| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章：绪论 | 第7-15页 |
| 1 课题背景 | 第7-8页 |
| 2 抗哮喘药的分类 | 第8-10页 |
| 3 白三烯受体拮抗剂作用机理 | 第10-12页 |
| 4 孟鲁司特的发展以及现状 | 第12-15页 |
| 第2章 文献综述 | 第15-24页 |
| 1 孟鲁司特简介 | 第15页 |
| 2 文献综述 | 第15-24页 |
| 2.1 合成路线一 | 第16-18页 |
| 2.2 合成路线二 | 第18-19页 |
| 2.3 合成路线三 | 第19-20页 |
| 2.4 手性还原其他方法 | 第20-24页 |
| 第3章 合成工艺的优化 | 第24-42页 |
| 3.1 3-[(E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛工艺优化 | 第24-28页 |
| 3.1.1 反应溶剂的选择 | 第26-27页 |
| 3.1.2 反应温度和时间的选择 | 第27-28页 |
| 3.1.3 反应后处理优化 | 第28页 |
| 3.2 1-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]2-丙烯-1-醇工艺优化 | 第28-32页 |
| 3.2.1 格氏试剂制备优化 | 第30-31页 |
| 3.2.2 格氏试剂浓度的标定以及摩尔比的确定 | 第31页 |
| 3.2.3 格氏反应后处理淬灭剂的优化 | 第31-32页 |
| 3.2.4 精制优化 | 第32页 |
| 3.3 2-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯工艺优化 | 第32-35页 |
| 3.3.1 反应溶剂的选择 | 第33-34页 |
| 3.3.2 反应后处理的优化 | 第34页 |
| 3.3.3 反应催化剂四丁基溴化铵的优化 | 第34-35页 |
| 3.3.4、催化剂醋酸钯的回收利用 | 第35页 |
| 3.4、孟鲁司特手性醇中间体合成工艺优化 | 第35-40页 |
| 3.4.1、手性还原剂DIPCL合成工艺优化 | 第37页 |
| 3.4.2、手性还原配体DIPCI的标定 | 第37-38页 |
| 3.4.3、还原反应溶剂的选择 | 第38页 |
| 3.4.4、反应温度的选择 | 第38-39页 |
| 3.4.5、还原剂当量的确定 | 第39-40页 |
| 3.4.6 反应后处理优化 | 第40页 |
| 3.5、小结 | 第40-42页 |
| 第4章 实验部分 | 第42-48页 |
| 4.1 试剂与材料 | 第42页 |
| 4.2 实验仪器 | 第42-43页 |
| 4.2.1 分析仪器 | 第42页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第42-43页 |
| 4.3 实验部分 | 第43-48页 |
| 4.3.1 3-[(E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛的合成合成原理 | 第43页 |
| 4.3.2 1-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]2-丙烯-1-醇合成 | 第43-45页 |
| 4.3.3 2-[3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯的合成 | 第45-46页 |
| 4.3.4 手性醇中间体化合物5的合成 | 第46-48页 |
| 第5章 总结和展望 | 第48-49页 |
| 5.1 总结 | 第48页 |
| 5.2 展望 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-53页 |
| 附：各中间体表征谱图 | 第53-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
