| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第12-23页 |
| 1.1 表皮生长因子受体 (EGFR) | 第12-13页 |
| 1.2 靶向EGFR的肿瘤治疗 | 第13-17页 |
| 1.2.1 肿瘤的靶向治疗 | 第13-14页 |
| 1.2.2 靶向EGFR的肿瘤治疗药物 | 第14-17页 |
| 1.3 EGFR在分子影像中的应用 | 第17-21页 |
| 1.3.1 分子影像技术 | 第17页 |
| 1.3.2 核医学中的分子影像技术 | 第17-18页 |
| 1.3.3 靶向EGFR的核医学分子影像探针的研究与应用 | 第18-21页 |
| 1.4 研究思路 | 第21-23页 |
| 第二章 PET探针~(18)F-icotinib的合成与评价 | 第23-46页 |
| 2.1 研究背景 | 第23-24页 |
| 2.2 实验材料 | 第24页 |
| 2.3 PET探针~(18)F-icotinib的合成 | 第24-35页 |
| 2.3.1 参比化合物~(19)F-icotinib的合成 | 第24-30页 |
| 2.3.1.1 2-氟乙基对甲苯磺酸酯(1)的合成 | 第25页 |
| 2.3.1.2 1-叠氮基2氟乙烷(2)的合成 | 第25-26页 |
| 2.3.1.3 ~(19)F-icotinib(4)的合成 | 第26-30页 |
| 2.3.2 ~(18)F-icotinib的合成 | 第30-33页 |
| 2.3.2.1 中间体 2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯(5)的合成 | 第30-31页 |
| 2.3.2.2 ~(18)F1叠氮基2氟乙烷(6)的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.2.3 ~(18)F-icotinib(7)的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3 结果与讨论 | 第33-35页 |
| 2.3.3.1 参比化合物~(19)F-icotinib的合成 | 第34页 |
| 2.3.3.2 ~(18)F-icotinib探针的制备 | 第34-35页 |
| 2.4 ~(18)F-icotinib的合成过程评估和质量控制研究 | 第35页 |
| 2.5 ~(18)F-icotinib的体外生物学评价 | 第35-39页 |
| 2.5.1 脂水分配系数 | 第35-36页 |
| 2.5.2 体外稳定性 | 第36页 |
| 2.5.3 体外细胞结合实验 | 第36-37页 |
| 2.5.4 结果与讨论 | 第37-39页 |
| 2.5.4.1 脂水分配系数 | 第37页 |
| 2.5.4.2 体外稳定性 | 第37-39页 |
| 2.5.4.3 体外细胞结合实验 | 第39页 |
| 2.6 ~(18)F-icotinib的体内生物学研究 | 第39-45页 |
| 2.6.1 血药浓度测定 | 第39页 |
| 2.6.2 小动物PET-CT显像 | 第39-40页 |
| 2.6.3 免疫组化分析 | 第40页 |
| 2.6.4 A549荷瘤小鼠体内分布实验 | 第40-41页 |
| 2.6.5 结果与讨论 | 第41-45页 |
| 2.6.5.1 血药浓度测定 | 第41-42页 |
| 2.6.5.2 A549异种移植小鼠PET-CT显像研究 | 第42-43页 |
| 2.6.5.3 肿瘤的免疫组化分析 | 第43-44页 |
| 2.6.5.4 小鼠的体内分布 | 第44-45页 |
| 2.7 结论 | 第45-46页 |
| 第三章 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的合成与评价 | 第46-61页 |
| 3.1 研究背景 | 第46-47页 |
| 3.2 实验材料 | 第47页 |
| 3.3 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的合成 | 第47-49页 |
| 3.4 ~(125)I-Necitumumab探针的合成过程评估和质量控制研究 | 第49-50页 |
| 3.5 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的体外生物学评价 | 第50-54页 |
| 3.5.1 脂水分配系数测定 | 第50页 |
| 3.5.2 体外稳定性测定 | 第50页 |
| 3.5.3 细胞结合实验 | 第50-51页 |
| 3.5.4 结果与讨论 | 第51-54页 |
| 3.5.4.1 脂水分配系数 | 第51页 |
| 3.5.4.2 体外稳定性 | 第51-53页 |
| 3.5.4.3 细胞结合实验 | 第53-54页 |
| 3.6 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的体内生物学研究 | 第54-59页 |
| 3.6.1 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的体内分布研究 | 第54页 |
| 3.6.2 SPECT探针~(125)I-Necitumumab的SPECT-CT显像研究 | 第54-55页 |
| 3.6.3 肿瘤EGFR表达的免疫组化与western blot分析 | 第55页 |
| 3.6.4 结果与讨论 | 第55-59页 |
| 3.6.4.1 ~(125)I-Necitumumab的体内分布 | 第56-57页 |
| 3.6.4.2 ~(125)I-Necitumumab的SPECT显像 | 第57-58页 |
| 3.6.4.3 肿瘤EGFR表达的免疫组化分析 | 第58-59页 |
| 3.7 结论 | 第59-61页 |
| 4 总结与展望 | 第61-64页 |
| 参考文献 | 第64-71页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文和专利 | 第71-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
