| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-26页 |
| ·勃起功能障碍(ED)概述 | 第10-11页 |
| ·阴茎勃起的生理过程 | 第10-11页 |
| ·ED的治疗途径 | 第11页 |
| ·治疗ED药物概述 | 第11-13页 |
| ·治疗ED药物的作用靶点 | 第11页 |
| ·治疗ED的常见药物 | 第11-13页 |
| ·PDE5抑制剂 | 第13-14页 |
| ·PDE5的概述 | 第14页 |
| ·PED5抑制剂的作用机理 | 第14页 |
| ·PDE5抑制剂药物的概述 | 第14-15页 |
| ·西地那非 | 第14页 |
| ·伐地那非 | 第14-15页 |
| ·他达拉非 | 第15页 |
| ·总结 | 第15页 |
| ·有机小分子不对称催化 | 第15-20页 |
| ·有机催化研究背景 | 第15-16页 |
| ·有机催化的研究进展 | 第16-17页 |
| ·有机催化不对称Michael加成反应 | 第17-20页 |
| ·血管靶向药物概述 | 第20-25页 |
| ·血管阻断剂概述 | 第21页 |
| ·抗有丝分裂剂概述 | 第21页 |
| ·微管蛋白抑制剂概述 | 第21-23页 |
| ·微管蛋白结合剂概述 | 第23-24页 |
| ·小分子细胞因子诱导剂 | 第24-25页 |
| ·本论文的指导思想和主要目标 | 第25-26页 |
| 第二章 1,7-二甲氧基-2-羟基-夹氧蒽酮的合成 | 第26-40页 |
| ·研究背景 | 第26-30页 |
| ·西地那非衍生物的发展 | 第26-27页 |
| ·治疗ED的新结构发展 | 第27-30页 |
| ·设计思想 | 第30-31页 |
| ·反合成分析 | 第31-32页 |
| ·反合成分析1 | 第31-32页 |
| ·反合成分析2 | 第32页 |
| ·合成路线与讨论 | 第32-35页 |
| ·合成路线1的研究 | 第32-33页 |
| ·合成路线2的研究 | 第33-35页 |
| ·实验部分 | 第35-38页 |
| ·重要中间体的合成 | 第35-38页 |
| ·目标化合物的合成 | 第38页 |
| ·本章小结 | 第38-40页 |
| 第三章 α,β-不饱和烯酮和硝基烷烃的不对称Michael加成反应 | 第40-60页 |
| ·研究背景 | 第40-41页 |
| ·设计思路 | 第41页 |
| ·反应条件优化和底物适用范围考察 | 第41-46页 |
| ·催化剂的筛选 | 第41-43页 |
| ·其它反应条件的优化 | 第43-44页 |
| ·底物适用范围研究 | 第44-46页 |
| ·实验部分 | 第46-58页 |
| ·催化剂3-3h的合成 | 第46-47页 |
| ·模型方法 | 第47页 |
| ·目标化合物的合成 | 第47-58页 |
| ·本章小结 | 第58-60页 |
| 第四章 ABT-751衍生物的设计合成及其生物活性研究 | 第60-97页 |
| ·研究背景 | 第60-63页 |
| ·ABT-751概述 | 第61-62页 |
| ·ABT-751衍生物的概述 | 第62-63页 |
| ·设计思想 | 第63-65页 |
| ·合成路线及讨论 | 第65-69页 |
| ·衍生物的合成路线 | 第65页 |
| ·各类芳基胺的制备 | 第65-67页 |
| ·各类芳基磺酰氯的制备 | 第67-69页 |
| ·其余重要支链的制备 | 第69页 |
| ·ABT-751衍生物抗肿瘤活性的体外筛选结果和分析 | 第69-75页 |
| ·抗肿瘤活性筛选(一) | 第70页 |
| ·抗肿瘤活性筛选(二) | 第70-73页 |
| ·抗肿瘤活性筛选(三) | 第73-75页 |
| ·实验部分 | 第75-95页 |
| ·本章小结 | 第95-97页 |
| 结论 | 第97-98页 |
| 参考文献 | 第98-109页 |
| 附录 | 第109-128页 |
| 致谢 | 第128-129页 |
| 研究生期间的研究成果 | 第129页 |
