| 致谢 | 第1-7页 |
| 缩写表 | 第7-9页 |
| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10-13页 |
| 1 Lamellarin类化合物的全合成与结构改造研究进展 | 第13-48页 |
| ·天然Lamellarin类化合物的结构类型 | 第13-14页 |
| ·Lamellarin D的生物活性及作用机制研究 | 第14-17页 |
| ·TopoⅠ抑制活性 | 第15-16页 |
| ·逆转P-糖蛋白介导的多药耐药与诱导线粒体途径依赖的细胞凋亡 | 第16-17页 |
| ·激酶抑制活性 | 第17页 |
| ·胆碱酯酶抑制活性 | 第17页 |
| ·Lamellarin类化合物的合成方法学研究进展 | 第17-33页 |
| ·“构建吡咯环”的合成策略 | 第18-30页 |
| ·“吡咯环生长”的合成策略 | 第30-33页 |
| ·Lamellarin类化合物的构效关系和结构改造研究 | 第33-48页 |
| ·Lamellarin类化合物的构效关系研究 | 第34-37页 |
| ·Lamellarin类化合物的结构修饰和改造 | 第37-48页 |
| 2 Lamellarin D的Mannich衍生物设计与合成研究 | 第48-78页 |
| ·Lamellarin D及其结构改造与修饰的研究背景 | 第48-50页 |
| ·Lamellarin D的Mannich衍生化改造设计 | 第50-56页 |
| ·设计方法 | 第50-53页 |
| ·分子对接研究 | 第53-56页 |
| ·Lamellarin D的Mannich衍生物合成路线设计 | 第56-69页 |
| ·逆合成分析与合成路线设计 | 第56-59页 |
| ·选择性羟基保护Lamellarin D母核的设计合成 | 第59-63页 |
| ·选择性去保护及Mannich衍生化 | 第63-69页 |
| ·合成部分的讨论 | 第69-78页 |
| ·合成路线的选定 | 第69页 |
| ·保护基选择与去保护 | 第69-74页 |
| ·中间体15盐酸盐与游离型的差别及其对反应的影响 | 第74-75页 |
| ·C-3位甲酰基的氧化与脱羧对构建内酯环的影响 | 第75-78页 |
| 3 Lamellarin D的Mannich衍生物的体外抗肿瘤活性与初步构效关系研究 | 第78-87页 |
| ·Topo Ⅰ抑制活性的测定 | 第78-79页 |
| ·实验材料 | 第78页 |
| ·实验原理 | 第78页 |
| ·实验方法 | 第78页 |
| ·实验结果 | 第78-79页 |
| ·体外肿瘤细胞增殖抑制活性的测定 | 第79-82页 |
| ·实验材料 | 第79页 |
| ·实验方法 | 第79-80页 |
| ·实验结果 | 第80-82页 |
| ·初步构效关系讨论 | 第82-87页 |
| ·引入亚甲胺基侧链的位置(即Mannich反应的位点)对活性的影响 | 第82-83页 |
| ·引入亚甲胺基侧链的数量对活性的影响 | 第83-84页 |
| ·引入的亚甲胺基侧链的类型对活性的影响 | 第84-85页 |
| ·结合TopoⅠ抑制活性来评价Mannich衍生物的增殖抑制活性 | 第85-87页 |
| 4 实验部分 | 第87-112页 |
| ·样品分析测定仪器 | 第87页 |
| ·所用试剂 | 第87页 |
| ·化合物制备(标注CAS号的为已知化合物) | 第87-112页 |
| 结论 | 第112-114页 |
| 参考文献 | 第114-121页 |
| 附图 | 第121-134页 |
| 作者简历 | 第134-135页 |
