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哌啶酮类姜黄素类似物的设计、合成、抗肿瘤活性及作用机理研究

摘要第4-6页
Abstract第6-7页
第一章 文献综述第16-54页
    1.1 姜黄与姜黄素第16-17页
    1.2 姜黄素的生理活性作用第17-24页
        1.2.1 姜黄素抗肿瘤作用第18-19页
        1.2.2 姜黄素具有抗炎、治疗风湿的作用第19-20页
        1.2.3 姜黄素抗氧化作用第20-22页
        1.2.4 姜黄素对心血管的作用第22-23页
        1.2.5 姜黄素能够预防胆结石的产生第23页
        1.2.6 姜黄素有助于改善移植早期的肾脏功能第23页
        1.2.7 姜黄素可以治疗皮肤银屑癣等疾病第23页
        1.2.8 姜黄素的毒副作用及其他生理活性作用第23-24页
    1.3 姜黄素抗肿瘤作用机制第24-26页
        1.3.1 姜黄素能影响某些转录因子表达和降低其转录激活能力第24-25页
        1.3.2 姜黄素能够抑制多种激酶的活性第25页
        1.3.3 姜黄素可以调节癌细胞生长、转移相关基因的表达第25-26页
        1.3.4 姜黄素影响肿瘤细胞凋亡及信号通路的调节第26页
        1.3.5 姜黄素能够调节与癌细胞生长有关酶的活性第26页
    1.4 姜黄素类似物结构与抗癌活性关系第26-39页
        1.4.1 姜黄素类似物概述第26-28页
        1.4.2 姜黄素类似物结构与抗癌活性关系第28-39页
    1.5 小结第39页
    1.6 本论文研究的意义和内容第39-41页
        1.6.1 本论文研究的目的和意义第39-40页
        1.6.2 本研究的主要内容第40-41页
    参考文献第41-54页
第二章 哌啶酮类姜黄素类似物的设计第54-70页
    2.1 定量构效关系简介第54-55页
    2.2 材料第55-56页
    2.3 前期姜黄素类似物抗癌活性数据第56-58页
    2.4 建立姜黄素类似物抗肿瘤的定量构效关系模型第58-65页
    2.5 三维定量构效关系图第65-66页
    2.6 基于三维定量构效关系设计新的含有哌啶酮类姜黄素类似物第66-69页
    参考文献第69-70页
第三章 哌啶酮类姜黄素类似物的合成与结构表征第70-85页
    3.1 前言第70页
    3.2 实验部分第70-74页
        3.2.1 实验仪器第70-71页
        3.2.2 实验试剂第71页
        3.2.3 合成方法第71-74页
    3.3 哌啶酮类姜黄素类似物的结构表征第74-82页
        3.3.1 结构表征实验试剂第74页
        3.3.2 结构表征实验仪器第74-75页
        3.3.3 结构表征实验方法第75-76页
        3.3.4 姜黄素类似物结构表征数据第76-82页
    3.4 本章小结第82-83页
    参考文献第83-85页
第四章 哌啶酮类姜黄素类似物抗肿瘤活性筛选及构效关系研究第85-95页
    4.1 实验试剂与实验仪器第85-87页
        4.1.1 实验药品与试剂第85页
        4.1.2 实验仪器第85-86页
        4.1.3 RPMI-1640培养液第86页
        4.1.4 DMEM培养液第86页
        4.1.5 胰蛋白酶溶液第86页
        4.1.6 细胞株第86页
        4.1.7 四唑盐(MTT)溶液第86-87页
        4.1.8 供试品溶液制备第87页
    4.2 实验方法第87-88页
        4.2.1 细胞复苏第87页
        4.2.2 细胞传代第87页
        4.2.3 姜黄素类似物对肿瘤细胞的生长抑制试验第87-88页
    4.3 实验结果第88-90页
        4.3.1 姜黄素类似物对癌细胞增殖的半数抑制浓度IC_(50)第88-90页
    4.4 姜黄素类似物抗癌活性构效关系研究第90-93页
        4.4.1 两侧苯环3、4、5位-OH或-OCH_3取代基的影响第92页
        4.4.2 中间连接桥结构的影响第92-93页
    参考文献第93-95页
第五章 姜黄素类似物抗肿瘤作用机理研究第95-121页
    5.1 试剂与仪器第96-97页
        5.1.1 实验药品与试剂第96页
        5.1.2 实验仪器第96-97页
    5.2 实验原理及方法第97-103页
        5.2.1 MTT原理及方法第97页
        5.2.2 台盼蓝染色检测原理及方法第97页
        5.2.3 细胞凋亡检测原理及方法第97-99页
        5.2.4 细胞转染第99-100页
        5.2.5 荧光素酶分析原理及方法第100-101页
        5.2.6 免疫印迹分析(Western-blot)第101-102页
        5.2.7 皮下移植肿瘤动物模型第102-103页
    5.3 哌啶酮类姜黄素类似物抗肿瘤作用机理研究第103-111页
        5.3.1 哌啶酮类姜黄素类似物的结构(A5-A8和C5-C8)第103-104页
        5.3.2 A5-A8和C5-C8抑制四个细胞株细胞增殖结果第104-105页
        5.3.3 A5-A8和C5-C8对细胞凋亡的影响第105-107页
        5.3.4 荧光素酶分析结果第107-108页
        5.3.5 C8和姜黄素对PC-3细胞内Akt和Erk1/2蛋白的影响第108-109页
        5.3.6 动物预实验结果第109-110页
        5.3.7 本节小结第110-111页
    5.4 姜黄素类似物(A10-F10)对人前列腺癌细胞雄激素受体的影响第111-119页
        5.4.1 姜黄素类似物(A10-F10)的结构第111-112页
        5.4.2 A10-F10对前列腺癌CWR-22Rv1和LNCaP细胞的作用效果第112-115页
        5.4.3 A10-F10在前列腺癌CWR-22Rv1/AR细胞中对AR活性的影响第115-117页
        5.4.4 A10-F10对前列腺癌细胞信号通路的影响第117-118页
        5.4.5 本节小结第118-119页
    参考文献第119-121页
总结与展望第121-124页
    结论第121-122页
    展望第122-124页
附录第124-160页
攻读博士研究生期间发表的论文和专利第160-162页
致谢第162-163页
附件第163页

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