摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
前言 | 第11-13页 |
1 文献综述 | 第13-25页 |
1.1 细菌生物膜概述 | 第13-17页 |
1.1.1 细菌生物膜形成过程 | 第13-15页 |
1.1.1.1 细菌的初始阶段附着 | 第13-14页 |
1.1.1.2 细菌的不可逆粘附 | 第14页 |
1.1.1.3 细菌菌落的形成 | 第14页 |
1.1.1.4 细菌的成熟阶段 | 第14-15页 |
1.1.1.5 细菌的释放与扩散期 | 第15页 |
1.1.2 细菌生物膜耐药机制 | 第15页 |
1.1.3 细菌生物膜感染性疾病的预防与治疗 | 第15-17页 |
1.1.3.1 提高抗生素类药物剂量或联合用药 | 第16页 |
1.1.3.2 改进医学生物材料 | 第16页 |
1.1.3.3 通过生物学途径进行控制 | 第16页 |
1.1.3.4 抗生物膜新药研发 | 第16-17页 |
1.2 细菌双组分信号转导系统 | 第17-19页 |
1.3 噻唑烷酮类化合物研究进展 | 第19-23页 |
1.3.1 噻唑烷酮类化合物的合成方法 | 第19-21页 |
1.3.1.1 N,N'-二取代硫脲与卤代反应 | 第19-20页 |
1.3.1.2 N,N'-二取代硫脲与卤代乙酸乙酯反应 | 第20页 |
1.3.1.3 卤代羰基异硫氰酸酯与苯胺的反应 | 第20-21页 |
1.3.1.4 卤代芳香酰胺类化合物与硫氰酸盐反应 | 第21页 |
1.3.1.5 卤代吡啶酰胺类化合物与卤代异硫氰酸酯反应 | 第21页 |
1.3.2 噻唑烷酮类化合物的活性研究 | 第21-23页 |
1.3.2.1 抗HIV活性 | 第21页 |
1.3.2.2 抗癌活性 | 第21-22页 |
1.3.2.3 抗心血管作用 | 第22页 |
1.3.2.4 抗结核活性 | 第22页 |
1.3.2.5 抗炎活性 | 第22页 |
1.3.2.6 抗菌活性 | 第22-23页 |
1.3.2.7 抗蠕虫活性 | 第23页 |
1.3.2.8 抗惊厥活性 | 第23页 |
1.3.2.9 安眠活性 | 第23页 |
1.4 本课题的研究意义及主要内容 | 第23-25页 |
2 噻唑烷酮类衍生物的设计合成及其抗菌活性研究 | 第25-58页 |
2.1 引言 | 第25页 |
2.2 目标化合物 | 第25-26页 |
2.3 非吡啶噻唑烷酮类化合物设计路线 | 第26-28页 |
2.4 研究过程与结果 | 第28-33页 |
2.4.1 芳基硫脲的合成 | 第28-29页 |
2.4.2 2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮化合物的合成 | 第29-30页 |
2.4.3 3-(5-甲酰基2呋喃基)-苯甲酸的合成 | 第30-31页 |
2.4.4 3-{5-[(2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成 | 第31-33页 |
2.5 吡啶噻唑烷酮类化合物设计路线 | 第33-41页 |
2.5.1 氯乙酰氨基吡啶的合成 | 第36-37页 |
2.5.2 2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮化合物的合成 | 第37-38页 |
2.5.3 3-{5-[(2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成 | 第38-41页 |
2.6 活性及构效关系的研究 | 第41-42页 |
2.7 实验部分 | 第42-56页 |
2.7.1 化学合成实验 | 第42-56页 |
2.7.1.1 溶剂与试剂 | 第42页 |
2.7.1.2 实验仪器 | 第42-43页 |
2.7.1.3 芳基硫脲的合成 | 第43页 |
2.7.1.4 氯乙酰氨基吡啶的合成 | 第43-44页 |
2.7.1.5 2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮化合物的合成 | 第44-45页 |
2.7.1.6 2-苯亚氨基3吡啶-噻唑4酮化合物的合成 | 第45页 |
2.7.1.7 3-(5-甲酰基2呋喃基)-苯甲酸的合成 | 第45-46页 |
2.7.1.8 3-{5-[(2-苯亚氨基3苯基-噻唑4酮5取代基)甲基]呋喃2基}苯甲酸的合成 | 第46-51页 |
2.7.1.9 3-{5-[(2-苯亚氨基-3-吡啶-噻唑-4-酮-5-取代基)甲基]呋喃-2-基}苯甲酸的合成 | 第51-56页 |
2.8 结果与讨论 | 第56-58页 |
结论 | 第58-59页 |
参考文献 | 第59-65页 |
致谢 | 第65-66页 |
攻读硕士期间发表的论文 | 第66-67页 |
附图 | 第67-68页 |