| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-34页 |
| 第一节 苯并噁/噻唑啉酮类化合物的研究进展 | 第12-23页 |
| ·苯并噁/噻唑啉酮类化合物的研究进展 | 第12-23页 |
| ·苯并噁唑啉酮类化合物的研究进展 | 第12-17页 |
| ·医药方面 | 第12-16页 |
| 1. 止痛抗炎 | 第12-14页 |
| 2. 抗HIV | 第14页 |
| 3. 抗惊厥 | 第14页 |
| 4. 抗细菌 | 第14-15页 |
| 5. 抗真菌 | 第15-16页 |
| 6. NO 合成酶抑制剂 | 第16页 |
| ·农业方面 | 第16-17页 |
| ·苯并噁唑啉酮类化合物合成方法的研究进展 | 第17-19页 |
| ·邻氨基苯酚与尿素法 | 第17-18页 |
| ·邻氨基苯酚—一氧化碳法 | 第18页 |
| ·邻氨基苯酚—光气法 | 第18页 |
| ·邻羟基苯甲酰胺—次氯酸盐法 | 第18页 |
| ·邻氯苯酚—尿素法 | 第18页 |
| ·邻羟基苯甲酰胺—次氯酸盐法 | 第18-19页 |
| ·苯并噻唑啉酮类化合物的研究进展 | 第19-22页 |
| ·止痛抗炎 | 第19-20页 |
| ·抗真菌 | 第20页 |
| ·抗惊厥 | 第20-21页 |
| ·治疗肥胖 | 第21页 |
| ·抗氧化 | 第21-22页 |
| ·其它方面 | 第22页 |
| ·苯并噻唑啉酮类化合物合成方法的研究进展 | 第22-23页 |
| ·2-氯苯并噻唑——氨基甲醛法 | 第22页 |
| ·2-氯苯并噻唑——乙醇钠法 | 第22页 |
| ·2-苯并噻唑硫钠——次氯酸钠法 | 第22页 |
| ·邻氨基硫酚——光气法 | 第22-23页 |
| ·邻氨基硫酚——三乙胺法 | 第23页 |
| 第二节 2, 5-二取代-1, 3, 4-噁二唑衍生物的研究进展 | 第23-26页 |
| ·2, 5-二取代-1, 3, 4-噁二唑衍生物的研究进展 | 第23-25页 |
| ·医药方面 | 第24页 |
| ·农业方面 | 第24-25页 |
| ·光电材料方面 | 第25页 |
| ·2, 5-二取代-1, 3, 4-噁二唑类化合物合成方法的研究进展 | 第25-26页 |
| ·以单酰肼为原料 | 第25页 |
| ·以双酰肼为原料 | 第25页 |
| ·以1, 4-二取代酰氨基硫脲为原料 | 第25-26页 |
| ·以氨基脲与芳香羧酸为原料 | 第26页 |
| ·酰基四唑重排 | 第26页 |
| ·无溶剂研磨 | 第26页 |
| ·微波辅助合成 | 第26页 |
| 第三节 2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑衍生物研究进展 | 第26-30页 |
| ·2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑衍生物的研究进展 | 第27-29页 |
| ·抗结核活性 | 第27页 |
| ·抗癌活性 | 第27-28页 |
| ·抗炎活性 | 第28页 |
| ·抗真菌活性 | 第28-29页 |
| ·2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑的主要合成方法 | 第29-30页 |
| ·经典法 | 第29页 |
| ·微波辐射法 | 第29-30页 |
| ·离子液法 | 第30页 |
| 第四节 β-肾上腺素受体拮抗剂的研究进展 | 第30-32页 |
| ·β-肾上腺素受体的介绍 | 第30页 |
| ·β-肾上腺素受体拮抗剂的介绍 | 第30-31页 |
| ·β2-肾上腺素受体拮抗剂的活性 | 第31-32页 |
| ·治疗肺癌方面 | 第31页 |
| ·治疗老年痴呆方面 | 第31-32页 |
| ·镇痛方面 | 第32页 |
| ·动作性震颤方面 | 第32页 |
| ·皮肤障碍修复方面 | 第32页 |
| 第五节 合成一系列新型的含苯并噁/噻唑啉酮环的噁二唑和咪唑并噻二唑衍生物的立题依据 | 第32-34页 |
| 第二章 含苯并噁/噻唑啉酮环的新型 2,5-二取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究 | 第34-64页 |
| 第一节 合成路线 | 第34-35页 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 | 第35-38页 |
| ·中间体的合成 | 第35-37页 |
| ·苯并噁/噻唑啉酮(1a~1a') 的合成 | 第35页 |
| ·苯并噁/噻唑啉酮-3-乙酸乙酯(2a~2a') 的合成 | 第35-36页 |
| ·苯并噁/噻唑啉酮-3-乙酰肼(3a~3a') 的合成 | 第36页 |
