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咔啉类GSK-3β抑制剂的发现

致谢第5-6页
摘要第6-7页
Abstract第7页
第一章 绪论第11-32页
    1.1 抗糖尿病药物研究的重要性第11-12页
    1.2 GSK-3β及其抑制剂的研究现状第12-19页
        1.2.1 糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)第12-17页
        1.2.2 糖原合成酶-3β(GSK-3β)抑制剂第17-19页
    1.3 咔啉类衍生物的研究现状第19-21页
        1.3.1 β-咔啉类衍生物第20页
        1.3.2 γ-咔啉类衍生物第20-21页
        1.3.3 α-咔啉类衍生物第21页
    1.4 课题设计思路第21-23页
    参考文献第23-32页
第二章 咔啉类化合物与GSK-3β的对接研究第32-46页
    2.1 计算机辅助药物设计概述第32-33页
    2.2 分子对接方法第33-37页
        2.2.1 分子对接的原理第33-35页
        2.2.2 分子对接的方法第35-36页
        2.2.3 AutoDock程序简介第36-37页
    2.3 实验方法第37-38页
    2.4 对接结果第38-43页
    参考文献第43-46页
第三章 β-咔啉类目标化合物的合成及药理学验证第46-90页
    3.1 β-咔啉类化合物合成方法综述第46-62页
        3.1.1 Pictet-Spengler反应作为关键步骤第46-54页
        3.1.2 Bischler-Napieralski反应作为关键步骤第54-59页
        3.1.3 Fischer吲哚重排为关键步骤第59-60页
        3.1.4 其他环合方法第60-62页
    3.2 β-咔啉类目标化合物的合成方法研究第62-69页
        3.2.1 二氢β-咔啉-1-酮的制备第62-66页
        3.2.2 关键中间体1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸乙酯2的制备第66-67页
        3.2.3 关键中间体二氢-β-咔啉-3-羧酸乙酯3的制备第67-68页
        3.2.4 3-氨基β-咔啉Ⅷ的制备第68-69页
    3.3 实验部分第69-76页
        3.3.1 实验试剂与仪器第69页
        3.3.2 目标化合物的合成第69-76页
    3.4 生物活性测试第76-78页
        3.4.1 实验结果第76-77页
        3.4.2 讨论第77-78页
    参考文献第78-90页
第四章 总结与展望第90-92页
附录一 蛋白激酶谱系第92-93页
附录二 质谱、氢谱、碳谱及高效液相谱图第93-120页
作者简历第120-121页

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