| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第14-22页 |
| 1.1 丙型肝炎病毒的概述及靶点归因 | 第14-16页 |
| 1.1.1 丙型肝炎病毒(HCV)的结构概述 | 第14-15页 |
| 1.1.2 丙型肝炎病毒的生命周期 | 第15-16页 |
| 1.1.3 抗丙型肝炎病毒药物的靶点归因 | 第16页 |
| 1.2 抗丙型肝炎药物的分类及对比 | 第16-22页 |
| 1.2.1 丙型肝炎病毒的蛋白酶抑制剂 | 第17-20页 |
| 1.2.2 丙型肝炎病毒的mi-RNA拮抗剂及环孢素抑制剂 | 第20页 |
| 1.2.3 丙型肝炎病毒的聚合酶抑制剂 | 第20-22页 |
| 第二章 索氟布韦的合成工艺探究 | 第22-30页 |
| 2.1 索氟布韦的合成路线分析 | 第22-23页 |
| 2.2 文献报道的片段Ⅰ的合成路线 | 第23-24页 |
| 2.2.1 片段Ⅰ的合成路线一 | 第23-24页 |
| 2.2.2 片段Ⅰ的合成路线二 | 第24页 |
| 2.3 文献报道的索氟布韦的合成方法 | 第24-28页 |
| 2.3.1 索氟布韦的合成方法一 | 第24-25页 |
| 2.3.2 索氟布韦的合成方法二 | 第25-26页 |
| 2.3.3 索氟布韦合成路线三 | 第26-28页 |
| 2.3.4 索氟布韦的合成方法四 | 第28页 |
| 2.4 索氟布韦合成方法的确定 | 第28页 |
| 2.5 本课题的研究意义 | 第28-29页 |
| 2.6 本课题的主要研究内容 | 第29-30页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第30-53页 |
| 3.1 路线一的探索及讨论 | 第30-50页 |
| 3.1.1 乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦的合成 | 第30-32页 |
| 3.1.2 1,2,5,6-二邻异亚丙基-D-甘露醇的合成 | 第32页 |
| 3.1.3 (R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛的合成 | 第32-33页 |
| 3.1.4 (2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯的合成 | 第33-34页 |
| 3.1.5 (2S,3R)-乙基-3-((R)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4基)-2,3-二羟基-2-丙酸乙酯的合成 | 第34-35页 |
| 3.1.6 (2S,3R)-乙基-3-(R)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4基)-2,3-硫酸酯-2-丙酸乙酯的合成 | 第35-36页 |
| 3.1.7 (2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸-γ-内酯3,5-二苯甲酸酯的合成 | 第36-37页 |
| 3.1.8 N4-苯甲酰胞嘧啶的合成 | 第37页 |
| 3.1.9 (2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的合成 | 第37-50页 |
| 3.1.10 2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基-尿苷的合成 | 第50页 |
| 3.2 索氟布韦的合成 | 第50-53页 |
| 3.2.1 索氟布韦的合成 | 第50-53页 |
| 第四章 结论 | 第53-54页 |
| 第五章 实验部分 | 第54-64页 |
| 5.1 实验试剂与药品 | 第54-55页 |
| 5.2 实验仪器与设备 | 第55页 |
| 5.3 无水试剂的制备 | 第55-56页 |
| 5.4 实验步骤和方法 | 第56-64页 |
| 5.4.1 1,2,5,6-二邻异亚丙基-D-甘露醇的制备 | 第56页 |
| 5.4.2 乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦的制备 | 第56页 |
| 5.4.3 (R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛的制备 | 第56-57页 |
| 5.4.4 3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯的制备 | 第57页 |
| 5.4.5 2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯的制备 | 第57页 |
| 5.4.6 (2S,3R)-乙基-3-((R)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4基)-2,3-硫酸酯-2-丙酸乙酯的制备 | 第57-58页 |
| 5.4.7 (2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸-γ-内酯3,5-二苯甲酸酯的制备 | 第58页 |
| 5.4.8 N4-苯甲酰基胞嘧啶的制备 | 第58页 |
| 5.4.9 α-氯,2-脱氧-2-氟-2-甲基-,3,5二苯甲酸酯的制备 | 第58页 |
| 5.4.10 2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酸酯-1-乙酸酯的制备 | 第58-59页 |
| 5.4.11 赤式戊呋喃糖硫醚类化合物的制备 | 第59页 |
| 5.4.12 赤式戊呋喃糖亚砜类化合物的制备 | 第59-60页 |
| 5.4.13 (2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的制备方法一 | 第60页 |
| 5.4.14 (2'R)N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的制备方法二 | 第60-61页 |
| 5.4.15 (2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的制备方法三 | 第61页 |
| 5.4.16 (2'R)N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的制备方法四 | 第61页 |
| 5.4.17 2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基-尿苷的制备 | 第61-62页 |
| 5.4.18 2,4-二硝基苯酚的制备 | 第62页 |
| 5.4.19 (S)-2-[(S)-(2,4-二硝基苯酚)苯氧基]磷酸酯丙氨酸异丙酯的制备 | 第62页 |
| 5.4.20 格式试剂叔丁基氯化镁的制备 | 第62-63页 |
| 5.4.21 终产物索氟布韦的制备 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-67页 |
| 附录 | 第67-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
| 作者及导师简介 | 第82-83页 |
| 附件 | 第83-84页 |
