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抗乙肝新药Entecavir的合成研究

摘要第5-6页
Abstract第6-7页
第一章 绪论第10-22页
    1.1 抗乙型肝炎药物的研究进展第10-15页
        1.1.1 核苷类药物第11-14页
        1.1.2 干扰素第14页
        1.1.3 中药第14-15页
    1.2 恩替卡韦概述第15页
        1.2.1 恩替卡韦的物化性质第15页
    1.3 恩替卡韦的作用机制第15-20页
        1.3.1 抗病毒机制第15-17页
        1.3.2 药代动力学第17页
        1.3.3 临床疗效第17-19页
        1.3.4 耐药分析第19页
        1.3.5 不良反应和安全性第19-20页
    1.4 应用第20页
    1.5 市场前景第20-22页
第二章 路线选择第22-35页
    2.1 碱基鸟嘌呤部分通过环氧开环引入第22-27页
    2.2 碱基鸟嘌呤部分通过Mitsunobu反应引入第27-31页
    2.3 碱基鸟嘌呤部分通过环氧化第31-33页
    2.4 碳环部分通过自由基环化所得第33-35页
第三章:实验结果与讨论第35-46页
    3.1 合成路线方案一的结果与讨论第35-45页
        3.1.1 茂钠的合成第36-37页
        3.1.2 (-)-二异松蒎基甲硼烷合成工艺的优化第37-38页
        3.1.3 (1S,2R)-2-[(苄氧基)甲]-3-环戊烯-1-醇的合成第38-41页
        3.1.4 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇的制备第41-43页
        3.1.5 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3醇(H)的制备第43页
        3.1.6 侧链2-氨基-6-苄氧基嘌呤的制备第43-44页
        3.1.7 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇(G)的制备第44-45页
    3.2 小结第45-46页
第四章 结论第46-47页
    4.1 对路线一的重复性和实验并优化了合成工艺第46-47页
第五章 实验部分第47-54页
    5.1 实验试剂及试验准备第47-50页
        5.1.2 溶剂无水处理第48-49页
        5.1.3 仪器和设备第49-50页
    5.2 实验步骤第50-54页
        5.2.1 (-)-二异松蒎基甲硼烷(即(-)-IpcZBH)(d)的制备第50页
        5.2.2 茂钠(CpNa)的制备第50页
        5.2.3 (1S,2R)-2-(苄氧基)甲基)-3-环戊烯-1-醇(D)的制备第50-51页
        5.2.4 乙酰丙酮氧钒的合成第51页
        5.2.5 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇的制备第51-52页
        5.2.6 (1S,2R,3S,5R)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷的制备第52页
        5.2.7. 侧链2-氨基-6-苄氧基嘌呤的制备第52页
        5.2.8 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇的制备第52-54页
参考文献第54-57页
附录第57-61页
致谢第61-62页
研究成果及发表的学术论文第62-63页
作者及导师简介第63-64页
附件第64-65页

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