沙星类药物合成新路线关键中间体的制备与应用研究
| 中文摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 1 文献综述部分 | 第9-29页 |
| ·喹诺酮类抗菌药 | 第9-22页 |
| ·喹诺酮类药物的分类 | 第9-11页 |
| ·喹诺酮类化合物的构效关系 | 第11-16页 |
| ·喹诺酮类化合物母环的化学合成 | 第16-18页 |
| ·应用各种母环合成方法合成吉米沙星 | 第18-22页 |
| ·合成新方法关键中间体二甲氨基丙烯酸乙酯 | 第22-27页 |
| ·喹诺酮类药物母核合成新方法 | 第22-23页 |
| ·二甲氨基丙烯酸乙酯合成方法 | 第23-27页 |
| ·本课题的立题依据 | 第27-29页 |
| ·本课题的研究意义 | 第27-28页 |
| ·本课题的创新之处 | 第28-29页 |
| 2 实验部分 | 第29-40页 |
| ·二甲氨基丙烯酸乙酯的合成 | 第29-33页 |
| ·合成路线 | 第29页 |
| ·仪器与试剂 | 第29-31页 |
| ·实验步骤 | 第31-32页 |
| ·产品结构表征 | 第32页 |
| ·副产物的形成 | 第32-33页 |
| ·二甲氨基丙烯酸乙酯的应用 | 第33-40页 |
| ·应用于加替沙星的合成 | 第33-35页 |
| ·应用于司帕沙星的合成 | 第35-38页 |
| ·应用于左氧氟沙星的合成 | 第38-40页 |
| 3 结果与讨论 | 第40-47页 |
| ·二甲基丙烯酸乙酯的合成影响因素考察 | 第40-43页 |
| ·催化剂对反应的影响 | 第40页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第40-41页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第41页 |
| ·反应压力对反应的影响 | 第41-42页 |
| ·反应溶剂对反应的影响 | 第42页 |
| ·相转移催化剂对反应的影响 | 第42-43页 |
| ·最优合成条件的选定与放大实验 | 第43-44页 |
| ·二甲氨基丙烯酸乙酯应用 | 第44-47页 |
| ·应用于加替沙星中间体5 的合成 | 第45页 |
| ·应用于司帕沙星的合成 | 第45-46页 |
| ·应用于左氟环和酯（5）的合成 | 第46-47页 |
| 4 结论与展望 | 第47-49页 |
| ·结论 | 第47-48页 |
| ·展望 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-57页 |
| 读研期间科研工作 | 第57-58页 |
| 附图 | 第58-66页 |
| 致谢 | 第66页 |
