| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第10-20页 |
| 1.1 天然产物化学和药物化学 | 第10-11页 |
| 1.2 肽类药物的研究进展 | 第11-16页 |
| 1.2.1 肽类化合物简介 | 第11-12页 |
| 1.2.2 海洋天然产物研究进展 | 第12-16页 |
| 1.3 糖肽类药物 | 第16-19页 |
| 1.3.1 糖肽类化合物简介 | 第16页 |
| 1.3.2 糖肽类药物研究进展 | 第16-17页 |
| 1.3.3 糖修饰药物实例 | 第17-18页 |
| 1.3.4 糖肽药物合成中存在的难题 | 第18-19页 |
| 1.4 本课题来源和背景及研究的主要内容 | 第19-20页 |
| 第2章 目标分子的设计和合成路线的确定 | 第20-32页 |
| 2.1 目标分子的设计 | 第20-24页 |
| 2.1.1 选择以Kahalalide C为先导化合物的依据 | 第20-21页 |
| 2.1.2 肽中氨基酸的选择 | 第21-22页 |
| 2.1.3 目标分子结构的设计 | 第22页 |
| 2.1.4 目标分子结构的确定 | 第22-24页 |
| 2.2 合成路线的确定 | 第24页 |
| 2.3 目标分子的合成过程 | 第24-28页 |
| 2.3.1 原料的保护 | 第24-25页 |
| 2.3.2 链状环五肽酯的合成 | 第25-26页 |
| 2.3.3 糖基修饰的Kahalalide C链状环肽酯的合成 | 第26-28页 |
| 2.4 糖基修饰的Kahalalide C环肽酯的合成过程 | 第28-30页 |
| 2.4.1 原料的保护 | 第28页 |
| 2.4.2 Kahalalide C环肽酯的合成 | 第28-29页 |
| 2.4.3 糖基修饰的Kahalalide C环肽酯的合成 | 第29-30页 |
| 2.5 本章小结 | 第30-32页 |
| 第3章 糖基修饰的链状环五肽酯的合成 | 第32-40页 |
| 3.1 仪器 | 第32页 |
| 3.2 实验方法 | 第32-35页 |
| 3.2.1 溶剂的处理 | 第32-33页 |
| 3.2.2 原料的保护 | 第33-35页 |
| 3.3 链状环五肽酯的合成及结构解析 | 第35-37页 |
| 3.3.1 链状环五肽酯的合成 | 第35-37页 |
| 3.3.2 链状环五肽酯结构解析 | 第37页 |
| 3.4 糖基修饰的链状五肽酯的合成 | 第37-39页 |
| 3.4.1 丝氨酸侧链的引入 | 第37-38页 |
| 3.4.2 糖基修饰的链状环五肽酯的合成 | 第38-39页 |
| 3.5 本章小结 | 第39-40页 |
| 第4章 糖基修饰的环五肽酯的合成 | 第40-46页 |
| 4.1 仪器与药品 | 第40页 |
| 4.2 Boc-L-4-F(Cl,Br,MeO,H)-苯丙氨酸烯丙酯的制备 | 第40页 |
| 4.3 环五肽酯的合成及结构分析 | 第40-42页 |
| 4.3.1 环五肽酯的合成 | 第40-42页 |
| 4.3.2 环五肽酯结构解析 | 第42页 |
| 4.4 糖基修饰的环五肽的合成 | 第42-44页 |
| 4.4.1 丝氨酸侧链的引入 | 第42-43页 |
| 4.4.2 糖基修饰的环五肽酯的合成 | 第43-44页 |
| 4.5 本章小结 | 第44-46页 |
| 第5章 结果与讨论 | 第46-50页 |
| 5.1 原料的选择性保护与脱保护及反应条件的优化 | 第46-47页 |
| 5.1.1 2,3,4,6-四-O-苄基-1-Br-α-(D)-吡喃葡萄糖的合成优化 | 第46页 |
| 5.1.2 Boc-(P-OMe)-Phe合成条件的优化 | 第46页 |
| 5.1.3 Fmoc-Ser(Thr)合成条件的优化 | 第46-47页 |
| 5.2 糖基修饰反应条件的摸索 | 第47页 |
| 5.2.1 糖肽键定义及分类 | 第47页 |
| 5.2.2 本课题采用的糖苷键型及反应条件 | 第47页 |
| 5.3 生物活性测试 | 第47-48页 |
| 5.4 本章小结 | 第48-50页 |
| 结论 | 第50-52页 |
| 附录 | 第52-80页 |
| 参考文献 | 第80-84页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第84-86页 |
| 致谢 | 第86页 |
