脂肪酶催化拆分扁桃酸乙酯的研究及手性环扁桃酯的合成
| 第一章 引言 | 第1-27页 |
| ·手性药物及其制备 | 第8-11页 |
| ·研究手性药物的意义 | 第8-9页 |
| ·手性药物的现状与发展 | 第9-10页 |
| ·手性药物的制备方法 | 第10-11页 |
| ·诱导结晶拆分法 | 第10页 |
| ·化学拆分法 | 第10页 |
| ·定向合成 | 第10页 |
| ·生物拆分法 | 第10-11页 |
| ·有机相中脂肪酶催化转酯化拆分反应 | 第11-19页 |
| ·有机相中的酶催化 | 第11-12页 |
| ·脂肪酶在有机相催化中的研发进展 | 第12页 |
| ·有机相中脂肪酶催化的影响因素 | 第12-17页 |
| ·水分的影响 | 第12-14页 |
| ·有机溶剂对酶促反应的影响 | 第14-16页 |
| ·反应介质的pH 对有机相中酶促反应的影响 | 第16页 |
| ·反应温度对有机介质中酶促反应的影响 | 第16-17页 |
| ·脂肪酶催化转酯化反应 | 第17-18页 |
| ·脂肪酶催化转酯化反应的研究与应用 | 第17页 |
| ·脂肪酶催化转酯化反应的机理与动力学 | 第17-18页 |
| ·脂肪酶催化不对称转酯化反应拆分扁桃酸乙酯 | 第18-19页 |
| ·环糊精及其衍生物在药物包合技术中的应用 | 第19-25页 |
| ·环糊精的结构 | 第19页 |
| ·环糊精的安全性 | 第19-20页 |
| ·环糊精的包合作用 | 第20-22页 |
| ·环糊精与药物包合的优点 | 第22页 |
| ·环糊精与药物包合的作用方式 | 第22-23页 |
| ·环糊精- 药物包合常数K | 第23页 |
| ·包合物的制备方法 | 第23-25页 |
| ·本课题的立论依据 | 第25页 |
| ·本课题的主要研究内容及创新之处 | 第25-27页 |
| 第二章 材料与方法 | 第27-38页 |
| ·实验仪器及化学试剂 | 第27-28页 |
| ·实验仪器 | 第27页 |
| ·实验材料 | 第27-28页 |
| ·分析方法 | 第28-32页 |
| ·乙醇和扁桃酸乙酯含量的测定 | 第28页 |
| ·气－质联用分析扁桃酸丁酯 | 第28页 |
| ·(R,S)-扁桃酸乙酯对映体纯度的测定 | 第28-29页 |
| ·E 值的确定 | 第29页 |
| ·毛细管电泳法测定扁桃酸含量 | 第29-30页 |
| ·扁桃酸对映体纯度的测定 | 第30-31页 |
| ·环扁桃酯含量的测定 | 第31-32页 |
| ·环扁桃酯对映体纯度的测定 | 第32页 |
| ·实验方法 | 第32-38页 |
| ·有机溶剂脱水 | 第32页 |
| ·脂肪酶催化转酯化反应 | 第32-33页 |
| ·酶的筛选 | 第33页 |
| ·反应pH 值的确定 | 第33-34页 |
| ·反应系统加水量的确定 | 第34页 |
| ·反应温度的确定 | 第34页 |
| ·振荡速度的确定 | 第34页 |
| ·反应过程中不同酶量的添加实验 | 第34页 |
| ·(S)－扁桃酸的制备 | 第34-35页 |
| ·酯化反应制备环扁桃酯 | 第35页 |
| ·包合物的制备 | 第35页 |
| ·标准曲线的制备 | 第35页 |
| ·相溶解度法研究包合物平衡常数 | 第35-36页 |
| ·动物实验方法 | 第36-38页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第38-65页 |
| ·脂肪酶催化不对称转酯化反应拆分扁桃酸乙酯 | 第38-55页 |
| ·酶的筛选及转酯化反应的确认 | 第38-40页 |
| ·脂肪酶的筛选 | 第38-39页 |
| ·酶催化反应类型的确认 | 第39-40页 |
| ·酶催化反应条件的研究 | 第40-45页 |
| ·pH 值对酶转酯化反应的影响 | 第40-41页 |
| ·系统加水量对转酯化反应的影响 | 第41页 |
| ·温度对转酯化反应的影响 | 第41-42页 |
| ·摇床转速的对转酯化反应的影响 | 第42-43页 |
| ·酶用量对转酯化反应的影响 | 第43-44页 |
| ·扁桃酸乙酯浓度对转酯化反应的影响 | 第44-45页 |
| ·酶的重复使用对转酯化反应的影响 | 第45页 |
| ·酶促反应动力学 | 第45-54页 |
| ·反应机理 | 第47-49页 |
| ·模型的推导 | 第49-52页 |
| ·模型参数的推导 | 第52-54页 |
| ·转酯化反应时间的确定 | 第54-55页 |
| ·手性环扁桃酯的合成 | 第55-59页 |
| ·(S)－扁桃酸的合成 | 第55-56页 |
| ·手性环扁桃酯的合成 | 第56-59页 |
| ·催化剂NaH504 用量对环扁桃酯产率的影响 | 第56-57页 |
| ·酸醇摩尔比对产率的影响 | 第57页 |
| ·反应时间对产率的影响 | 第57-58页 |
| ·催化剂的催化机理 | 第58页 |
| ·产品后处理和分析 | 第58-59页 |
| ·环扁桃酯的增溶实验 | 第59-63页 |
| ·包合物的确定 | 第60页 |
| ·紫外吸收光谱法 | 第60页 |
| ·熔点测定法 | 第60页 |
| ·包合物含量的测定 | 第60-63页 |
| ·标准曲线的制备 | 第60-61页 |
| ·回收率实验 | 第61页 |
| ·包合物溶解度的测定 | 第61-62页 |
| ·包合物摩尔组成的确定及包合常数的确定 | 第62-63页 |
| ·环扁桃酯的动物实验 | 第63-65页 |
| ·环扁桃酯的毒性实验 | 第63页 |
| ·环扁桃酯的急性降血压实验研究 | 第63-65页 |
| 结论 | 第65-67页 |
| 一、结论 | 第65-66页 |
| 二、建议 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-71页 |
| 致谢 | 第71-74页 |
| 个人简历 | 第74页 |
