摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 绪论 | 第10-22页 |
1.1 抗乙型肝炎药物的研究进展 | 第10-15页 |
1.1.1 核苷类药物 | 第11-14页 |
1.1.2 干扰素 | 第14页 |
1.1.3 中药 | 第14-15页 |
1.2 恩替卡韦概述 | 第15页 |
1.2.1 恩替卡韦的物化性质 | 第15页 |
1.3 恩替卡韦的作用机制 | 第15-20页 |
1.3.1 抗病毒机制 | 第15-17页 |
1.3.2 药代动力学 | 第17页 |
1.3.3 临床疗效 | 第17-19页 |
1.3.4 耐药分析 | 第19页 |
1.3.5 不良反应和安全性 | 第19-20页 |
1.4 应用 | 第20页 |
1.5 市场前景 | 第20-22页 |
第二章 路线选择 | 第22-35页 |
2.1 碱基鸟嘌呤部分通过环氧开环引入 | 第22-27页 |
2.2 碱基鸟嘌呤部分通过Mitsunobu反应引入 | 第27-31页 |
2.3 碱基鸟嘌呤部分通过环氧化 | 第31-33页 |
2.4 碳环部分通过自由基环化所得 | 第33-35页 |
第三章:实验结果与讨论 | 第35-46页 |
3.1 合成路线方案一的结果与讨论 | 第35-45页 |
3.1.1 茂钠的合成 | 第36-37页 |
3.1.2 (-)-二异松蒎基甲硼烷合成工艺的优化 | 第37-38页 |
3.1.3 (1S,2R)-2-[(苄氧基)甲]-3-环戊烯-1-醇的合成 | 第38-41页 |
3.1.4 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇的制备 | 第41-43页 |
3.1.5 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3醇(H)的制备 | 第43页 |
3.1.6 侧链2-氨基-6-苄氧基嘌呤的制备 | 第43-44页 |
3.1.7 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇(G)的制备 | 第44-45页 |
3.2 小结 | 第45-46页 |
第四章 结论 | 第46-47页 |
4.1 对路线一的重复性和实验并优化了合成工艺 | 第46-47页 |
第五章 实验部分 | 第47-54页 |
5.1 实验试剂及试验准备 | 第47-50页 |
5.1.2 溶剂无水处理 | 第48-49页 |
5.1.3 仪器和设备 | 第49-50页 |
5.2 实验步骤 | 第50-54页 |
5.2.1 (-)-二异松蒎基甲硼烷(即(-)-IpcZBH)(d)的制备 | 第50页 |
5.2.2 茂钠(CpNa)的制备 | 第50页 |
5.2.3 (1S,2R)-2-(苄氧基)甲基)-3-环戊烯-1-醇(D)的制备 | 第50-51页 |
5.2.4 乙酰丙酮氧钒的合成 | 第51页 |
5.2.5 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇的制备 | 第51-52页 |
5.2.6 (1S,2R,3S,5R)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷的制备 | 第52页 |
5.2.7. 侧链2-氨基-6-苄氧基嘌呤的制备 | 第52页 |
5.2.8 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇的制备 | 第52-54页 |
参考文献 | 第54-57页 |
附录 | 第57-61页 |
致谢 | 第61-62页 |
研究成果及发表的学术论文 | 第62-63页 |
作者及导师简介 | 第63-64页 |
附件 | 第64-65页 |