摘 要 | 第1-8页 |
Abstract | 第8-10页 |
第一章 前言 | 第10-32页 |
·艾滋病病毒的感染机制 | 第10页 |
·抗艾滋病药物研究概况 | 第10-17页 |
·CCR5 受体的结构和功能 | 第17-18页 |
·CCR5 抑制剂的研究进展 | 第18-32页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第32-42页 |
·CCR5 受体的结构信息 | 第32-33页 |
·哌啶类CCR5抑制剂与受体的相互作用模式分析 | 第33-34页 |
·双环哌啶类CCR5 抑制剂的药效团分析 | 第34-35页 |
·双环哌啶类CCR5 抑制剂的设计 | 第35-37页 |
·链状哌啶类CCR5 抑制剂的设计 | 第37-39页 |
·以ST-246 为结构模板的抗HIV 抑制剂的设计 | 第39-42页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第42-74页 |
·双环哌啶类CCR5 抑制剂的合成 | 第42-47页 |
·链状哌啶类CCR5 抑制剂的合成 | 第47-50页 |
·ST-246 衍生物的合成 | 第50-52页 |
·实验部分 | 第52-74页 |
第四章 生物活性评价及构效关系分析 | 第74-86页 |
·抗HIV 活性测定方法 | 第74页 |
·抗HIV 活性结果 | 第74-78页 |
·优选化合物的溶解度试验 | 第78页 |
·DMX-C07 的抑制HIV 复制的机理研究 | 第78-79页 |
·构效关系分析 | 第79-86页 |
结论 | 第86-88页 |
致谢 | 第88-90页 |
参考文献 | 第90-102页 |
附图 | 第102-164页 |
文章与专利 | 第164-166页 |
综述 | 第166-173页 |