| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 绪论 | 第11-32页 |
| 1.1 抗糖尿病药物研究的重要性 | 第11-12页 |
| 1.2 GSK-3β及其抑制剂的研究现状 | 第12-19页 |
| 1.2.1 糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β) | 第12-17页 |
| 1.2.2 糖原合成酶-3β(GSK-3β)抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.3 咔啉类衍生物的研究现状 | 第19-21页 |
| 1.3.1 β-咔啉类衍生物 | 第20页 |
| 1.3.2 γ-咔啉类衍生物 | 第20-21页 |
| 1.3.3 α-咔啉类衍生物 | 第21页 |
| 1.4 课题设计思路 | 第21-23页 |
| 参考文献 | 第23-32页 |
| 第二章 咔啉类化合物与GSK-3β的对接研究 | 第32-46页 |
| 2.1 计算机辅助药物设计概述 | 第32-33页 |
| 2.2 分子对接方法 | 第33-37页 |
| 2.2.1 分子对接的原理 | 第33-35页 |
| 2.2.2 分子对接的方法 | 第35-36页 |
| 2.2.3 AutoDock程序简介 | 第36-37页 |
| 2.3 实验方法 | 第37-38页 |
| 2.4 对接结果 | 第38-43页 |
| 参考文献 | 第43-46页 |
| 第三章 β-咔啉类目标化合物的合成及药理学验证 | 第46-90页 |
| 3.1 β-咔啉类化合物合成方法综述 | 第46-62页 |
| 3.1.1 Pictet-Spengler反应作为关键步骤 | 第46-54页 |
| 3.1.2 Bischler-Napieralski反应作为关键步骤 | 第54-59页 |
| 3.1.3 Fischer吲哚重排为关键步骤 | 第59-60页 |
| 3.1.4 其他环合方法 | 第60-62页 |
| 3.2 β-咔啉类目标化合物的合成方法研究 | 第62-69页 |
| 3.2.1 二氢β-咔啉-1-酮的制备 | 第62-66页 |
| 3.2.2 关键中间体1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸乙酯2的制备 | 第66-67页 |
| 3.2.3 关键中间体二氢-β-咔啉-3-羧酸乙酯3的制备 | 第67-68页 |
| 3.2.4 3-氨基β-咔啉Ⅷ的制备 | 第68-69页 |
| 3.3 实验部分 | 第69-76页 |
| 3.3.1 实验试剂与仪器 | 第69页 |
| 3.3.2 目标化合物的合成 | 第69-76页 |
| 3.4 生物活性测试 | 第76-78页 |
| 3.4.1 实验结果 | 第76-77页 |
| 3.4.2 讨论 | 第77-78页 |
| 参考文献 | 第78-90页 |
| 第四章 总结与展望 | 第90-92页 |
| 附录一 蛋白激酶谱系 | 第92-93页 |
| 附录二 质谱、氢谱、碳谱及高效液相谱图 | 第93-120页 |
| 作者简历 | 第120-121页 |
