摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
1 绪论 | 第12-32页 |
1.1 荜拔的传统用途和化学成分 | 第13-14页 |
1.2 荜拔酰胺的发现和制备 | 第14-17页 |
1.2.1 荜拔酰胺化学结构的确定 | 第15页 |
1.2.2 荜拔酰胺的制备 | 第15-17页 |
1.3 荜拔酰胺的药理活性和作用机制 | 第17-20页 |
1.3.1 抗真菌活性 | 第18页 |
1.3.2 抗血小板凝聚活性 | 第18页 |
1.3.3 抗炎活性 | 第18-19页 |
1.3.4 抗肿瘤活性 | 第19-20页 |
1.4 荜拔酰胺的结构修饰 | 第20-23页 |
1.5 展望 | 第23页 |
参考文献 | 第23-32页 |
2 六元内酰胺环荜拔酰胺衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第32-79页 |
2.1 C2、C7位修饰的荜拔酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价 | 第32-49页 |
2.1.1 设计思想 | 第32-33页 |
2.1.2 化学合成 | 第33-36页 |
2.1.3 抗肿瘤活性和构效关系研究 | 第36-38页 |
2.1.4 体内抗癌活性评价 | 第38-39页 |
2.1.5 小结 | 第39页 |
2.1.6 实验部分 | 第39-49页 |
2.2 吲哚类荜拔酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第49-70页 |
2.2.1 设计思想 | 第49-50页 |
2.2.2 化学合成 | 第50-52页 |
2.2.3 抗肿瘤活性和构效关系研究 | 第52-54页 |
2.2.4 体内抗肿瘤活性评价 | 第54-55页 |
2.2.5 体外代谢实验 | 第55-60页 |
2.2.6 小结 | 第60页 |
2.2.7 实验部分 | 第60-70页 |
2.3 非三甲氧苯基类荜拔酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第70-76页 |
2.3.1 设计思想 | 第70页 |
2.3.2 化学合成 | 第70-71页 |
2.3.3 抗肿瘤活性和构效关系研究 | 第71-73页 |
2.3.4 小结 | 第73页 |
2.3.5 实验部分 | 第73-76页 |
参考文献 | 第76-79页 |
3 七元内酰胺环荜拔酰胺衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第79-104页 |
3.1 七元内酰胺环荜拔酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价 | 第79-94页 |
3.1.1 设计思想 | 第79-80页 |
3.1.2 化学合成 | 第80-82页 |
3.1.3 抗肿瘤活性和构效关系研究 | 第82-84页 |
3.1.4 体内抗肿瘤活性评价 | 第84-85页 |
3.1.5 小结 | 第85页 |
3.1.6 实验部分 | 第85-94页 |
3.2 水溶性七元荜拔酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第94-101页 |
3.2.1 设计思想 | 第94页 |
3.2.2 化学合成 | 第94-95页 |
3.2.3 抗肿瘤活性和构效关系研究 | 第95-96页 |
3.2.4 体内抗肿瘤活性评价 | 第96-97页 |
3.2.5 小结 | 第97-98页 |
3.2.6 实验部分 | 第98-101页 |
参考文献 | 第101-104页 |
4 荜拔酰胺类化合物的作用机制研究 | 第104-116页 |
4.1 活性氧ROS实验 | 第104-105页 |
4.1.1 实验方法 | 第104页 |
4.1.2 实验结果 | 第104-105页 |
4.1.3 结果讨论 | 第105页 |
4.2 NF-κB信号通路实验 | 第105-107页 |
4.2.1 实验方法 | 第105-106页 |
4.2.2 实验结果 | 第106-107页 |
4.2.3 结果讨论 | 第107页 |
4.3 激酶筛选实验 | 第107-108页 |
4.3.1 实验方法 | 第107页 |
4.3.2 实验结果 | 第107-108页 |
4.3.3 结果讨论 | 第108页 |
4.4 p53信号通路实验 | 第108-109页 |
4.4.1 实验方法 | 第108-109页 |
4.4.2 实验结果 | 第109页 |
4.4.3 结果讨论 | 第109页 |
4.5 Keap1-Nrf2蛋白结合抑制实验 | 第109-111页 |
4.5.1 实验方法 | 第110页 |
4.5.2 实验结果 | 第110页 |
4.5.3 结果讨论 | 第110-111页 |
4.6 细胞凋亡及周期测试 | 第111-114页 |
4.6.1 实验方法 | 第111-112页 |
4.6.2 实验结果 | 第112-114页 |
4.6.3 结果讨论 | 第114页 |
4.7 小结 | 第114页 |
参考文献 | 第114-116页 |
致谢 | 第116-117页 |
附录 | 第117-215页 |