-α-Galactosylceramides合成研究 | 第21-81页 |
| 2.1 分子设计依据 | 第21页 |
| 2.2 O-连接5-N-半乳糖修饰的KRN7000类似物合成 | 第21-33页 |
| 2.2.1 逆合成分析与合成策略 | 第21-22页 |
| 2.2.2 以植物鞘胺醇为起始原料的受体合成 | 第22页 |
| 2.2.3 以 1,2,5,6-O-双异丙叉-呋喃半乳糖为起始原料的供体合成 | 第22-29页 |
| 2.2.4 以吡喃半乳糖为起始原料的供体合成 | 第29-32页 |
| 2.2.5 小结 | 第32-33页 |
| 2.3 C-连接5-N-半乳糖修饰的KRN7000类似物合成 | 第33-47页 |
| 2.3.1 逆合成分析 | 第33-34页 |
| 2.3.2 以半乳糖内酰胺为原料的供体合成 | 第34-41页 |
| 2.3.3 吡喃型半乳糖为起始原料的供体合成 | 第41-46页 |
| 2.3.4 受体合成 | 第46-47页 |
| 2.3.5 小结 | 第47页 |
| 2.4 总结与展望 | 第47页 |
| 2.5 实验部分 | 第47-80页 |
| 参考文献 | 第80-81页 |
| 第三章 Sitagliptin类似物设计、合成和生物活性研究 | 第81-106页 |
| 3.1 Sitagliptin类似物的设计与研究 | 第81-83页 |
| 3.2 计算部分 | 第83-88页 |
| 3.2.1 采用的计算方法 | 第83页 |
| 3.2.2 构象选择 | 第83-84页 |
| 3.2.3 分子动力学计算 | 第84页 |
| 3.2.4 结合能计算 | 第84-85页 |
| 3.2.5 计算结果与讨论 | 第85-88页 |
| 3.3 Sitagliptin类似物的合成 | 第88-91页 |
| 3.3.1 逆合成分析与合成策略 | 第88页 |
| 3.3.2 合成路线 | 第88-90页 |
| 3.3.3 生物活性测试 | 第90-91页 |
| 3.4 小结 | 第91-92页 |
| 3.5 实验部分 | 第92-103页 |
| 参考文献 | 第103-106页 |
| 附录 | 第106-144页 |
| 致谢 | 第144-145页 |
| 在读期间公开发表论文及科研情况 | 第145页 |
