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WalK组氨酸激酶抑制剂的设计、合成及抗菌活性研究

摘要第4-6页
ABSTRACT第6-7页
前言第11-13页
1 文献综述第13-25页
    1.1 细菌生物膜概述第13-17页
        1.1.1 细菌生物膜形成过程第13-15页
            1.1.1.1 细菌的初始阶段附着第13-14页
            1.1.1.2 细菌的不可逆粘附第14页
            1.1.1.3 细菌菌落的形成第14页
            1.1.1.4 细菌的成熟阶段第14-15页
            1.1.1.5 细菌的释放与扩散期第15页
        1.1.2 细菌生物膜耐药机制第15页
        1.1.3 细菌生物膜感染性疾病的预防与治疗第15-17页
            1.1.3.1 提高抗生素类药物剂量或联合用药第16页
            1.1.3.2 改进医学生物材料第16页
            1.1.3.3 通过生物学途径进行控制第16页
            1.1.3.4 抗生物膜新药研发第16-17页
    1.2 细菌双组分信号转导系统第17-19页
    1.3 噻唑烷酮类化合物研究进展第19-23页
        1.3.1 噻唑烷酮类化合物的合成方法第19-21页
            1.3.1.1 N,N'-二取代硫脲与卤代反应第19-20页
            1.3.1.2 N,N'-二取代硫脲与卤代乙酸乙酯反应第20页
            1.3.1.3 卤代羰基异硫氰酸酯与苯胺的反应第20-21页
            1.3.1.4 卤代芳香酰胺类化合物与硫氰酸盐反应第21页
            1.3.1.5 卤代吡啶酰胺类化合物与卤代异硫氰酸酯反应第21页
        1.3.2 噻唑烷酮类化合物的活性研究第21-23页
            1.3.2.1 抗HIV活性第21页
            1.3.2.2 抗癌活性第21-22页
            1.3.2.3 抗心血管作用第22页
            1.3.2.4 抗结核活性第22页
            1.3.2.5 抗炎活性第22页
            1.3.2.6 抗菌活性第22-23页
            1.3.2.7 抗蠕虫活性第23页
            1.3.2.8 抗惊厥活性第23页
            1.3.2.9 安眠活性第23页
    1.4 本课题的研究意义及主要内容第23-25页
2 噻唑烷酮类衍生物的设计合成及其抗菌活性研究第25-58页
    2.1 引言第25页
    2.2 目标化合物第25-26页
    2.3 非吡啶噻唑烷酮类化合物设计路线第26-28页
    2.4 研究过程与结果第28-33页
        2.4.1 芳基硫脲的合成第28-29页
        2.4.2 2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮化合物的合成第29-30页
        2.4.3 3-(5-甲酰基2呋喃基)-苯甲酸的合成第30-31页
        2.4.4 3-{5-[(2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成第31-33页
    2.5 吡啶噻唑烷酮类化合物设计路线第33-41页
        2.5.1 氯乙酰氨基吡啶的合成第36-37页
        2.5.2 2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮化合物的合成第37-38页
        2.5.3 3-{5-[(2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成第38-41页
    2.6 活性及构效关系的研究第41-42页
    2.7 实验部分第42-56页
        2.7.1 化学合成实验第42-56页
            2.7.1.1 溶剂与试剂第42页
            2.7.1.2 实验仪器第42-43页
            2.7.1.3 芳基硫脲的合成第43页
            2.7.1.4 氯乙酰氨基吡啶的合成第43-44页
            2.7.1.5 2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮化合物的合成第44-45页
            2.7.1.6 2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮化合物的合成第45页
            2.7.1.7 3-(5-甲酰基2呋喃基)-苯甲酸的合成第45-46页
            2.7.1.8 3-{5-[(2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成第46-51页
            2.7.1.9 3-{5-[(2-苯亚氨基-3-吡啶-噻唑-4-酮-5-取代基)甲基]呋喃-2-基}苯甲酸的合成第51-56页
    2.8 结果与讨论第56-58页
结论第58-59页
参考文献第59-65页
致谢第65-66页
攻读硕士期间发表的论文第66-67页
附图第67-68页

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