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含RGD序列环五肽的合成及其对整合素受体αvβ3的活性研究(二)

摘要第4-5页
Abstract第5页
第1章 绪论第8-16页
    1.1 天然产物化学和药物化学第8-9页
    1.2 环肽的研究进展第9-13页
        1.2.1 环肽类化合物简介第9-12页
        1.2.2 环肽类药物的研究现状和发展趋势第12-13页
    1.3 含RGD三肽类药物的研究进展第13-14页
    1.4 本课题来源、研究的主要内容和研究意义第14-16页
第2章 含RGD序列环五肽的分子设计和研究第16-25页
    2.1 含RGD序列环肽的研究状况第16-19页
    2.2 含RGD序列环五肽的设计第19-23页
        2.2.1 目标分子的设计思路第19-21页
        2.2.2 选择酪氨酸的依据第21-22页
        2.2.3 选择N-甲基氨基酸的依据第22-23页
        2.2.4 环肽中引入脯氨酸的选择依据第23页
    2.3 目标化合物的确定第23页
    2.4 本章小结第23-25页
第3章 含RGD序列环五肽的合成第25-39页
    3.1 目标分子逆合成分析第25页
    3.2 合成方法研究第25-32页
        3.2.1 合成方法的选定第25-26页
        3.2.2 肽链增长的方法与偶合试剂的选定第26-29页
        3.2.3 氨基酸官能团的保护基及脱保护条件的选定第29页
        3.2.4 精氨酸和天冬氨酸侧链的保护基的选择第29-31页
        3.2.5 环合位点的确定与环合反应条件的选定第31-32页
    3.3 合成路线的确定第32-38页
        3.3.1 氨基酸的官能团保护及脱保护第32-33页
        3.3.2 非天然氨基酸的制备第33-34页
        3.3.3 Boc-Arg(cbz)_2的制备第34-35页
        3.3.4 Boc-Asp-β(ocHex)的制备第35页
        3.3.5 链五肽的合成第35-37页
        3.3.6 环肽的合成第37-38页
    3.4 本章小结第38-39页
第4章 实验部分第39-50页
    4.1 实验用品与仪器第39页
    4.2 化学试剂的纯化和显色剂的配制第39-40页
        4.2.1 常用化学试剂的干燥纯化第39页
        4.2.2 常用显色剂的配制方法第39-40页
    4.3 中间体及其目标分子的合成第40-49页
        4.3.1 Boc-氨基酸的制备第40-41页
        4.3.2 氨基酸烯丙酯的制备第41-42页
        4.3.3 Boc,N-CH_3-L-4-OCH_3-Ph的制备第42页
        4.3.4 Boc-L-Arg(cbz)_2的制备第42-43页
        4.3.5 Boc-L-Asp-β-(ocHex)制备第43-44页
        4.3.6 五肽及中间体的合成第44-47页
        4.3.7 环五肽的合成第47-48页
        4.3.8 目标化合物H-2的合成第48-49页
    4.4 本章小结第49-50页
第5章 结果与讨论第50-53页
    5.1 优化Boc-Arg(cbz)_2的反应条件第50-51页
    5.2 优化Boc,N-甲基-4-甲氧基-苯丙氨酸的反应条件第51-52页
    5.3 环合反应的摸索第52-53页
结论第53-54页
附录第54-67页
参考文献第67-72页
攻读硕士学位期间所发表的论文第72-73页
致谢第73页

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