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芳基异丙酸类非甾体抗炎药不对称合成新方法研究

中文摘要第1-9页
Abstract第9-11页
1 绪论第11-31页
   ·非甾体抗炎镇痛药简介第11-12页
   ·芳基异丙酸类药物药动学、药效学上立体选择性差异第12页
   ·外消旋的体内相互转换研究第12-13页
   ·右旋布洛芬与混旋布洛芬在临床药理学方面的差异第13-14页
     ·右旋布洛芬与混旋布洛芬药代动力学比较第13页
     ·右旋布洛芬与混旋布洛芬安全性比较第13页
     ·右旋布洛芬与混旋布洛芬治疗类风湿关节炎比较第13-14页
     ·右旋布洛芬与混旋布洛芬治疗骨关节炎的比较第14页
   ·获得光学活性2-芳基丙酸类药物方法第14-26页
     ·手性试剂(手性源) 途径不对称合成第14-17页
     ·非手性源化学方法不对称合成第17-21页
     ·催化不对称合成第21-25页
     ·外消旋体拆分第25-26页
   ·关键中间体(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯合成研究进展第26-28页
     ·(S)-乳酸乙酯合成研究进展第26-28页
     ·(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯研究进展第28页
   ·本课题的立题依据及研究意义第28-29页
   ·本课题的研究内容第29-30页
   ·本课题的特色和创新之处第30-31页
2 实验部分第31-53页
   ·主要仪器与试剂第31-33页
     ·主要仪器第31页
     ·主要试剂第31-33页
   ·反应路线第33-34页
   ·乳酸乙酯的合成第34页
     ·合成路线第34页
     ·实验步骤第34页
   ·(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯的合成第34-37页
     ·合成路线第34-35页
     ·实验步骤第35页
     ·产品结构表征第35-37页
   ·(S)-芳基异丙酸系列化合物的合成第37-47页
     ·合成路线第37-38页
     ·实验步骤第38-41页
     ·芳基异丙酸系列产品表征第41-47页
   ·(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸衍生物合成第47-53页
     ·合成路线第47-48页
     ·实验步骤第48-51页
     ·(S)-芳基异丙酸衍生物结构表征第51-53页
3 结果分析与讨论第53-71页
   ·(S)-乳酸乙酯的合成第53-56页
     ·催化剂的选择第53页
     ·酸醇比对产率的影响第53-54页
     ·催化剂用量对(S)-乳酸乙酯产率的影响第54页
     ·反应时间对(S)-乳酸乙酯产率的影响第54-55页
     ·带水剂用量对(S)-乳酸乙酯产率的影响第55页
     ·选择带水剂合成(S)-乳酸乙酯第55页
     ·加装分馏柱的分水法合成(S)-乳酸乙酯第55-56页
     ·小结第56页
   ·(S)-对甲基苯磺酰乳酸乙酯的合成第56-59页
     ·不同缚酸剂对(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯产率的影响第56-57页
     ·不同溶剂对(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯产率的影响第57页
     ·不同反应温度对(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯产率的影响第57-58页
     ·(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯晶体学研究第58-59页
     ·小结第59页
   ·(S)-芳基丙酸的合成讨论第59-64页
     ·不同催化剂对(S)-芳基丙酸合成的影响第59-60页
     ·催化剂用量对(S)-芳基丙酸合成的影响第60-61页
     ·反应温度对(S)-芳基丙酸合成的影响第61页
     ·反应时间对(S)-芳基丙酸合成的影响第61-62页
     ·反应溶剂对(S)-芳基丙酸合成的影响第62-63页
     ·不同底物Friedel-Crafts 反应选择性第63页
     ·小结第63-64页
   ·反应机理相关问题第64-71页
     ·酯化反应机理第64-65页
     ·(S)-对甲苯磺酰乳酸乙酯合成机理第65页
     ·芳烃亲核取代反应机理第65-67页
     ·AlCl_3 催化合成(S)-芳基丙酸傅-克反应机理第67-68页
     ·傅-克(Friedel-Crafts)反应逆反应探讨第68-71页
4 结论与展望第71-73页
   ·结论第71-72页
   ·展望第72页
   ·本论文尚未解决的问题第72-73页
参考文献第73-78页
读研期间科研工作第78-79页
附图第79-87页
致谢第87页

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