| 中文摘要 | 第1-15页 |
| 英文摘要 | 第15-18页 |
| 缩略语表 | 第18-19页 |
| 药品、试剂与仪器 | 第19-21页 |
| 前言 | 第21-33页 |
| 第一章 处方前研究工作 | 第33-50页 |
| 1 长春西汀分析方法的建立 | 第33-34页 |
| ·检测波长的选择 | 第33页 |
| ·色谱条件 | 第33页 |
| ·标准曲线的制备 | 第33页 |
| ·分析方法的确证 | 第33-34页 |
| 2 长春西汀基本理化性质的研究 | 第34-35页 |
| ·溶解度的测定 | 第34页 |
| ·测定方法 | 第34页 |
| ·实验结果与讨论 | 第34页 |
| ·DSC分析 | 第34-35页 |
| ·油／水分配系数 | 第35页 |
| ·油／水分配系数的测定 | 第35页 |
| ·用油水分配系数等预测药物的经皮渗透性 | 第35页 |
| 3 长春西汀经皮渗透性的研究 | 第35-48页 |
| ·体外经皮渗透实验中接收液的选择 | 第36-39页 |
| ·实验方法 | 第36-37页 |
| ·实验结果与讨论 | 第37-39页 |
| ·渗透促进剂对药物经皮渗透的影响 | 第39-41页 |
| ·氮酮对药物经皮渗透的影响 | 第39-40页 |
| ·挥发油对药物经皮渗透的影响 | 第40-41页 |
| ·长春西汀经皮途径的探讨及皮肤各层对经皮渗透的影响 | 第41-44页 |
| ·实验方法 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-44页 |
| ·渗透促进剂的促渗机理研究 | 第44-48页 |
| ·利用扩散系数、分配系数、渗透系数进行研究 | 第44-46页 |
| ·利用类脂液晶进行研究 | 第46-48页 |
| 4 本章小结 | 第48-50页 |
| 第二章 长春西汀透皮吸收贴剂的研究 | 第50-76页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第50页 |
| ·贴剂体外经皮渗透实验方法 | 第50页 |
| ·贴剂含量测定方法 | 第50页 |
| ·贴剂体外释放度的测定 | 第50页 |
| ·紫外分析方法的建立 | 第50页 |
| ·体外释放度的测定方法 | 第50页 |
| 2 透皮贴剂粘性测定方法的建立 | 第50-51页 |
| ·初粘力 | 第51页 |
| ·内聚力 | 第51页 |
| 3 数据分析方法 | 第51页 |
| 4 长春西汀单层压敏胶贴剂的制备 | 第51-71页 |
| ·制备工艺 | 第51页 |
| ·单因素考察实验 | 第51-64页 |
| ·压敏胶类型 | 第52-56页 |
| ·增塑剂及交联剂对压敏胶粘性的影响 | 第56-59页 |
| ·不同类型促渗剂对贴剂经皮渗透的影响 | 第59-62页 |
| ·促渗剂与丙二醇(PG)的协同作用对贴剂经皮渗透的影响 | 第62-63页 |
| ·药物含量与聚乙烯吡咯烷酮(PVP K90)对贴剂经皮渗透的影响 | 第63-64页 |
| ·球面对称设计优化处方 | 第64-71页 |
| ·球面对称设计法的基本原理 | 第64-65页 |
| ·球面对称设计法的实验方法与结果 | 第65-71页 |
| ·讨论 | 第71页 |
| 5 长春西汀双层及三层压敏胶贴剂的研究 | 第71-74页 |
| ·双层贴剂的制备方法 | 第71-72页 |
| ·三层贴剂的制备方法 | 第72页 |
| ·单层、双层与三层贴剂的经皮渗透性研究 | 第72页 |
| ·双层透皮贴剂的质量考察 | 第72-74页 |
| ·含量测定 | 第73页 |
| ·粘性测定 | 第73页 |
| ·体外释放度的测定 | 第73页 |
| ·稳定性考察 | 第73页 |
| ·刺激性实验 | 第73-74页 |
| 6 本章小结 | 第74-76页 |
| 第三章 长春西汀微乳给药系统的研究 | 第76-104页 |
| 1 微乳的形成机理及结构理论 | 第76页 |
| ·微乳的形成机理 | 第76页 |
| ·微乳的结构机理 | 第76页 |
| ·双重膜理论 | 第76页 |
| ·几何排列理论 | 第76页 |
| ·R比理论 | 第76页 |
| 2 微乳的制备 | 第76-89页 |
| ·处方设计原则 | 第76页 |
| ·油相的初步选择 | 第76-77页 |
| ·实验方法 | 第76-77页 |
| ·实验结果 | 第77页 |
| ·表面活性剂的选择 | 第77页 |
