摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-8页 |
第一章 具有抗病毒抗肿瘤活性的核苷类似物研究进展 | 第9-25页 |
1.1 核苷类药物的临床应用 | 第9-12页 |
1.1.1 核苷类化合物的简介 | 第9页 |
1.1.2 抗病毒 | 第9-11页 |
1.1.3 抗恶性肿瘤 | 第11-12页 |
1.1.4 其它临床应用 | 第12页 |
1.2 核苷类似物的结构改造研究 | 第12-15页 |
1.2.1 核苷类化合物的结构改造策略 | 第12-13页 |
1.2.2 碱基结构的修饰 | 第13-14页 |
1.2.3 糖基部分的修饰 | 第14-15页 |
1.3 新型核苷类似物的设计思路 | 第15-23页 |
1.3.1 L-构型核苷衍生物 | 第15-17页 |
1.3.2 无环核苷衍生物 | 第17-19页 |
1.3.3 核苷类似物在抗丙型肝炎领域的研究 | 第19-23页 |
1.4 本章小结 | 第23-25页 |
第二章 L-核糖核苷的糖基及碱基修饰 | 第25-42页 |
2.1 L-构型核苷类似物的设计 | 第25-26页 |
2.1.1 L-六元杂环核苷化合物的设计 | 第25页 |
2.1.2 L-构型碱基保护的核苷化合物的设计 | 第25-26页 |
2.2 合成路线设计 | 第26-30页 |
2.2.1 常用L-核苷类似物的制备方法 | 第26-27页 |
2.2.2 目标产物合成路线设计 | 第27-30页 |
2.3 实验部分 | 第30-41页 |
2.3.1 仪器试剂 | 第30-31页 |
2.3.2 合成实验结果讨论 | 第31页 |
2.3.3 化合物的合成及表征 | 第31-41页 |
2.4 本章小结 | 第41-42页 |
第三章 糖基取代的2’,3’-无环核苷衍生物研究 | 第42-66页 |
3.1 目标化合物设计思路 | 第42-44页 |
3.1.1 2’,3’-无环核苷结构概述 | 第42页 |
3.1.2 叠氮无环核苷 | 第42-43页 |
3.1.3 含氟无环核苷 | 第43页 |
3.1.4 5’-羟基保护 | 第43-44页 |
3.2 合成路线的设计 | 第44-48页 |
3.2.1 2’,3’-无环核苷的制备 | 第44页 |
3.2.2 氟原子的引入 | 第44-47页 |
3.2.3 叠氮的引入 | 第47页 |
3.2.4 保护基的选择和脱除 | 第47-48页 |
3.3 实验部分 | 第48-64页 |
3.3.1 仪器试剂 | 第48-49页 |
3.3.2 合成实验结果讨论 | 第49-51页 |
3.3.3 化合物的合成及表征 | 第51-63页 |
3.3.4 2’,3’-叠氮无环核苷的抗病毒测试 | 第63-64页 |
3.3.5 2’,3’-叠氮无环核苷的抗肿瘤活性测试 | 第64页 |
3.4 本章小结 | 第64-66页 |
第四章 全文总结 | 第66-67页 |
4.1 主要结论 | 第66页 |
4.2 研究展望 | 第66-67页 |
参考文献 | 第67-77页 |
本文使用的缩略语 | 第77-79页 |
致谢 | 第79-80页 |
攻读学位期间发表的学术论文及专利目录 | 第80-81页 |
附录I 1HNMR | 第81-111页 |
附录II MS | 第111-132页 |