| 中文摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一部分: 前言 | 第14-30页 |
| 1.1 HDAC与阿尔茨海默症(AD) | 第14-18页 |
| 1.1.1 HDAC | 第14-15页 |
| 1.1.2 阿尔茨海默症(AD) | 第15-17页 |
| 1.1.3 HDAC与AD的联系 | 第17-18页 |
| 1.2 HDAC6抑制剂 | 第18-29页 |
| 1.2.1 异羟肟酸类HDAC6抑制剂 | 第19-27页 |
| 1.2.2 硫醇类/巯基乙酰胺类HDAC6抑制剂 | 第27-28页 |
| 1.2.3 其它类HDAC6抑制剂 | 第28-29页 |
| 1.3 结语 | 第29-30页 |
| 第二部分 组蛋白去乙酰化酶HDAC6抑制剂的设计 | 第30-37页 |
| 2.1 HDAC6抑制剂的设计思路 | 第30-31页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第31-37页 |
| 2.2.1 侧链的合成 | 第31-33页 |
| 2.2.2 目标化合物的合成 | 第33-37页 |
| 第三部分 化学合成实验 | 第37-59页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第37页 |
| 3.2 实验操作与结果 | 第37-59页 |
| 3.2.1 中间体的制备 | 第37-40页 |
| 3.2.2 目标化合物的制备 | 第40-59页 |
| 第四部分 初步活性研究 | 第59-69页 |
| 4.1 活性测定方法 | 第59-63页 |
| 4.1.1 HDACs抑制活性实验 | 第59-60页 |
| 4.1.2 细胞增殖抑制实验 | 第60-61页 |
| 4.1.3 H_2O_2诱导的细胞氧化损伤的神经保护实验 | 第61页 |
| 4.1.4 Cu~(2+)诱导的Aβ聚集抑制实验 | 第61-62页 |
| 4.1.5 Cu~(2+)诱导的Aβ聚集体的解聚实验 | 第62-63页 |
| 4.2 活性结果与讨论 | 第63-69页 |
| 4.2.1 HDACs抑制活性实验结果与讨论 | 第63-65页 |
| 4.2.2 细胞增殖实验结果与讨论 | 第65-66页 |
| 4.2.3 H_2O_2诱导的细胞氧化损伤的神经保护实验结果与讨论 | 第66页 |
| 4.2.4 Cu~(2+)诱导的Aβ聚集抑制实验结果与讨论 | 第66-67页 |
| 4.2.5 Cu~(2+)诱导的Aβ聚集体的解聚实验结果与讨论 | 第67-69页 |
| 第五部分 总结与展望 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 附录: 化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第79-130页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第130-131页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第131页 |