| ·助表面活性剂的选择 | 第77-78页 |
| ·微乳制剂的制备方法 | 第78页 |
| ·直接乳化法 | 第78页 |
| ·可乳化油法 | 第78页 |
| ·伪三元相图的绘制 | 第78-79页 |
| ·以Cremophor EL~(?)为表面活性剂制备微乳 | 第79-82页 |
| ·伪三元相图的绘制 | 第79-80页 |
| ·油相的选择 | 第80-81页 |
| ·微乳体外经皮渗透实验 | 第81-82页 |
| ·以Labrosol~(?)为表面活性剂制备微乳 | 第82-89页 |
| ·伪三元相图的绘制 | 第82页 |
| ·油相的确定 | 第82-84页 |
| ·PFG-NMR技术在自扩散系数测定中的应用 | 第84-87页 |
| ·微乳体外经皮渗透实验 | 第87-89页 |
| ·添加剂对微乳的影响 | 第89页 |
| 3 微乳的理化性质考察 | 第89-93页 |
| ·粘度的测定 | 第89-90页 |
| ·测定方法 | 第89-90页 |
| ·结果与讨论 | 第90页 |
| ·粒径的考察 | 第90-91页 |
| ·测定方法 | 第90页 |
| ·结果与讨论 | 第90-91页 |
| ·电导率的测定 | 第91-92页 |
| ·实验方法 | 第91-92页 |
| ·结果与讨论 | 第92页 |
| ·折光率-变化趋势 | 第92-93页 |
| ·实验方法 | 第92页 |
| ·结果与讨论 | 第92-93页 |
| 4 单纯形网格优化法优化处方 | 第93-97页 |
| ·单纯形优化方法 | 第93页 |
| ·以Labrasol为表面活性剂的微乳体系的优化 | 第93-96页 |
| ·实验方法 | 第93-94页 |
| ·结果与讨论 | 第94-96页 |
| ·以Cremophor EL为表面活性剂的微乳体系的优化 | 第96-97页 |
| ·实验方法 | 第96页 |
| ·结果与讨论 | 第96-97页 |
| 5 促渗剂对微乳的影响 | 第97-98页 |
| 6 优化微乳的稳定性考察 | 第98-100页 |
| ·实验方法 | 第99页 |
| ·结果与讨论 | 第99-100页 |
| ·物化性质 | 第99页 |
| ·透明稳定区域 | 第99页 |
| ·粒径 | 第99-100页 |
| ·粒子形态 | 第100页 |
| 7 本章小结 | 第100-104页 |
| 第四章 HaCaT细胞在透皮给药系统研究中的应用 | 第104-124页 |
| 1 皮肤细胞培养在药物透皮吸收领域的应用 | 第104-105页 |
| ·筛选治疗皮肤病的活性物质 | 第104页 |
| ·利用黑色素细胞筛选美白产品 | 第104页 |
| ·在皮肤毒理学研究中的应用 | 第104页 |
| ·在药物经皮渗透性研究中的应用 | 第104页 |
| ·在药物经皮代谢研究中的应用 | 第104-105页 |
| ·在转基因研究领域中的应用 | 第105页 |
| 2 角质形成细胞-HaCaT细胞 | 第105页 |
| ·HaCaT细胞的来源 | 第105页 |
| ·HaCaT细胞的研究应用领域 | 第105页 |
| 3 HaCaT细胞用于长春西汀微乳皮肤刺激性及毒性的研究 | 第105-112页 |
| ·MTT法研究细胞的存活率 | 第105-108页 |
| ·实验原理 | 第105-106页 |
| ·实验方法 | 第106页 |
| ·结果与讨论 | 第106-108页 |
| ·LDH法研究细胞膜的通透性变化 | 第108-110页 |
| ·实验原理 | 第108页 |
| ·实验方法 | 第108-109页 |
| ·结果与讨论 | 第109-110页 |
| ·IL-1α释放的测定 | 第110-111页 |
| ·实验原理 | 第110页 |
| ·实验方法 | 第110页 |
| ·结果与讨论 | 第110-111页 |
| ·讨论 | 第111-112页 |
| 4 HaCaT细胞研究药物的经皮代谢行为 | 第112-121页 |
| ·研究药物经皮代谢行为的意义 | 第112页 |
| ·研究药物经皮代谢行为的方法 | 第112页 |
| ·代谢物及内标的合成 | 第112-114页 |
| ·长春西汀的代谢途径 | 第112页 |
| ·阿朴长春胺酸的合成方法 | 第112-113页 |
| ·阿朴长春胺酸甲酯的合成方法 | 第113-114页 |
| ·分析方法的建立 | 第114-117页 |
| ·质谱条件、质谱分析与色谱条件 | 第114-116页 |
| ·长春西汀与AVA含量测定方法 | 第116-117页 |
