| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第10-26页 |
| 1.1 引言 | 第10页 |
| 1.2 大环内酯类抗生素的发展概况 | 第10-14页 |
| 1.2.1 大环内酯类抗生素的抗菌作用机制 | 第10-11页 |
| 1.2.2 大环内酯类抗生素的研发历程 | 第11-14页 |
| 1.3 酮内酯型抗生素的研究进展 | 第14-23页 |
| 1.3.1 11，12位修饰的酮内酯 | 第15-17页 |
| 1.3.2 C-2 位修饰的酮内酯 | 第17-18页 |
| 1.3.3 6 位修饰的酮内酯 | 第18页 |
| 1.3.4 9 位修饰的酮内酯 | 第18-20页 |
| 1.3.5 桥酮内酯 | 第20页 |
| 1.3.6 三环酮内酯 | 第20-21页 |
| 1.3.7 C-12位结构修饰酮内酯 | 第21页 |
| 1.3.8 C-5 位二甲氨基糖C-4’修饰酮内酯 | 第21-22页 |
| 1.3.9 酮内酯型抗生素的构效关系 | 第22-23页 |
| 1.4 细菌对大环内酯类抗生素耐药的机制研究进展 | 第23-24页 |
| 1.4.1 细菌核糖体靶位修饰改变 | 第23-24页 |
| 1.4.2 细菌核糖体基因突变 | 第24页 |
| 1.4.3 主动外排机制 | 第24页 |
| 1.4.4 产生灭活酶 | 第24页 |
| 1.4.5 抗生素摄入减少 | 第24页 |
| 1.5 本论文的研究意义和研究内容 | 第24-26页 |
| 第二章 新型酮内酯型抗生素的设计与合成 | 第26-58页 |
| 2.1 新型酮内酯型抗生素的设计 | 第26-27页 |
| 2.2 合成路线 | 第27-30页 |
| 2.3 实验部分 | 第30-54页 |
| 2.3.1 试剂与仪器 | 第30-32页 |
| 2.3.2 克拉霉素结构解析及其一水合物单晶结构解析 | 第32-35页 |
| 2.3.3 关键中间体2的合成 | 第35-41页 |
| 2.3.4 新型酮内酯化合物的合成 | 第41-54页 |
| 2.4 实验讨论 | 第54-56页 |
| 2.4.1 关键中间体2的合成讨论 | 第54-56页 |
| 2.4.2 目标化合物的合成讨论 | 第56页 |
| 2.5 本章小结 | 第56-58页 |
| 第三章 抑菌活性研究 | 第58-62页 |
| 3.1 实验原理 | 第58页 |
| 3.2 实验材料与方法 | 第58-59页 |
| 3.2.1 实验材料 | 第58页 |
| 3.2.2 实验方法 | 第58-59页 |
| 3.3 测试结果 | 第59-60页 |
| 3.4 讨论 | 第60页 |
| 3.5 构效关系分析 | 第60-62页 |
| 结论 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-70页 |
| 附录 | 第70-99页 |
| 攻读硕士学位期间取得的研究成果 | 第99-100页 |
| 致谢 | 第100-101页 |
| 附件 | 第101页 |