| ·5-(苯并噁/噻唑啉酮-3-亚甲基)-2-巯基-1,3,4-噁二唑(4a~4a') 的合成 | 第36页 |
| ·氯乙酰芳胺(5a~50) 的合成 | 第36-37页 |
| ·目标分子TM-I-6a~60' 的合成 | 第37-38页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第38-63页 |
| ·中间体化合物1a~1a' 的物理常数及波谱数据 | 第38页 |
| ·中间体化合物2a~2a' 的物理常数及波谱数据 | 第38页 |
| ·中间体化合物3a~3a' 的物理常数及波谱数据 | 第38-39页 |
| ·中间体化合物4a~4a' 的物理常数及波谱数据 | 第39页 |
| ·中间体化合物5a~50 的物理常数及波谱数据 | 第39-40页 |
| ·目标化合物6a~60' 的物理常数及波谱数据 | 第40-49页 |
| ·讨论 | 第49-63页 |
| ·中间体化合物1 的合成方法 | 第49页 |
| ·中间体化合物4 的谱图解析 | 第49-50页 |
| 1. IR 光谱 | 第49-50页 |
| 2. ~1H NMR 谱 | 第50页 |
| ·目标化合物TM-I-6a~60' 的谱图解析 | 第50-52页 |
| 1. IR 光谱 | 第50页 |
| 2. ~1H NMR 谱 | 第50-52页 |
| ·生物活性研究 | 第52-63页 |
| ·含 SH2 结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1 (SHP1) 抑制剂测试 | 第52-54页 |
| ·Cdc25B磷酸酯酶抑制活性测试 | 第54-56页 |
| ·体外抗肿瘤活性测试 | 第56-58页 |
| ·淋巴细胞转化调节剂筛选选实验 | 第58-60页 |
| ·肿瘤坏死因子-α抑制剂筛选实验 | 第60-63页 |
| 第四节 结论 | 第63-64页 |
| 第三章 含苯并噁/噻唑啉酮环的新型 2,6-二取代咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究 | 第64-89页 |
| 第一节 合成路线 | 第64页 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 | 第64-66页 |
| ·中间体的合成 | 第64-65页 |
| ·中间体苯并噁/噻唑啉酮(1a~1a') 和苯并噁/噻唑啉酮-3-乙酸乙酯 (2a~2a')合成 | 第64页 |
| ·中间体苯并噁/噻唑啉酮-3-乙酸(3a~3a') 的合成 | 第64-65页 |
| ·中间体2-氨基-5-(苯并噁 | 第65页 |
| ·目标分子 TM-II-5a~5i' 的合成 | 第65-66页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第66-88页 |
| ·中间体化合物1a~1a' 和2a~2a' 的物理常数及波谱数据 | 第66页 |
| ·中间体化合物3a~3a' 的物理常数及波谱数据 | 第66-67页 |
| ·中间体化合物4a~4a' 的物理常数及波谱数据 | 第67页 |
| ·目标分子 TM-II-5a~5i' 的物理常数及波谱数据 | 第67-72页 |
| ·讨论 | 第72-88页 |
| ·中间体及目标产物 TM-II-5a~5i' 的合成 | 第72页 |
| ·中间体4 的合成 | 第72页 |
| ·目标产物 TM-II-5a~5i' 的合成 | 第72页 |
| ·中间体4 的谱图解析 | 第72-73页 |
| 1. I R 光谱 | 第72-73页 |
| 2. ~1H NMR 谱 | 第73页 |
| ·目标产物 TM-II-5a~5i' 的谱图解析 | 第73-76页 |
| 1. IR 光谱 | 第73页 |
| 2. ~1H NMR 谱 | 第73页 |
| 3. 2DNMR 谱解析及结构确定 | 第73-76页 |
| ·生物活性研究 | 第76-88页 |
| ·β_2 肾上腺素受体拮抗剂钙流筛选测试 | 第76-79页 |
| ·体外抗肿瘤活性筛选实验 | 第79-80页 |
| ·流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选活性实验 | 第80-82页 |
| ·淋巴细胞转化筛选活性实验 | 第82-84页 |
| ·肿瘤坏死因子抑制剂筛选实验 | 第84-85页 |
| ·趋化因子受体(CCR2) 拮抗剂钙流筛选活性实验 | 第85-88页 |
| 第四节 结论 | 第88-89页 |
| 第四章 结论 | 第89-90页 |
| 参考文献 | 第90-97页 |
| 致谢 | 第97页 |
