| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-10页 |
| 第一章 药物中间体尿嘧啶类衍生物的合成研究 | 第10-28页 |
| ·前言 | 第10-11页 |
| ·5-甲氧基尿嘧啶的合成研究 | 第11-17页 |
| ·合成路线 | 第11-12页 |
| ·实验部分 | 第12-14页 |
| ·测试仪器 | 第12-13页 |
| ·原料与试剂 | 第13页 |
| ·化合物的合成 | 第13-14页 |
| ·结果与讨论 | 第14-17页 |
| ·硫脲路线-2-巯基-4-羟基5-甲氧基嘧啶的工艺优化 | 第14-15页 |
| ·尿素法合成5-甲氧基尿嘧啶的工艺优化 | 第15-16页 |
| ·小结 | 第16-17页 |
| ·5-甲基尿嘧啶的合成研究 | 第17-24页 |
| ·5-甲基尿嘧啶的合成 | 第18-20页 |
| ·实验部分 | 第20-24页 |
| ·原料与试剂 | 第20页 |
| ·化合物的合成及工艺条件的改进 | 第20-24页 |
| ·一锅法工艺探索 | 第24页 |
| 参考文献 | 第24-28页 |
| 第二章 前言 | 第28-64页 |
| ·肿瘤及其当前的临床用药 | 第28页 |
| ·抗癌药物研究的历程 | 第28-34页 |
| ·新的细胞毒类抗肿瘤药 | 第30-31页 |
| ·以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物 | 第31-32页 |
| ·肿瘤新生血管生成(TA)抑制剂 | 第32页 |
| ·肿瘤耐药逆转剂(RRA) | 第32-33页 |
| ·反义药物 | 第33页 |
| ·基因治疗 | 第33页 |
| ·端粒酶抑制剂 | 第33-34页 |
| ·抗肿瘤新药的前景 | 第34-35页 |
| ·抗肿瘤新药研究的策略变化 | 第34-35页 |
| ·方法上的改进 | 第35页 |
| ·我国抗肿瘤新药的开发现状 | 第35-36页 |
| ·四嗪及其衍生物的研究概况 | 第36-55页 |
| ·概述 | 第36-38页 |
| ·1，2，4，5-四嗪类化合物的结构与光谱 | 第38-41页 |
| ·反应 | 第41-49页 |
| ·分解反应 | 第41-44页 |
| ·取代反应 | 第44-45页 |
| ·氧化反应 | 第45-46页 |
| ·脱羧反应 | 第46页 |
| ·还原反应 | 第46-47页 |
| ·热裂解反应 | 第47-48页 |
| ·光解反应 | 第48页 |
| ·环加成反应 | 第48-49页 |
| ·合成 | 第49-53页 |
| ·[6+0]碎片合成法 | 第50页 |
| ·[5+1]碎片合成法 | 第50-51页 |
| ·[4+2]碎片合成法 | 第51-52页 |
| ·[3+3]碎片合成法 | 第52-53页 |
| ·四嗪类化合物的应用 | 第53-55页 |
| ·四嗪类化合物抗肿瘤活性的研究 | 第55-57页 |
| ·本论文研究思路 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-64页 |
| 第三章 1，4-二氢-s-四嗪衍生物的合成 | 第64-75页 |
| ·概述 | 第64-65页 |
| ·实验部分 | 第65-73页 |
| ·1，4-二氢-s-四嗪-3，6-二甲酸酯 | 第65-71页 |
| ·测试仪器 | 第65页 |
| ·原料与试剂 | 第65页 |
| ·化合物的合成 | 第65-70页 |
| ·结果与讨论 | 第70-71页 |
| ·1，4-二氢-s-四嗪-3，6-二甲酸酯的氧化 | 第71页 |
| ·原料与试剂 | 第71页 |
| ·化合物的制备 | 第71页 |
| ·结果与讨论 | 第71页 |
| ·1，4-二氢-s-四嗪-3，6-二甲酰胺 | 第71-73页 |
| ·原料与试剂 | 第71页 |
| ·化合物的合成 | 第71-73页 |
| ·结果与讨论 | 第73页 |
| 参考文献 | 第73-75页 |
| 第四章 1，4-二氢-s四嗪衍生物的生物活性测试 | 第75-83页 |
| ·引言 | 第75页 |
| ·国内外抗肿瘤药物筛选状况 | 第75-77页 |
| ·国外抗肿瘤药物筛选状况 | 第75-77页 |
| ·我国抗肿瘤药物筛选的状况 | 第77页 |
| ·抗肿瘤药物体外筛选方法 | 第77-80页 |
| ·体外试验的优点和缺点 | 第77-78页 |
| ·体外试验的样品浓度和体外试验的作用时间 | 第78页 |
| ·体外试验的筛选方法 | 第78-80页 |
| ·1，4-二氢-s-四嗪衍生物的生物活性测试 | 第80-82页 |
| ·化合物对P388小鼠白血病细胞抗肿瘤生物活性体外筛选试验 | 第80-81页 |
| ·化合物对A-549人肺癌细胞抗肿瘤生物活性体外筛选试验 | 第81-82页 |
| ·结果与讨论 | 第82页 |
| 参考文献 | 第82-83页 |
| 攻读硕士学位期间已发表和待发表的论文 | 第83-84页 |
| 致谢 | 第84页 |
