选择性神经元钾离子通道开放剂类药物的合成及杂质谱研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 目录 | 第6-8页 |
| 第一章 引言 | 第8-19页 |
| ·钾离子通道的概述 | 第8-12页 |
| ·钾离子通道的结构 | 第8-9页 |
| ·钾离子通道的分类 | 第9-12页 |
| ·疼痛与止痛药的概述 | 第12-13页 |
| ·氟吡汀的概述 | 第13-17页 |
| ·氟吡汀的药效学 | 第14页 |
| ·氟吡汀的镇痛作用 | 第14页 |
| ·氟吡汀的肌肉松弛作用 | 第14页 |
| ·氟吡汀的神经保护作用 | 第14页 |
| ·氟吡汀的抗帕金森疾病作用 | 第14-15页 |
| ·氟吡汀的药代动力学 | 第15页 |
| ·氟吡汀的药物剂量与用法 | 第15页 |
| ·氟吡汀的用途 | 第15页 |
| ·氟吡汀的药物相互作用 | 第15-16页 |
| ·氟吡汀的不良反应 | 第16页 |
| ·氟吡汀的安全性 | 第16页 |
| ·氟吡汀的禁忌症 | 第16-17页 |
| ·瑞替加滨的概述 | 第17-19页 |
| ·瑞替加滨的作用机制 | 第17-18页 |
| ·瑞替加滨的药代动力学 | 第18页 |
| ·瑞替加滨的药物剂量与用法 | 第18页 |
| ·瑞替加滨的不良反应 | 第18-19页 |
| 第二章 马来酸氟吡汀及其杂质的合成 | 第19-69页 |
| ·马来酸氟吡汀的合成工艺路线评价及筛选 | 第19-21页 |
| ·马来酸氟吡汀的合成及结构表征 | 第21-42页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第21-23页 |
| ·中间体 ANFP 的合成 | 第23-24页 |
| ·中间体 DAFP 的合成 | 第24-26页 |
| ·马来酸氟吡汀粗品的合成及结构表征 | 第26-32页 |
| ·马来酸氟吡汀的精制及结构表征 | 第32-38页 |
| ·马来酸氟吡汀的转晶及结构表征 | 第38-42页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质的合成及结构表征 | 第42-64页 |
| ·原料药杂质研究的重要意义 | 第42-44页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质的产生过程 | 第44页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质 A 的合成及结构表征 | 第44-48页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质 B 的合成及结构表征 | 第48-53页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质 C 的合成及结构表征 | 第53-56页 |
| ·马来酸氟吡汀杂质 D 的合成及结构表征 | 第56-64页 |
| ·马来酸氟吡汀的有关物质检测 | 第64-69页 |
| ·高效液相色谱系统 | 第64-65页 |
| ·专属性实验 | 第65-68页 |
| ·系统适应性实验 | 第68-69页 |
| 第三章 瑞替加滨及其杂质的合成 | 第69-87页 |
| ·瑞替加滨工艺路线评价及筛选 | 第69-71页 |
| ·瑞替加滨的合成及结构表征 | 第71-74页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第71页 |
| ·中间体化合物 4b 的合成 | 第71页 |
| ·瑞替加滨的合成及结构表征 | 第71-74页 |
| ·瑞替加滨杂质的合成及结构表征 | 第74-85页 |
| ·瑞替加滨杂质的产生过程 | 第74页 |
| ·瑞替加滨杂质 E 的合成及结构表征 | 第74-77页 |
| ·瑞替加滨杂质 F 的合成及结构表征 | 第77-79页 |
| ·瑞替加滨杂质 G 的合成及结构表征 | 第79-81页 |
| ·瑞替加滨杂质 H 的合成及结构表征 | 第81-83页 |
| ·瑞替加滨杂质 I 的合成及结构表征 | 第83-85页 |
| ·瑞替加滨的有关物质检测 | 第85-87页 |
| ·高效液相色谱系统 | 第85页 |
| ·系统适应性实验 | 第85-87页 |
| 第四章 结论 | 第87-88页 |
| 参考文献 | 第88-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |
| 附录 | 第94-103页 |
