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对氨基水杨酸及其主要代谢物在大鼠脑内靶组织吸收、分布、代谢和排泄研究

致谢第1-6页
摘要第6-10页
Abstract第10-16页
缩略语第16-18页
目录第18-21页
1. 绪论第21-29页
     ·引言第21-26页
     ·本实验研究思路和研究内容第26-29页
2. 同时测定PAS及其主要代谢物的HPLC-荧光法的建立第29-55页
   ·实验仪器与材料第29-35页
     ·主要仪器设备第29-30页
     ·药品与试剂第30页
     ·实验动物第30页
     ·实验相关试药、试液配制第30-32页
     ·化学合成代谢物AcPAS第32-35页
   ·实验方法第35-39页
     ·HPLC-荧光检测分析方法第35-36页
     ·标准曲线和质量控制样品制备第36页
     ·PAS给药及样品采集第36-37页
     ·血浆样品制备第37-38页
     ·脑脊液样品制备第38页
     ·脑组织样品制备第38页
     ·分析方法学验证第38-39页
   ·实验结果第39-52页
     ·分析方法学验证第39-52页
   ·讨论第52页
   ·本章小结第52-55页
3. 药物在脑内分布、组织蛋白结合和代谢研究第55-69页
   ·实验仪器与材料第56-57页
     ·主要仪器设备第56-57页
     ·药品与试剂第57页
     ·实验动物第57页
     ·实验相关试药、试液配制第57页
   ·实验方法第57-59页
     ·匀浆缓冲液标准曲线制备第57页
     ·分析方法学验证第57-58页
     ·PAS及AcPAS在大鼠脑内的药物分布研究第58页
     ·脑部毛细血管提取第58页
     ·蛋白结合实验第58-59页
     ·PAS及PABA在空白血浆中孵育代谢实验第59页
     ·PAS及PABA在空白脑组织匀浆中孵育代谢实验第59页
   ·实验结果第59-66页
     ·线性和范围第59-60页
     ·脑组织不同区域药物及代谢物分布情况第60-62页
     ·蛋白结合实验第62-63页
     ·PAS在大鼠空白血浆中代谢实验第63-64页
     ·PAS在大鼠空白脑组织匀浆中代谢实验第64-66页
   ·讨论第66-67页
   ·本章小结第67-69页
4. 对氨基水杨酸及其主要代谢物在大鼠体内的药物动力学研究第69-81页
   ·实验仪器与材料第69页
   ·实验方法第69-70页
     ·PAS和AcPAS药物动力学特征考察第69-70页
     ·药物动力学和统计分析第70页
   ·实验结果第70-77页
     ·PAS和AcPAS在血浆和CSF药物动力学研究第70-73页
     ·PAS和AcPAS在特定脑区的药物动力学研究第73-76页
     ·PAS及AcPAS的药物动力学(PK)-药效学(PD)关系第76-77页
   ·讨论第77-80页
   ·本章小结第80-81页
5. 对氨基水杨酸及其主要代谢物体外转运研究第81-107页
   ·实验仪器与材料第82-86页
     ·主要仪器设备第82页
     ·实验材料第82-83页
     ·实验相关试药和试液配制第83-86页
   ·实验方法第86-92页
     ·HPLC-紫外检测分析第86-87页
     ·标准曲线制备第87页
     ·分析方法学验证第87页
     ·MTT法评价化合物对三种细胞的细胞毒性第87-88页
     ·转运实验第88-90页
     ·PAS和AcPAS在MDCK-MDR1细胞的转运实验第90页
     ·PAS对R123在MDCK-MDR1细胞转运的影响第90-91页
     ·MDCK和MDCK-MDR1细胞膜囊的制备第91页
     ·ATP酶分析法研究P-gp与药物的相互作用第91页
     ·PAS和AcPAS在Z310细胞的转运实验第91-92页
   ·实验结果第92-101页
     ·分析方法学验证第92-95页
     ·MTT法评价化合物对三种细胞的细胞毒性第95-96页
     ·PAS和AcPAS在MDCK-MDR1细胞的双向转运实验第96-98页
     ·PAS对R123在MDCK-MDR1细胞转运的影响第98-99页
     ·ATP酶分析法研究P-gp与药物的相互作用第99-100页
     ·PAS和AcPAS在Z310细胞的转运实验第100-101页
   ·讨论第101-106页
   ·本章小结第106-107页
创新性第107-108页
参考文献第108-119页
作者简介第119页

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