摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4页 |
第1章 概述 | 第7-12页 |
1.1 胃肠道功能絮乱疾病概述 | 第7-10页 |
1.1.1 胃肠功能紊乱及其致病原因 | 第7-8页 |
1.1.2 治疗手段 | 第8-10页 |
1.2 本课题的理论意义和应用价值 | 第10-12页 |
第2章 曲美布汀马来酸盐的研究进展 | 第12-18页 |
2.1 曲美布汀马来酸盐的概述 | 第12-13页 |
2.1.1 曲美布汀马来酸盐的简介 | 第12页 |
2.1.2 国内外的开发趋势 | 第12-13页 |
2.2 曲美布汀的合成进展 | 第13-16页 |
2.2.1 经过2-氨基-2-苯基丁醇(6)中间体的路线 | 第13页 |
2.2.2 经过1-乙基-1-苯基环氧乙烷(9)中间体的路线 | 第13-14页 |
2.2.3 经过2-二甲氨基-2-苯基丁酸甲酯(10)中间体的路线 | 第14-15页 |
2.2.4 合成路线图 | 第15-16页 |
2.3 合成路线的选择及本文的主要研究内容 | 第16-18页 |
2.3.1 合成路线的选择 | 第16-17页 |
2.3.2 本文的主要研究内容 | 第17-18页 |
第3章 合成路线的研究 | 第18-41页 |
3.1 所涉重要反应的研究 | 第18-30页 |
3.1.1 DL-苯甘氨酸乙酯(12)合成中的氨基保护 | 第18-22页 |
3.1.2 2-(N-苯亚甲基)-DL-苯甘氨酸乙酯(13)的碳烷基化 | 第22-25页 |
3.1.3 2-氨基-2-苯基丁酸乙酯(18)中氨基甲基化 | 第25-29页 |
3.1.4 2-氨基-2-苯基丁酸乙酯(18)及2-(二甲氨基)-2-苯基丁酸乙酯(19)的酯基还原 | 第29-30页 |
3.2 工艺中一般反应总结 | 第30-32页 |
3.2.1 DL-苯甘氨酸乙酯盐酸盐(12)的合成 | 第30页 |
3.2.2 2-乙基-2-苯基-2-(N-苯亚甲基)丁酸乙酯(15)的脱保护基 | 第30页 |
3.2.3 由2-(二甲氨基)-2-苯基丁醇(7)合成曲美布汀(8) | 第30-31页 |
3.2.4 曲美布汀(8)与马来酸的络合反应 | 第31-32页 |
3.3 实验部分 | 第32-41页 |
3.3.1 实验仪器和试剂 | 第32-34页 |
3.3.2 实验步骤 | 第34-41页 |
第4章 结论 | 第41-43页 |
附录 | 第43-57页 |
参考文献 | 第57-62页 |
致谢 | 第62页 |