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新型Pt(Ⅳ)-HDACi前药的设计、合成及抗肿瘤活性研究

中文摘要第4-6页
Abstract第6-7页
缩略语/符号说明第10-11页
前言第11-18页
    研究现状、成果第11-15页
    研究目的、方法第15-18页
一、新型Pt(Ⅳ)-HDACi前药体系化合物的化学合成合成与表征第18-25页
    1.1 对象和方法第18-21页
        1.1.1 实验原料、试剂及仪器第18-19页
            实验原料及试剂第18页
            实验仪器第18-19页
        1.1.2 合成方法的研究第19-21页
    1.2 结果第21-23页
        1.2.1 顺铂系列化合物合成与表征第21-22页
        1.2.2 奥沙利铂系列化合物合成与表征第22-23页
    1.3 讨论与小结第23-25页
二、新型Pt(Ⅳ)-HDACi前药体系化合物的抗肿瘤活性研究第25-56页
    2.1 实验原料、试剂及仪器第25-28页
        2.1.1 实验原料及试剂第25-27页
        2.1.2 实验仪器第27-28页
    2.2 实验原理与方法第28-42页
        2.2.1 细胞培养方法第28-30页
        2.2.2 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物的抗肿瘤细胞活性评价第30页
        2.2.3 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物在MCF-7细胞内摄取累积的评价第30-32页
        2.2.4 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物与人血清白蛋白HSA的相互作用第32页
        2.2.5 高效液相法探讨化合物3a和3b对于抗坏血酸稳定性研究第32-33页
        2.2.6 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物对组蛋白去乙酰化酶的影响第33-36页
        2.2.7 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物对肿瘤细胞DNA复制与全局转录的影响第36-38页
        2.2.8 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物克服肿瘤耐药及其机制探讨第38-39页
        2.2.9 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物诱导肿瘤细胞核仁应激和核糖体应激第39-41页
        2.2.10 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物诱导肿瘤细胞凋亡研究第41-42页
    2.3 结果与讨论第42-54页
        2.3.1 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物的抗肿瘤细胞活性评价第42-44页
        2.3.2 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物在MCF-7细胞内摄取累积的评价第44-46页
        2.3.3 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物与人血清白蛋白HSA的相互作用第46-47页
        2.3.4 高效液相法探讨化合物3a和3b对于抗坏血酸稳定性研究第47页
        2.3.5 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物对组蛋白去乙酰化酶的影响第47-48页
        2.3.6 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物对肿瘤细胞DNA复制与全局转录的影响第48-49页
        2.3.7 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物克服肿瘤耐药及其机制探讨第49-51页
        2.3.8 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物诱导肿瘤细胞核仁应激和核糖体应激第51-53页
        2.3.9 Pt(Ⅳ)-HDACi化合物诱导肿瘤细胞凋亡研究第53-54页
    2.4 本章小结第54-56页
三、席夫碱类荧光探针对于细胞核仁内锌累积的评价第56-63页
    3.1 锌在肿瘤细胞生命周期中的重要作用以及相关机制第56-57页
    3.2 实验原理与方法第57-58页
    3.3 结果与讨论第58-61页
        3.3.1 应用MTT法对于H_2L的细胞毒性评价第58页
        3.3.2 应用ICP-MS探讨MCF-7细胞对Zn~(2+)的摄取情况第58-59页
        3.3.3 细胞核仁锌水平和NCL的双重检测第59-60页
        3.3.4 细胞核仁锌水平和全局转录的双重检测第60-61页
    3.4 本章小结第61-63页
总结与展望第63-65页
参考文献第65-71页
发表论文和参加科研情况说明第71-72页
附录第72-87页
综述 Pt(Ⅳ)抗肿瘤前药的研究进展第87-97页
    综述参考文献第94-97页
致谢第97-98页
个人简历第98页

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