| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 缩略词简表 | 第8-12页 |
| 第一部分 培美曲塞二钠中间体的合成 | 第12-47页 |
| 第一章 培美曲塞二钠概述 | 第13-22页 |
| 1.1 培美曲塞二钠简介 | 第13页 |
| 1.2 培美曲塞二钠研究历程 | 第13-14页 |
| 1.3 培美曲塞二钠药理作用机制 | 第14-17页 |
| 1.3.1 培美曲塞二钠的药代动力学 | 第15-16页 |
| 1.3.2 培美曲塞二钠的药理作用 | 第16-17页 |
| 1.4 培美曲塞二钠的合成路线 | 第17-22页 |
| 第二章 培美曲塞二钠中间体的合成 | 第22-35页 |
| 2.1 中间体合成路线的设计 | 第22-24页 |
| 2.2 实验材料 | 第24-25页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第24页 |
| 2.2.2 实验试剂 | 第24-25页 |
| 2.3 合成路线一 | 第25-27页 |
| 2.3.1 化合物1的制备 | 第25-26页 |
| 2.3.2 化合物2的制备 | 第26-27页 |
| 2.4 合成路线二 | 第27-29页 |
| 2.4.1 化合物3的制备 | 第27-28页 |
| 2.4.2 化合物4的制备 | 第28页 |
| 2.4.3 化合物2的制备 | 第28-29页 |
| 2.5 合成路线三 | 第29-35页 |
| 2.5.1 3-(4-甲基苯甲酰)丙酸(化合物5)的制备 | 第29-30页 |
| 2.5.2 3-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸甲酯(化合物6)的制备 | 第30页 |
| 2.5.3 4-(4-甲氧基-4-氧代丁羰基)苯甲酸(化合物7)的制备 | 第30-31页 |
| 2.5.4 4-(4-甲氧基-4-氧代丁基)苯甲酸(化合物8)的制备 | 第31-32页 |
| 2.5.5 4-(4-羟基丁基)苯甲酸(化合物9)的制备 | 第32页 |
| 2.5.6 4-(4-氧代丁基)苯甲酸(化合物10)的制备 | 第32-33页 |
| 2.5.7 4-(4-氧代丁基)苯甲酸甲酯(化合物1)的制备 | 第33-34页 |
| 2.5.8 4-(3-溴-4氧代丁基)苯甲酸甲酯(化合物2)的制备 | 第34-35页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第35-47页 |
| 3.1 合成路线一化合物1的制备讨论 | 第35-38页 |
| 3.1.1 后处理方式对反应的影响 | 第35-36页 |
| 3.1.2 温度对反应的影响 | 第36-38页 |
| 3.2 合成路线二讨论 | 第38-39页 |
| 3.3 合成路线三化合物7的制备讨论 | 第39-44页 |
| 3.3.1 不同催化剂的反应性能 | 第40页 |
| 3.3.2 反应温度对反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.3.3 催化剂用量对反应的影响 | 第41-42页 |
| 3.3.4 反应时间对反应的影响 | 第42-44页 |
| 3.4 合成路线三化合物2的制备讨论 | 第44-46页 |
| 3.4.1 氮气保护对反应的影响 | 第44-46页 |
| 本章小结 | 第46-47页 |
| 第二部分 卡巴他赛半合成的工艺优化 | 第47-78页 |
| 第四章 卡巴他赛的概述 | 第48-69页 |
| 4.1 卡巴他赛概况 | 第48-56页 |
| 4.1.1 卡巴他赛简介 | 第48-49页 |
| 4.1.2 卡巴他赛研发历程 | 第49-50页 |
| 4.1.3 卡巴他赛药理作用机制 | 第50-52页 |
| 4.1.4 紫杉醇衍生物的构效关系 | 第52-56页 |
| 4.2 卡巴他赛半合成路线 | 第56-69页 |
| 4.2.1 中间体7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的制备 | 第57-59页 |
| 4.2.2 侧链的制备 | 第59-63页 |
| 4.2.3 卡巴他赛的合成 | 第63-69页 |
| 第五章 卡巴他赛的半合成 | 第69-73页 |
| 5.1 实验仪器和试剂 | 第69-70页 |
| 5.1.1 实验仪器 | 第69页 |
| 5.1.2 实验试剂 | 第69-70页 |
| 5.2 实验步骤 | 第70-73页 |
| 5.2.1 7,10-二甲基-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ(中间体1)的制备 | 第70-71页 |
| 5.2.2 中间体2的制备 | 第71页 |
| 5.2.3 卡巴他赛的制备 | 第71-73页 |
| 第六章 实验结果与讨论 | 第73-78页 |
| 6.1 中间体化合物1的制备讨论 | 第73-75页 |
| 6.1.1 溶剂、温度、反应时间对反应的影响 | 第73-74页 |
| 6.1.2 含水量对反应的影响 | 第74-75页 |
| 6.2 中间体化合物2的制备讨论 | 第75-77页 |
| 6.2.1 4’-甲氧苯基噁唑烷酸多西侧链与中间体1的酯化 | 第75-77页 |
| 本章小结 | 第77-78页 |
| 参考文献 | 第78-86页 |
| 附图 | 第86-98页 |
