| 摘要 | 第4-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第12-44页 |
| 第一节 核苷类药物 | 第12-15页 |
| 1.1.1 核类药物的定义及产生 | 第12页 |
| 1.1.2 抗病毒核苷类药物和抗肿瘤核苷类药物简介 | 第12-15页 |
| 第二节 含芳基胺结构的生物活性分子 | 第15-17页 |
| 1.2.1 含芳基胺结构的药物 | 第15-16页 |
| 1.2.2 在核苷类似物中构建芳基胺结构的方法 | 第16-17页 |
| 第三节 Cu 促进的碳-氮偶联反应简介 | 第17-22页 |
| 1.3.1 Ullmann 类型反应的简介 | 第17-19页 |
| 1.3.2 Chan-Lam 碳-氮成键反应简介及在核苷修饰中的应用 | 第19-22页 |
| 第四节 Pd 催化的碳-氮成键反应简介 | 第22-30页 |
| 1.4.1 有机膦配体在 Pd 催化碳-氮成键反应中的发展 | 第23-28页 |
| 1.4.2 Pd 催化的碳-氮成键反应在修饰核苷类似物中的应用 | 第28-30页 |
| 第五节 混合配体促进的偶联反应 | 第30-36页 |
| 1.5.1 混合配体在偶联反应中的发展应用 | 第30-36页 |
| 第六节 本章小结 | 第36-37页 |
| 参考文献 | 第37-44页 |
| 第二章 选题思想及意义 | 第44-53页 |
| 第一节 实验室工作背景 | 第44-47页 |
| 第二节 分子设计 | 第47-48页 |
| 第三节 目标分子合成路线的设计 | 第48-49页 |
| 2.3.1 微波促进的 Chan-Lam 反应 | 第48-49页 |
| 2.3.2 Pd 催化的 Buchwald-Hartwig 胺化反应 | 第49页 |
| 2.3.3 Pd 催化的混合配体体系促进法 | 第49页 |
| 第四节 本章小结 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-53页 |
| 第三章 微波促进的 Chan-Lam 反应合成 N-芳基胺基三氮唑开环核苷衍生物 | 第53-62页 |
| 第一节 合成条件的优化 | 第53-56页 |
| 第二节 N-芳基胺基 1,2,4-三氮唑开环核苷衍生物的合成 | 第56-57页 |
| 第三节 本章小结 | 第57页 |
| 第四节 实验部分 | 第57-61页 |
| 参考文献 | 第61-62页 |
| 第四章 Pd 催化选择性合成 N-芳基胺基三氮唑开环核苷衍生物 | 第62-98页 |
| 第一节 原料的合成与选择 | 第63-64页 |
| 第二节 N-芳基胺基 1,2,4-三氮唑开环核苷衍生物的合成 | 第64-74页 |
| 4.2.1 5-溴 1,2,4-三氮唑开环核苷(1)的碳-氮成键反应的条件摸索 | 第64-67页 |
| 4.2.2 5-芳胺基 1,2,4-三氮唑开环核苷(1-1、1-2)合成 | 第67-69页 |
| 4.2.3 3-溴 1,2,4-三氮唑开环核苷(2)的碳-氮成键的条件摸索 | 第69-72页 |
| 4.2.4 3-芳胺基 1,2,4-三氮唑开环核苷(2-1、2-2)合成 | 第72-73页 |
| 4.2.5 结果讨论 | 第73-74页 |
| 第三节 本章小结 | 第74-75页 |
| 第四节 实验部分 | 第75-96页 |
| 参考文献 | 第96-98页 |
| 第五章 混合配体体系中 N-芳基胺基 1,2,4-三氮唑核糖核苷的合成 | 第98-129页 |
| 第一节 5-芳基胺基三氮唑核糖核苷衍生物的合成 | 第98-108页 |
| 5.1.1 5-芳胺基 1,2,4-三氮唑核糖核苷衍生物合成的条件优化 | 第98-101页 |
| 5.1.2 5-芳胺基 1,2,4-三氮唑核糖核苷(3-1、3-2)合成 | 第101-103页 |
| 5.1.3 混合配体条件下合成各类 N-芳基核苷衍生物 | 第103-105页 |
| 5.1.4 实验结果与机理讨论 | 第105-108页 |
| 第二节 本章小结 | 第108-109页 |
| 第三节 实验部分 | 第109-128页 |
| 参考文献 | 第128-129页 |
| 第六章 N-芳基胺基 1,2,4-三氮唑核苷类似物的生物活性测试 | 第129-137页 |
| 第一节 抗 HCV 活性测试 | 第129页 |
| 第二节 抗肿瘤活性测试 | 第129-131页 |
| 6.2.1 芳胺基三氮唑核苷抑制 MiaPaCa-2 和 PC-3 的活性测试 | 第129-131页 |
| 6.2.2 活性化合物在 MiaPaCa-2 细胞系上的剂量依赖性实验 | 第131页 |
| 第三节 本章小结 | 第131-132页 |
| 第四节 实验部分 | 第132-136页 |
| 参考文献 | 第136-137页 |
| 第七章 总结与展望 | 第137-141页 |
| 第一节 论文总结 | 第138-139页 |
| 第二节 工作展望 | 第139-141页 |
| 在读博士期间发表的论文 | 第141页 |
| 在读博士期间发表的会议论文 | 第141-143页 |
| 致谢 | 第143-144页 |
| 附件 | 第144-146页 |
