BRD4小分子抑制剂的设计、合成及生物活性评价
摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第1章 引言 | 第10-21页 |
1.1 BRD的介绍 | 第10-13页 |
1.1.1 蛋白翻译后修饰 | 第10-11页 |
1.1.2 BRD的结构和功能 | 第11-13页 |
1.2 BRD4与疾病相关 | 第13-15页 |
1.2.1 BRD4与肿瘤 | 第14页 |
1.2.2 BRD4与炎症和病毒性感染 | 第14-15页 |
1.2.3 BRD4与心血管疾病 | 第15页 |
1.3 BRD4小分子抑制剂 | 第15-19页 |
1.3.1 三氮唑类 | 第15-17页 |
1.3.2 3,5-二甲基异恶唑类 | 第17-18页 |
1.3.3 喹唑啉酮类 | 第18页 |
1.3.4 其他类型的小分子抑制剂 | 第18-19页 |
1.4 小结 | 第19-21页 |
第2章 BRD4小分子抑制剂的设计与合成 | 第21-38页 |
2.1 BRD4小分子抑制剂的设计 | 第21-22页 |
2.2 BRD4小分子抑制剂的合成 | 第22-27页 |
2.3 实验部分 | 第27-38页 |
2.3.1 概述 | 第27页 |
2.3.2 实验方法 | 第27-38页 |
第3章 BRD4小分子抑制剂的生物活性评价 | 第38-46页 |
3.1 实验材料 | 第38页 |
3.2 生物实验方法 | 第38-39页 |
3.2.1 AlphaScreen实验 | 第38页 |
3.2.2 TSA实验 | 第38页 |
3.2.3 晶体实验 | 第38页 |
3.2.4 ITC实验 | 第38-39页 |
3.3 实验结果和讨论 | 第39-46页 |
第4章 结论 | 第46-47页 |
参考文献 | 第47-53页 |
附图 | 第53-94页 |
作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第94-95页 |
致谢 | 第95页 |