| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 第一章 综述：非肽类血管紧张素 II 拮抗剂研究进展 | 第9-44页 |
| ·引言 | 第9-10页 |
| ·洛沙坦的研发 | 第10-11页 |
| ·已上市血管紧张素 II 拮抗剂的药物 | 第11-12页 |
| ·选择性 AT1 受体拮抗剂 | 第12-21页 |
| ·咪唑类 AT1 受体拮抗剂 | 第12-17页 |
| ·喹唑酮类 AT1 受体拮抗 | 第17-18页 |
| ·三氮唑(酮)及其他AT1 受体拮抗剂 | 第18页 |
| ·二氮唑(酮)及其他AT1 受体拮抗剂 | 第18-19页 |
| ·联苯四唑改造为4-苯基喹啉 | 第19页 |
| ·酸性基团的改造 | 第19-20页 |
| ·AT1 构效关系 | 第20-21页 |
| ·AT2 受体拮抗剂 | 第21-22页 |
| ·AT1/AT2 双重受体拮抗剂 | 第22-27页 |
| ·结构组合 | 第23页 |
| ·结构修饰 | 第23-25页 |
| ·咪唑骈吡啶类 | 第24-25页 |
| ·喹唑酮类 | 第25页 |
| ·三唑酮类 | 第25页 |
| ·AT1/AT2 受体拮抗剂的构效关系 | 第25-27页 |
| ·量子结构关系（QSAR） | 第27-34页 |
| ·分子模型 | 第27-28页 |
| ·早期的 QSAR 方法 | 第28页 |
| ·定量分析 | 第28-29页 |
| ·药效团的鉴定 | 第29-30页 |
| ·AT1 受体拮抗剂分子 QSAR 分析 | 第30页 |
| ·AT1、AT2 和 AT1/AT2 受体拮抗剂分子结构特征 | 第30-31页 |
| ·独立键的计算 | 第31-32页 |
| ·AT1 受体亲和模型3D-QSAR | 第32-34页 |
| ·结论 | 第34-36页 |
| 参考文献 | 第36-44页 |
| 第二章 课题的提出、意义与设计合成 | 第44-57页 |
| ·课题的提出及意义 | 第44-46页 |
| ·中间体的合成路线 | 第46-47页 |
| ·目标物（TM）的合成路线 | 第47页 |
| ·实验部分 | 第47-56页 |
| ·仪器及试剂 | 第47-48页 |
| ·前体合成 | 第48-56页 |
| 参考文献 | 第56-57页 |
| 第三章 合成目标化合物的结果与讨论 | 第57-63页 |
| ·实验部分的讨论 | 第57-58页 |
| ·中间体（9）的合成部分 | 第57页 |
| ·取代咪唑合成部分 | 第57-58页 |
| ·药物设计讨论 | 第58-62页 |
| ·引言 | 第58页 |
| ·预测目标化合物化物性质 | 第58-60页 |
| ·亲脂性 LogP | 第58-59页 |
| ·分子极化表面积 | 第59页 |
| ·pKa 的计算 | 第59-60页 |
| ·分子体积 | 第60页 |
| ·预测目标化合物生物性质 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-63页 |
| 第四章 碘固载碱性氧化铝催化简易一锅法由醛合成腈 | 第63-71页 |
| ·引言 | 第63-64页 |
| ·课题的提出 | 第64页 |
| ·结果讨论 | 第64-66页 |
| ·实验部分 | 第66-69页 |
| 参考文献 | 第69-71页 |
| 第五章 简法合成巯基单苯并冠醚 | 第71-77页 |
| ·引言 | 第71页 |
| ·课题的提出 | 第71-72页 |
| ·结果与讨论 | 第72-73页 |
| ·实验部分 | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 作者简历 | 第78页 |
| 附:硕士期间发表的文章 | 第78-79页 |
| 附：化合物部分谱图 | 第79-83页 |