| 摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-14页 |
| 第一部分 前言和研究综述 | 第14-23页 |
| 一、前言 | 第14-15页 |
| 二、鬼臼毒素及其衍生物的研究进展 | 第15-20页 |
| ·概述 | 第15-17页 |
| ·鬼臼毒素类衍生物的生理活性及抗癌机理 | 第17-20页 |
| ·抗肿瘤作用及机理 | 第17-19页 |
| ·细胞有丝分裂过程中微管聚合作用机制 | 第18页 |
| ·通过形成DNA-拓扑异构酶-药物分子的稳定复合物,导致DNA异常重组的作用模式 | 第18-19页 |
| ·自由基作用机理 | 第19页 |
| ·抗病毒作用及机理 | 第19-20页 |
| 三、5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的研究进展 | 第20-21页 |
| 四、脂质体在抗肿瘤药物中的研究进展 | 第21-23页 |
| 第二部分 新型鬼臼毒素衍生物的化学合成 | 第23-26页 |
| ·仪器与试药 | 第23页 |
| ·实验方法 | 第23-24页 |
| ·5-FU乙酸的合成 | 第23页 |
| ·5-FPE的合成 | 第23-24页 |
| ·结果与讨论 | 第24-26页 |
| 第三部分 新型鬼臼毒素衍生物的处方前基础研究 | 第26-38页 |
| 一、新型鬼臼毒素衍生物理化性质的研究 | 第26-29页 |
| ·仪器与试药 | 第26页 |
| ·实验方法 | 第26-27页 |
| ·熔点和比旋光度的测定 | 第26页 |
| ·油水分布系数的测定 | 第26-27页 |
| ·药物纯度的测定 | 第27页 |
| ·近似溶解度的测定 | 第27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-29页 |
| 二、新型鬼臼毒素衍生物含量测定方法和条件的建立 | 第29-32页 |
| ·仪器与试药 | 第29页 |
| ·实验方法 | 第29-30页 |
| ·测定波长的选择 | 第29页 |
| ·色谱条件的确定 | 第29页 |
| ·最低检测限的测定 | 第29页 |
| ·标准曲线的制备 | 第29-30页 |
| ·精密度的测定 | 第30页 |
| ·回收率的测定 | 第30页 |
| ·结果和讨论 | 第30-32页 |
| 三、新型鬼臼毒素衍生物体外稳定性研究 | 第32-38页 |
| ·仪器与试药 | 第32页 |
| ·实验方法 | 第32-34页 |
| ·原料药影响因素试验 | 第32-33页 |
| ·高温试验 | 第33页 |
| ·高湿度试验 | 第33页 |
| ·强光照射试验 | 第33页 |
| ·不同溶剂中的稳定性试验 | 第33页 |
| ·甲醇中的稳定性 | 第33页 |
| ·氯仿中的稳定性 | 第33页 |
| ·蒸馏水中的稳定性 | 第33页 |
| ·不同溶液中的稳定性 | 第33-34页 |
| ·人工胃液、肠液中的稳定性 | 第33-34页 |
| ·在缓冲溶液中的稳定性 | 第34页 |
| ·血浆中的稳定性 | 第34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-38页 |
| 第四部分 新型鬼臼毒素衍生物的急性毒性与抗肿瘤活性研究 | 第38-43页 |
| 一、新型鬼臼毒素衍生物急性毒性研究 | 第38-39页 |
| ·材料 | 第38页 |
| ·实验方法 | 第38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-39页 |
| 二、新型鬼臼毒素衍生物体内抗肿瘤活性研究 | 第39-43页 |
| ·材料 | 第39页 |
| ·实验方法 | 第39-41页 |
| ·细胞复苏和传代 | 第39页 |
| ·接种方法及分组 | 第39-40页 |
| ·给药方案 | 第40页 |
| ·实验期 | 第40页 |
| ·采集标本 | 第40页 |
| ·检测指标 | 第40-41页 |
| ·数据分析 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-43页 |
| 第五部分 新型鬼臼毒素衍生物脂质体的制备及相关性质研究 | 第43-59页 |
| 一、新型鬼臼毒素衍生物脂质体的制备工艺与处方的研究 | 第43-49页 |
| ·仪器与试药 | 第43页 |
| ·实验方法 | 第43-45页 |
| ·薄膜—超声分散法制备脂质体 | 第43-44页 |
| ·制备工艺的研究 | 第44页 |
| ·制备处方的研究 | 第44-45页 |
| ·脂质体质量考察 | 第45页 |
| ·形态观察 | 第45页 |
| ·粒径分布和Zeta电位的测定 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-49页 |
| 二、新型鬼臼毒素衍生物脂质体包封率测定方法的研究 | 第49-53页 |
| ·仪器与试药 | 第49-50页 |
| ·实验方法 | 第50-51页 |
| ·色谱条件 | 第50页 |
| ·线形范围 | 第50页 |
| ·精密度试验 | 第50页 |
| ·回收率试验 | 第50页 |
| ·包封率和载药量的测定 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-53页 |
| 三、新型鬼臼毒素衍生物脂质体体外稳定性研究 | 第53-54页 |
| ·仪器与试药 | 第53页 |
| ·实验方法 | 第53-54页 |
| ·结果与讨论 | 第54页 |
| 四、新型鬼臼毒素衍生物脂质体体内抗肿瘤活性研究 | 第54-59页 |
| ·材料 | 第54-55页 |
| ·实验方法 | 第55-57页 |
| ·细胞复苏和传代 | 第55页 |
| ·接种方法及分组 | 第55页 |
| ·给药方案 | 第55-56页 |
| ·实验期 | 第56页 |
| ·采集标本 | 第56页 |
| ·检测指标 | 第56-57页 |
| ·数据分析 | 第57页 |
| ·结果与讨论 | 第57-59页 |
| 第六部分 附件 | 第59页 |
| 参考文献 | 第59-68页 |
| 论文工作小结 | 第68-70页 |
| 在学期间发表论文情况 | 第70-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
