他唑巴坦生产工艺研究及由环醚类合成氨基醇类新方法
| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-18页 |
| 符号和缩略词说明 | 第18-19页 |
| 第一部分 他唑巴坦生产工艺研究 | 第19-79页 |
| 第一章 绪论 | 第19-35页 |
| ·抗生素的简要概述 | 第19-20页 |
| ·抗生素的发展历程 | 第19页 |
| ·抗生素的种类 | 第19-20页 |
| ·β-内酰胺类抗生素简介 | 第20-22页 |
| ·头孢菌素类抗生素的简介 | 第20-21页 |
| ·青霉素类抗生素的简介 | 第21-22页 |
| ·非典型类的声β-内酰胺类抗生素的简介 | 第22页 |
| ·β-内酰胺抑制剂的相关概述 | 第22-25页 |
| ·病原菌耐药性的产生 | 第22-23页 |
| ·β-内酰胺酶 | 第23页 |
| ·β-内酰胺酶的作用机制 | 第23-24页 |
| ·β-内酰胺酶抑制剂的相关介绍 | 第24-25页 |
| ·他唑巴坦的相关概述 | 第25-28页 |
| ·他唑巴坦的抑酶机制 | 第26-27页 |
| ·他唑巴坦的药代动力学研究 | 第27页 |
| ·他唑巴坦的临床应用现状 | 第27-28页 |
| ·他唑巴坦的合成研究状况概述 | 第28-32页 |
| ·他唑巴坦的合成路线研究 | 第28-32页 |
| ·本课题研究的目的和意义 | 第32-35页 |
| 第二章 他唑巴坦的合成 | 第35-47页 |
| ·合成路线的确定 | 第35-40页 |
| ·分析已有的他唑巴坦的合成路线 | 第35-37页 |
| ·确定他唑巴坦的基本合成路线 | 第37-38页 |
| ·一些新的思路 | 第38-40页 |
| ·试剂及仪器设备 | 第40-41页 |
| ·原料的规格和来源 | 第40-41页 |
| ·实验主要仪器设备 | 第41页 |
| ·他唑巴坦的具体合成步骤 | 第41-47页 |
| ·溴代反应制备M_1 | 第41-42页 |
| ·氧化反应制备M_2 | 第42页 |
| ·酯化反应制备M_3 | 第42-43页 |
| ·脱溴反应制备M_4 | 第43页 |
| ·热裂解开环反应制备M_5 | 第43页 |
| ·氯代合环反应制备M_6 | 第43-44页 |
| ·叠氮化反应制备M_7 | 第44页 |
| ·氧化反应制备M_8 | 第44-45页 |
| ·环合反应制备M_9 | 第45页 |
| ·脱保护制备他唑巴坦酸(M_(10)) | 第45-47页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第47-73页 |
| ·溴代反应的优化 | 第47-51页 |
| ·对溴代反应溶剂以及溴源、酸体系的优化 | 第47-48页 |
| ·对溴代反应中氢溴酸的量及加入方式的优化 | 第48-49页 |
| ·对溴代反应中反应温度的优化 | 第49-50页 |
| ·对溴代反应中反应时间的优化 | 第50-51页 |
| ·氧化以及酯化反应的优化 | 第51-54页 |
| ·先酯化后氧化的工艺研究 | 第52-53页 |
| ·先氧化后酯化的工艺研究 | 第53-54页 |
| ·脱溴反应的优化 | 第54-56页 |
| ·脱溴反应溶剂及反应时间的选择 | 第54-55页 |
| ·脱溴反应还原剂的选择 | 第55-56页 |
| ·脱溴反应还原剂的用量选择 | 第56页 |
| ·热裂解开环反应的优化 | 第56-60页 |
| ·热裂解开环反应机理分析 | 第56页 |
| ·热裂解开环反应副产物的发现 | 第56-57页 |
| ·热裂解开环反应液相条件的建立以及优化 | 第57-60页 |
| ·卤代合环反应的优化 | 第60-65页 |
| ·卤代合环反应机理的研究 | 第60-61页 |
| ·氯代合环反应结晶条件的建立 | 第61-62页 |
| ·氯代合环反应液相条件的建立 | 第62-63页 |
| ·氯代合环反应中合环试剂的选择 | 第63-64页 |
| ·氯代合环反应中反应温度的选择 | 第64页 |
| ·氯代合环反应中盐酸加入量和加入方式的选择 | 第64-65页 |
| ·叠氮化反应的优化 | 第65-67页 |
| ·叠氮化反应机理的研究 | 第65-66页 |
| ·叠氮化反应液相条件的建立 | 第66-67页 |
| ·叠氮化反应的优化 | 第67页 |
| ·氧化成砜反应的优化 | 第67-70页 |
| ·氧化成砜反应液相条件的建立 | 第67-69页 |
| ·氧化成砜反应溶剂的优化选择 | 第69-70页 |
| ·合成产物M_9的新方法尝试 | 第70-71页 |
| ·热裂解开环产物和三氮唑反应 | 第70页 |
| ·卤代合环物和三氮唑反应 | 第70-71页 |
| ·一些新的尝试 | 第71-73页 |
| ·先进行氧化成砜再进行叠氮化反应 | 第71页 |
| ·对酯化反应保护基的替换选择 | 第71-73页 |
| 第四章 结论与展望 | 第73-75页 |
| ·结论 | 第73-74页 |
| ·展望 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-79页 |
| 第二部分 由环醚类合成氨基醇类新方法 | 第79-103页 |
| 第一章 绪论 | 第79-87页 |
| ·氨基醇类简介 | 第79页 |
| ·文献中由环醚类合成氨基醇类方法 | 第79-82页 |
| ·氯喹侧链的合成方法 | 第82-87页 |
| ·氯喹的发展历史 | 第82-83页 |
| ·氯喹侧链的合成 | 第83-87页 |
| 第二章 由环醚类合成氨基醇类化合物新方法 | 第87-97页 |
| ·所用试剂和仪器 | 第87-88页 |
| ·原料来源和规格 | 第87-88页 |
| ·实验仪器设备 | 第88页 |
| ·反应体系的建立 | 第88-90页 |
| ·催化剂的选择 | 第88-89页 |
| ·反应溶剂的优化 | 第89页 |
| ·保护气的选择 | 第89-90页 |
| ·产物结构的确认 | 第90页 |
| ·反应结果与讨论 | 第90-97页 |
| ·不同种类胺类化合物的催化反应 | 第90-95页 |
| ·环醚种类以及氨基活性对反应的影响 | 第95页 |
| ·反应机理的推测 | 第95-97页 |
| 第三章 氯喹侧链合成新方法 | 第97-99页 |
| ·新合成路线的设计 | 第97页 |
| ·具体的实验内容 | 第97-99页 |
| 第四章 结论与展望 | 第99-101页 |
| ·结论 | 第99页 |
| ·展望 | 第99-101页 |
| 参考文献 | 第101-103页 |
| 附录 | 第103-117页 |
| 致谢 | 第117-119页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第119-121页 |
| 作者及导师简介 | 第121-122页 |
| 附件 | 第122-123页 |
