| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一章 前言 | 第10-25页 |
| 1.1 头孢菌素类抗生素简介 | 第10页 |
| 1.2 β-内酰胺抗生素的结构特点及作用机理 | 第10-18页 |
| 1.3 头孢菌素抗生素的研究动态 | 第18-21页 |
| 1.4 头孢菌素类抗生素的来源 | 第21-22页 |
| 1.4.1 7-氨基头孢烷酸(7 -ACA) | 第21页 |
| 1.4.2 7-ACA 以的结构特点及头孢菌素类抗生素的构效关系 | 第21-22页 |
| 1.5 研究趋势展望 | 第22-23页 |
| 1.6 头孢尼西在国内外生产和使用情况 | 第23-25页 |
| 第二章 头孢尼西钠合成路线选择 | 第25-31页 |
| 2.1 头孢尼西钠的合成路线 | 第25-29页 |
| 2.1.1 文献报道的头孢尼西钠的合成路线 | 第25-28页 |
| 2.1.2 文献报道的头孢尼西中间体的合成路线 | 第28-29页 |
| 2.2 本文选题及设计思想 | 第29页 |
| 2.3 本课题研究主要内容 | 第29-31页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第31-50页 |
| 3.1 方法一的尝试 | 第31-32页 |
| 3.2 方法二的尝试 | 第32-49页 |
| 3.2.1 甲酰-D-扁桃酰氯(2)的合成 | 第33-34页 |
| 3.2.2 1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐(简称SMT) | 第34-35页 |
| 3.2.3 1-氨基甲基磺酸(3)的合成 | 第35-36页 |
| 3.2.4 磺甲基二硫代氨基甲酸钾盐(4)的制备 | 第36-37页 |
| 3.2.5 磺甲基二硫代氨基甲酸乙烷(5)的制备 | 第37-38页 |
| 3.2.6 1-磺甲基四氮唑-5-硫醇(6)的制备 | 第38-39页 |
| 3.2.7 1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐(SMT)(7)的制备 | 第39页 |
| 3.2.8 7-氨基-3-[磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸(8)的合成 | 第39-42页 |
| 3.2.9 7- (D-2-甲氧醋基-2-乙联氧基）-3-[1-横酸甲基-1-氢-四挫-5-基-硫代]-3-头抱-4-接酸钠盐(9)的合成 | 第42-45页 |
| 3.2.10 7- (D-2-羟基-2-乙酰氨基)-3-[1-磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸(10)的合成 | 第45-46页 |
| 3.2.11 7- (D-2-羟基-2-乙酰氨基)-3-[1-磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸-N,N-二环己亚氨盐(11)的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.12 头孢尼西酸的交换反应 | 第47-48页 |
| 3.2.13 头孢尼西钠(1)的合成 | 第48-49页 |
| 3.3 小结 | 第49-50页 |
| 第四章 总结 | 第50-51页 |
| 第五章 实验部分 | 第51-57页 |
| 5.1 实验药品和试剂 | 第51-52页 |
| 5.2 溶剂无水处理 | 第52-53页 |
| 5.3 仪器及设备 | 第53页 |
| 5.4 高效液相条件 | 第53页 |
| 5.5 实验步骤 | 第53-57页 |
| 5.5.1 D-扁桃酸酰氯(2)的制备 | 第53-54页 |
| 5.5.2 氨基甲基磺酸(3)的制备 | 第54页 |
| 5.5.3 磺甲基二硫代氨基甲酸钾盐(4)的制备 | 第54页 |
| 5.5.4 磺甲基二硫代氨基甲酸乙酯的钾盐(5)的制备 | 第54页 |
| 5.5.5 1-磺甲基四氮唑-5-硫醇(6)的制备 | 第54-55页 |
| 5.5.6 1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐(7)的制备 | 第55页 |
| 5.5.7 7-氨基-3-[磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸(8)的制备 | 第55页 |
| 5.5.8 7- (D-2-甲氧酯基-2-乙酰氨基)-3-[1-磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4- 羧酸(9)的制备 | 第55页 |
| 5.5.9 7- (D-2-羟基-2-乙酰氨基)-3-[1-磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸(10)的制备 | 第55-56页 |
| 5.5.10 7- (D-2-羟基-2-乙酰氨基)-3-[1-磺酸甲基-1-氢-四唑-5-基-硫代]-3-头孢-4-羧酸-N,N-二环己亚氨盐(11)的制备 | 第56页 |
| 5.5.11 头孢尼西钠盐(1)的制备 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 附录 | 第61-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第65-66页 |
| 作者及导师简介 | 第66-67页 |
| 附件 | 第67-68页 |
