| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-11页 |
| 1. 绪论 | 第11-20页 |
| ·抗高血压药物的分类 | 第11-12页 |
| ·血管紧张Ⅱ受体拮抗剂的发展概况 | 第12-17页 |
| ·已上市的沙坦类药物 | 第12-14页 |
| ·在研的沙坦类药物 | 第14-17页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)在疾病治疗中的作用 | 第17-20页 |
| ·治疗高血压 | 第17-18页 |
| ·治疗心力衰竭 | 第18页 |
| ·用于左心室肥厚和心肌梗死 | 第18页 |
| ·对血管的保护作用 | 第18页 |
| ·对肝脏的保护作用 | 第18-19页 |
| ·对肾的保护作用 | 第19-20页 |
| 2. 实验设计原理 | 第20-26页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效研究 | 第20-22页 |
| ·血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及受体 | 第20页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系 | 第20-22页 |
| ·目标化合物的设计 | 第22-26页 |
| ·上市药物的共同特征 | 第22页 |
| ·课题组已有研究成果 | 第22-23页 |
| ·设计思路 | 第23页 |
| ·目标化合物 | 第23-24页 |
| ·目标化合物分子拟合 | 第24-26页 |
| 3. 合成路线的选择与讨论 | 第26-42页 |
| ·杂螺环酮系列合成路线设计与讨论 | 第26-36页 |
| ·路线一的设计与讨论 | 第26-27页 |
| ·路线二的设计与讨论 | 第27-34页 |
| ·路线三的设计与讨论 | 第34-35页 |
| ·路线四的设计与讨论 | 第35-36页 |
| ·咪唑系列合成路线设计与讨论 | 第36-38页 |
| ·化合物34的制备条件探讨 | 第38页 |
| ·缬氨酸系列合成路线设计与讨论 | 第38-42页 |
| ·(S)-N-丁酰基-N-[[2’-甲酸-4’-氟(1，1-联苯)-4-基]甲基]缬氨酸(6)的合成 | 第38-39页 |
| ·(S)-N-丁酰基-N-[[2’-(5-氧代-1，2，4-噁二唑)-5’-氟(1，1-联苯)-4基]甲基]缬氨酸(7) 的合成 | 第39-42页 |
| 4. 实验部分 | 第42-67页 |
| ·实验药品与仪器设备 | 第42-43页 |
| ·实验药品 | 第42-43页 |
| ·实验仪器及设备 | 第43页 |
| ·实验操作 | 第43-67页 |
| 5. 总结与讨论 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 附录一 攻读期间发表的学术论文 | 第73-74页 |
| 附录二 缩略词表 | 第74-75页 |
| 附录三 化合物结构鉴定表 | 第75-93页 |
