| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 引言 | 第9-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-29页 |
| 1.1 过敏反应及过敏原 | 第11-13页 |
| 1.2 过敏反应的防治 | 第13页 |
| 1.2.1 过敏反应的预防 | 第13页 |
| 1.2.2 过敏反应的治疗 | 第13页 |
| 1.3 组胺受体拮抗剂 | 第13-17页 |
| 1.3.1 组胺受体 | 第13-14页 |
| 1.3.2 组胺H1受体拮抗剂 | 第14-17页 |
| 1.4 依匹斯汀的研究进展 | 第17-24页 |
| 1.4.1 依匹斯汀的临床研究 | 第17-19页 |
| 1.4.2 依匹斯汀的合成研究 | 第19-22页 |
| 1.4.3 依匹斯汀的应用 | 第22-24页 |
| 1.5 Buchwald-Hartwig偶联反应 | 第24-27页 |
| 1.5.1 Buchwald-Hartwig偶联反应简介 | 第24-26页 |
| 1.5.2 铜催化的Buchwald-Hartwig偶联反应的研究进展 | 第26-27页 |
| 1.6 立题依据 | 第27-29页 |
| 2 实验内容 | 第29-36页 |
| 2.1 实验仪器及试剂 | 第29-31页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第29页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第29-30页 |
| 2.1.3 溶剂预处理 | 第30-31页 |
| 2.2 依匹斯汀(9)的合成路线Ⅰ | 第31-32页 |
| 2.2.1 α-氨基苯乙酮盐酸盐(2)的合成 | 第31页 |
| 2.2.2 α-乙酰胺基苯乙酮(3)的合成 | 第31-32页 |
| 2.2.3 2-((2-乙酰氨基-1-苯基亚乙基)氨基)苯甲酸(4)的尝试性合成 | 第32页 |
| 2.3 依匹斯汀的合成路线Ⅱ | 第32-36页 |
| 2.3.1 苯甘氨酰胺(11)的合成 | 第32页 |
| 2.3.2 N-苯基苯甘氨酰胺的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3 2-((2-氨基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)苯甲酸甲酯(12)的合成 | 第33页 |
| 2.3.4 2-((2-氨基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)苯甲酸(13)的合成 | 第33页 |
| 2.3.5 2-((2-氨基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)苯甲酰氯(18)的尝试性合成 | 第33-34页 |
| 2.3.6 11-氧代-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂-6-甲酰胺(14)的尝试性合成 | 第34页 |
| 2.3.7 2-(1-(2-氨基-2-氧代-1-苯乙基)脲基)苯甲酸甲酯(26)的尝试性合成 | 第34页 |
| 2.3.8 2-(1-(2-氨基-2-氧代-1-苯乙基)脲基)苯甲酸(15)的尝试性合成 | 第34-35页 |
| 2.3.9 2- ((2-氧代-1-苯基-2-脲乙基)氨基)苯甲酸甲醋(19)和2- ((2-乙酰氨基-2-氧代苯乙基)氛基)苯甲酸甲酷(21)的合成 | 第35页 |
| 2.3.10 2-((2-氧代-1-苯基-2-脲乙基)氧基)苯甲睃(20)的合成 | 第35页 |
| 2.3.11 2-((2-乙酷氨基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)苯甲酸(22)的合成 | 第35页 |
| 2.3.12 2-((2-(轻甲基)苯基)氨基)-2-苯基乙酰胺(23)和(2- ((2-氧基-1-苯乙基)氨基)苯基)甲醇(24)的合成 | 第35-36页 |
| 3 结果与讨论 | 第36-71页 |
| 3.1 依匹斯汀的合成路线设计 | 第36-40页 |
| 3.1.1 依匹斯汀(9)的合成路线Ⅰ | 第38-39页 |
| 3.1.2 依匹斯汀(9)的合成路线Ⅱ | 第39-40页 |
| 3.2 依匹斯汀合成路线Ⅰ的讨论 | 第40-45页 |
| 3.2.1 化合物25的合成 | 第41-43页 |
| 3.2.2 化合物3的合成 | 第43页 |
| 3.2.3 化合物4的尝试性合成 | 第43-45页 |
| 3.3 依匹斯汀合成路线Ⅱ的探讨 | 第45-71页 |
| 3.3.1 化合物11的合成 | 第46-47页 |
| 3.3.2 化合物12的合成 | 第47-50页 |
| 3.3.3 化合物13的合成 | 第50-53页 |
| 3.3.4 化合物14的尝试性合成 | 第53-57页 |
| 3.3.5 化合物15和26的尝试性合成 | 第57-58页 |
| 3.3.6 化合物19和21的合成 | 第58-63页 |
| 3.3.7 化合物20和22的合成 | 第63-67页 |
| 3.3.8 化合物23和24的合成 | 第67-71页 |
| 结论 | 第71-72页 |
| 参考文献 | 第72-77页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
