| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 缩略词 | 第12-15页 |
| 第一章 绪论（一） | 第15-33页 |
| 1.1 sirtuin催化的去酰化反应 | 第15-19页 |
| 1.2 人类sirtuin催化的去酰化反应的蛋白底物特异性 | 第19-21页 |
| 1.3 催化机制 | 第21-28页 |
| 1.3.1 动力学机制 | 第22页 |
| 1.3.2 化学机制 | 第22-28页 |
| 1.4 人类sirtuin催化的去酰化反应的生物学功能 | 第28-29页 |
| 1.5 Sirtuin抑制剂的最新研究进展 | 第29-32页 |
| 1.6 展望 | 第32-33页 |
| 第二章 课题选题目的，依据及设计原理（一） | 第33-38页 |
| 2.1 课题选题目的依据 | 第33页 |
| 2.2 环化sirtuin抑制剂的设计原理及目标化合物的设计 | 第33-38页 |
| 2.2.1 设计原理 | 第33-36页 |
| 2.2.2 目标化合物的设计 | 第36-38页 |
| 第三章 硫乙酰赖氨酸环肽合成，纯化，及生物活性测试 | 第38-64页 |
| 3.1 实验部分 | 第38-56页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第38页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第38-40页 |
| 3.1.3 sirtuin生物测试试剂 | 第40页 |
| 3.1.4 化合物的合成 | 第40-51页 |
| 3.1.5 硫乙酰赖氨酸环肽的生物活性测试 | 第51-56页 |
| 3.2 实验数据采集处理 | 第56-61页 |
| 3.2.1 化合物 6-12 的纯化，质谱表征 | 第56-57页 |
| 3.2.2 化合物 6-12 的SIRT1/2/3 生物测试数据采集及处理 | 第57-61页 |
| 3.3 实验结果与讨论 | 第61-62页 |
| 3.4 本章小结 | 第62-64页 |
| 第四章 SIRT2/SIRT3选择性的环肽抑制剂的合成，纯化，生物活性测试 | 第64-83页 |
| 4.1 实验部分 | 第64-79页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第64页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第64-65页 |
| 4.1.3 生物活性测试试剂 | 第65页 |
| 4.1.4 化合物合成 | 第65-77页 |
| 4.1.5 环肽化合物 13-16 的生物活性抑制测试 | 第77-79页 |
| 4.2 实验数据采集处理 | 第79-81页 |
| 4.2.1 化合物 13-16 的纯化，质谱，液相，表征 | 第79-80页 |
| 4.2.2 环肽化合物13的SIRT1/2/3 生物测试数据处理 | 第80页 |
| 4.2.3 环肽化合物14的SIRT1/2/3 生物测试数据处理 | 第80-81页 |
| 4.2.4 化合物15的SIRT1/2/3 生物测试数据处理 | 第81页 |
| 4.2.5 化合物16的SIRT1/2/3 生物测试数据处理 | 第81页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第81-83页 |
| 第五章 环肽类sirtuin抑制剂研究小结 | 第83-84页 |
| 第六章 绪论（二） | 第84-96页 |
| 6.1 前言 | 第84-85页 |
| 6.2 去甲基化酶的催化机制 | 第85-87页 |
| 6.2.1 动力学机制 | 第85-86页 |
| 6.2.2 化学机制 | 第86-87页 |
| 6.3 去甲基化酶JMJD2和JARID1的底物特异性 | 第87-90页 |
| 6.4 去甲基化酶JMJD2和JARID1的生物功能 | 第90-92页 |
| 6.5 去甲基化酶JMJD2和JARID1的抑制剂研究 | 第92-94页 |
| 6.6 展望 | 第94-96页 |
| 第七章 课题选题目的及设计原理（二） | 第96-98页 |
| 7.1 课题选题目的 | 第96页 |
| 7.2 JMJD2C模拟底物化学探针设计及其原理 | 第96-98页 |
| 第八章 甲基化赖氨酸多肽类似物的合成，纯化及生物活性测试 | 第98-114页 |
| 8.1 实验部分 | 第98-114页 |
| 8.1.1 实验仪器 | 第98页 |
| 8.1.2 实验试剂 | 第98-99页 |
| 8.1.3 JMJD2C生物测试试剂 | 第99-100页 |
| 8.1.4 化合物合成及其质谱表征 | 第100-104页 |
| 8.1.5 建立JMJD2C的酶学生物测试方案 | 第104-108页 |
| 8.1.6 Substrate mimic和probe1的JMJD2C测试 | 第108-112页 |
| 8.1.7 实验结果讨论 | 第112-114页 |
| 第九章 JMJD2/JARID1底物模拟及化学探针研究小结 | 第114-115页 |
| 参考文献 | 第115-129页 |
| 致谢 | 第129-130页 |
| 附录A | 第130-152页 |
| 已发表文章 | 第152页 |
