| 缩略语表 | 第1-8页 |
| 摘要 | 第8-11页 |
| 英文摘要 | 第11-14页 |
| 上篇 免疫蛋白TLR的抑制剂的筛选、合成、活性评价及下游信号传导研究 | 第14-90页 |
| 第一章 文献综述 | 第14-22页 |
| ·免疫蛋白TLRs家族成员 | 第14-15页 |
| ·免疫蛋白TLRs家族成员 | 第14-15页 |
| ·以TLRs为靶向的药物研究进展 | 第15-20页 |
| ·以TLRs的激动剂为靶向的药物 | 第16-19页 |
| ·以TLRs的抑制剂为靶向的药物 | 第19-20页 |
| ·选题目的、意义及创新点 | 第20页 |
| 参考文献 | 第20-22页 |
| 第二章 高通量计算机模拟筛选TLR3抑制剂 | 第22-28页 |
| ·计算机模拟筛选的方法 | 第22-23页 |
| ·模拟靶向区域的定义 | 第22-23页 |
| ·计算机模拟的主要步骤 | 第23页 |
| ·计算机模拟的结果 | 第23-26页 |
| ·模拟结果的有效性分析 | 第26-27页 |
| ·母体骨架的定义 | 第27页 |
| 参考文献 | 第27-28页 |
| 第三章 母体骨架的结构优化、修饰、合成及抑制TLR3的生物活性评价 | 第28-56页 |
| ·母体骨架的优化 | 第28-29页 |
| ·合成实验 | 第29-49页 |
| ·实验仪器 | 第29页 |
| ·实验试剂 | 第29页 |
| ·合成线路及化合物 | 第29-49页 |
| ·抑制TLR3体外活性实验 | 第49-50页 |
| ·实验材料 | 第49页 |
| ·实验方法 | 第49-50页 |
| ·结果与讨论 | 第50-55页 |
| ·活性测试结果 | 第50-53页 |
| ·构效关系讨论 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-56页 |
| 第四章 对TLR3抑制剂4a的深入生物活性评价及信号传导研究 | 第56-70页 |
| ·特意选择性 | 第56-57页 |
| ·测试方法 | 第56页 |
| ·测试结果 | 第56-57页 |
| ·对细胞色素P_(450)酶的抑制性能评价 | 第57-58页 |
| ·测试方法 | 第57页 |
| ·测试结果 | 第57-58页 |
| ·12种代表性激酶的活性测试 | 第58-59页 |
| ·测试方法 | 第58-59页 |
| ·测试结果 | 第59页 |
| ·生物物理学的荧光特征测试 | 第59-63页 |
| ·测试方法 | 第59页 |
| ·得出的结论 | 第59-63页 |
| ·抑制下游信号传导因子活性评价 | 第63-68页 |
| ·肿瘤坏死因子TNF-α | 第64-66页 |
| ·细胞白介素IL-1β | 第66-67页 |
| ·干扰素IFN-β | 第67-68页 |
| ·总结 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-70页 |
| 第五章 TLR4抑制剂的合成与活性评价 | 第70-90页 |
| ·引言 | 第70-71页 |
| ·TLR4抑制剂的合成 | 第71-85页 |
| ·生物活性实验 | 第85-86页 |
| ·体外细胞内生物活性 | 第85页 |
| ·抑制体外血液内释放的细胞因子评价 | 第85-86页 |
| ·结果与讨论 | 第86-88页 |
| 参考文献 | 第88-90页 |
| 下篇 抗菌药物的合成及其生物活性评价 | 第90-114页 |
| 第六章 酰胺希夫碱的合成和抗菌活性研究 | 第90-114页 |
| ·引言 | 第90页 |
| ·FabH抑制剂研究进展 | 第90-91页 |
| ·合成实验 | 第91-106页 |
| ·实验仪器 | 第91页 |
| ·实验试剂 | 第91页 |
| ·化合物的合成 | 第91-105页 |
| ·部分产物的晶体结构表征 | 第105-106页 |
| ·E.coli FabH纯化及活性实验 | 第106-109页 |
| ·实验材料 | 第106页 |
| ·实验方法 | 第106-107页 |
| ·结果与讨论 | 第107-109页 |
| ·抗菌活性实验 | 第109-111页 |
| ·实验材料 | 第109-110页 |
| ·实验方法 | 第110页 |
| ·结果与讨论 | 第110-111页 |
| ·模拟分子对接实验 | 第111-113页 |
| ·实验方法 | 第111-112页 |
| ·结果与讨论 | 第112-113页 |
| 参考文献 | 第113-114页 |
| 博士在读期间论文发表及专利申请情况 | 第114-115页 |
| 致谢 | 第115-116页 |