| ·药物的稳定性考察 | 第117页 |
| ·长春西汀在HaCaT细胞中的代谢 | 第117-119页 |
| ·实验方法 | 第117-118页 |
| ·结果与讨论 | 第118-119页 |
| ·长春西汀在HaCaT细胞匀浆中的代谢 | 第119-121页 |
| ·实验方法 | 第119页 |
| ·结果与讨论 | 第119-121页 |
| 5 本章小结 | 第121-124页 |
| 第五章 电致孔和低频超声在长春西汀经皮渗透中的研究 | 第124-139页 |
| 1 电致孔在长春西汀经皮渗透中的应用 | 第124-131页 |
| ·关于电致孔 | 第124页 |
| ·电致孔的影响因素 | 第124页 |
| ·电致孔对长春西汀经皮渗透的影响 | 第124-129页 |
| ·实验仪器 | 第124-125页 |
| ·实验方法 | 第125页 |
| ·结果与讨论 | 第125-129页 |
| ·电致孔产生的依据及促渗机理 | 第129-131页 |
| ·较大的、可逆性的透皮流量的增加 | 第129-130页 |
| ·电泳、电渗和扩散 | 第130页 |
| ·转移数目及电阻分析 | 第130页 |
| ·穿透通道的显微观察-脉冲电场诱致角质层通道的荧光显微观察 | 第130-131页 |
| ·电致孔产生依据及促渗机理的总结 | 第131页 |
| 2 低频超声在长春西汀经皮渗透中的应用 | 第131-135页 |
| ·关于低频超声的研究 | 第131-132页 |
| ·研究综述 | 第131-132页 |
| ·超声导入透皮给药的机制 | 第132页 |
| ·低频超声的影响因素 | 第132页 |
| ·超声导入对长春西汀经皮渗透的影响 | 第132-134页 |
| ·实验仪器，同电致孔实验中所用的物理促渗仪 | 第132页 |
| ·实验方法 | 第132页 |
| ·结果与讨论 | 第132-134页 |
| ·低频超声促渗的理论研究-超声促渗的定量模型 | 第134-135页 |
| 3 电致孔、低频超声及渗透促进剂在长春西汀经皮渗透中的联合应用 | 第135-136页 |
| ·实验方法 | 第135-136页 |
| ·结果与讨论 | 第136页 |
| 4 本章小结 | 第136-139页 |
| 第六章 长春西汀微乳透皮给药系统的乳猪体内药物动力学研究 | 第139-163页 |
| 1 材料与仪器 | 第139页 |
| ·药物与试剂 | 第139页 |
| ·仪器 | 第139页 |
| 2 体内药物分析方法的建立 | 第139-145页 |
| ·色谱条件 | 第139-140页 |
| ·标准溶液的配制 | 第140页 |
| ·血浆样品的处理 | 第140页 |
| ·色谱系统的适用性实验 | 第140-143页 |
| ·最低定量限 | 第143页 |
| ·标准曲线的制备 | 第143-144页 |
| ·提取回收率 | 第144页 |
| ·稳定性的考察 | 第144页 |
| ·方法的精密度和准确度 | 第144-145页 |
| 3 药代动力学研究方法与结果 | 第145-155页 |
| ·研究对象 | 第145页 |
| ·随机原则 | 第145页 |
| ·给药及采血方案 | 第145页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第145-146页 |
| ·长春西汀静脉注射给药的血药浓度测定结果 | 第145-146页 |
| ·长春西汀微乳透皮给药的血药浓度测定结果 | 第146页 |
| ·乳猪静脉注射给药和微乳透皮给药后的药-时曲线比较 | 第146-147页 |
| ·数据处理 | 第147-155页 |
| ·隔室模型统计结果 | 第147-148页 |
| ·非隔室模型统计结果 | 第148-149页 |
| ·长春西汀微乳透皮给药的生物利用度 | 第149-150页 |
| ·体内外相关性 | 第150-154页 |
| ·比较隔室模型与非隔室模型的统计结果 | 第154-155页 |
| 4 讨论 | 第155-157页 |
| ·关于GC-MS方法的应用 | 第155页 |
| ·关于隔室模型的确定 | 第155-156页 |
| ·关于不同受试体药动学参数的比较 | 第156页 |
| ·关于生物利用度的比较 | 第156-157页 |
| 5 本章小结 | 第157-163页 |
| 全文结论 | 第163-166页 |
| 致谢 | 第166-167页 |
| 作者简介 | 第167-174页 |
