| 缩略语 | 第1-7页 |
| 第一部分 链霉菌I03A-04862中HIV蛋白酶抑制活性的化合物的分离纯化 | 第7-29页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-16页 |
| ·研究背景 | 第11-14页 |
| ·艾滋病的治疗进展 | 第11页 |
| ·HIV蛋白酶抑制剂的作用机制 | 第11页 |
| ·HIV蛋白酶抑制剂的分类 | 第11-13页 |
| ·高通量荧光底物HIV-1蛋白酶模型 | 第13-14页 |
| ·研究目的 | 第14页 |
| ·创新点 | 第14-16页 |
| 第二章 实验设计与实验方法 | 第16-22页 |
| ·实验设计 | 第16页 |
| ·实验所用仪器和器材 | 第16-18页 |
| ·常用实验仪器 | 第16-17页 |
| ·常用实验试剂 | 第17页 |
| ·培养基 | 第17-18页 |
| ·实验方法 | 第18-22页 |
| ·链霉菌I03A-04862的发酵 | 第18页 |
| ·链霉菌I03A-04862发酵液中活性成分的分离提取 | 第18-19页 |
| ·4862F的结构确证 | 第19-20页 |
| ·LC-MS判断4862F是否存在于原发酵液中 | 第20页 |
| ·Marfey反应--测定各氨基酸片段中a-C的构型 | 第20页 |
| ·荧光底物HIV-1蛋白酶模型测定化合物对HIV-1蛋白酶抑制活性 | 第20-21页 |
| ·CPE法(细胞病变法)测定化合物对MDCK细胞的毒性 | 第21页 |
| ·MTT法测定化合物对细胞的毒性 | 第21-22页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第22-28页 |
| ·4862F的结构确证 | 第22-27页 |
| ·4862F紫外吸收光谱 | 第22页 |
| ·4862F的质谱分析 | 第22页 |
| ·4862F核磁共振波谱分析 | 第22-23页 |
| ·4862F中各氨基酸片段α-C的构型确定 | 第23-27页 |
| ·对比发酵液与4862F LC-MS结果 | 第27页 |
| ·活性与毒性结果 | 第27-28页 |
| 第四章 本部分小结 | 第28-29页 |
| 第二部分 苯并呋喃类化合物的合成与活性研究 | 第29-67页 |
| 摘要 | 第30-31页 |
| Abstract | 第31-33页 |
| 第一章 前言 | 第33-36页 |
| ·苯并呋喃类化合物和含氮杂环化合物的生物学活性概述 | 第33-34页 |
| ·实验目的 | 第34-35页 |
| ·创新点 | 第35-36页 |
| 第二章 实验设计与实验方法 | 第36-40页 |
| ·实验设计 | 第36页 |
| ·实验常用仪器与试剂 | 第36-37页 |
| ·常用实验仪器 | 第36-37页 |
| ·常用实验试剂 | 第37页 |
| ·实验方法 | 第37-40页 |
| ·合成实验部分 | 第37-38页 |
| ·活性实验部分 | 第38-40页 |
| 第三章 实验结果 | 第40-55页 |
| ·合成实验部分 | 第40-51页 |
| ·按文献条件得到化合物非目标化合物 | 第40-41页 |
| ·改变反应条件得到一类新型结构化合物 | 第41-43页 |
| ·K-5的晶体结构数据 | 第43-48页 |
| ·K-系列产物结构汇总 | 第48-51页 |
| ·V-系列产物 | 第51页 |
| ·活性实验部分 | 第51-55页 |
| ·HIV-1蛋白酶抑制活性 | 第51页 |
| ·HCV NS3 4A蛋白酶抑制活性 | 第51-52页 |
| ·抗HIV-1假病毒活性 | 第52-53页 |
| ·HIV-1逆转录酶抑制活性 | 第53页 |
| ·抗骨质疏松活性 | 第53页 |
| ·抗流感甲型病毒活性 | 第53-54页 |
| ·MTT法测定化合物对细胞的毒性结果 | 第54-55页 |
| 第四章 合成实验与结构确证 | 第55-64页 |
| 第五章 讨论 | 第64-66页 |
| 第六章 本部分小结 | 第66-67页 |
| 论文总结 | 第67-69页 |
| 综述 | 第69-75页 |
| 参考文献 | 第75-82页 |
| 附图 | 第82-126页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文和专利 | 第126-127页 |
| 致谢 | 第127-129页 |
